Digoxin è un glicoside cardiaco di origine digitale utilizzato nel trattamento di condizioni cardiache specifiche. Appartiene a una classe di farmaci con un meccanismo d’azione unico, che agisce aumentando la forza di contrazione del miocardio e modulando la conduzione del sistema elettrico cardiaco. La sua azione inotropa positiva e cronotropa negativa lo rende particolarmente utile in scenari clinici selezionati, sebbene richieda un’attenta gestione del dosaggio e un monitoraggio terapeutico. Il suo utilizzo rimane rilevante nella pratica cardiologica contemporanea nonostante lo sviluppo di nuove terapie.

Caratteristiche

• Principio attivo: Digossina
• Classe farmacoterapeutica: Glicoside cardiaco
• Meccanismo d’azione: Inibizione della pompa sodio-potassio ATPasi
• Biodisponibilità: 60-80% (formulazione orale)
• Emivita: 36-48 ore (adulti con normale funzionalità renale)
• Legame proteico: 20-30%
• Metabolismo: Limitato (principalmente eliminazione renale immodificata)
• Intervallo terapeutico: 0,5-2,0 ng/mL

Benefici

• Miglioramento della frazione di eiezione ventricolare sinistra nello scompenso cardiaco
• Controllo della risposta ventricolare nella fibrillazione atriale
• Riduzione dei sintomi di scompenso cardiaco (dispnea, affaticamento)
• Diminuzione della frequenza cardiaca a riposo e durante sforzo
• Minore necessità di ricoveri ospedalieri per scompenso cardiaco acuto
• Effetto terapeutico sostenuto con somministrazione giornaliera singola

Utilizzo Comune

Digoxin trova indicazione primaria nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico sintomatico con ridotta frazione di eiezione, particolarmente quando associato a fibrillazione atriale. È utilizzato come terapia aggiuntiva quando i diuretici, gli ACE-inibitori e i beta-bloccanti da soli non forniscono un adeguato controllo sintomatologico. Nel contesto della fibrillazione atriale, è particolarmente efficace nel controllo della risposta ventricolare, specialmente in pazienti con scompenso cardiaco concomitante dove altri farmaci per il controllo della frequenza potrebbero essere controindicati o meno tollerati.

Dosaggio e Somministrazione

Il dosaggio di digoxin deve essere individualizzato in base all’età, al peso corporeo, alla funzionalità renale e alla presenza di fattori che possano influenzarne la farmacocinetica. Nei pazienti adulti con normale funzionalità renale, la dose di carico (digitazione) è generalmente di 0,75-1,5 mg somministrati in dosi frazionate ogni 6-8 ore, seguita da una dose di mantenimento di 0,125-0,25 mg al giorno. Nei pazienti anziani o con insufficienza renale (clearance della creatinina <50 mL/min), la dose di mantenimento deve essere ridotta a 0,125 mg al giorno o a giorni alterni. La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, con o senza cibo. È essenziale monitorare i livelli sierici 6-8 ore dopo la somministrazione, con obiettivo terapeutico di 0,5-2,0 ng/mL.

Precauzioni

Richiedere valutazione della funzionalità renale prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Monitorare elettroliti sierici (sodio, potassio, magnesio, calcio) poiché squilibri elettrolitici possono aumentare il rischio di tossicità. Utilizzare con cautela in pazienti con malattia del nodo del seno o blocchi atrioventricolari di grado elevato senza pacemaker. Considerare la possibilità di interazioni farmacologiche significative. In gravidanza, utilizzare solo se chiaramente necessario e sotto stretto monitoraggio. Durante l’allattamento, valutare rapporto rischio-beneficio poiché digoxin viene escreto nel latte materno.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata a digoxin o eccipienti della formulazione. Tachiaritmie ventricolari non controllate. Sindrome di Wolff-Parkinson-White con fibrillazione atriale. Cardiomiopatia ipertrotica ostruttiva non trattata. Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado in assenza di pacemaker funzionante. Intossicazione digitalica preesistente. Sindrome del seno malato o bradiaritmie sintomatiche senza dispositivo di stimolazione cardiaca.

Possibili Effetti Collaterali

• Comuni (>1%): Nausea, vomito, diarrea, cefalea, affaticamento
• Non comuni (0,1-1%): Vertigini, disturbi visivi (visione gialla o aloni), rash cutanei
• Rari (<0,1%): Confusione, disturbi psichiatrici, ginecomastia
• Relativi alla tossicità: Aritmie cardiache (extrasistoli ventricolari, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale, blocchi AV), bradicardia marcata

Interazioni Farmacologiche

Diuretici tiazidici e dell’ansa possono causare ipokaliemia aumentando il rischio di tossicità. Farmaci che riducono la clearance renale (amiodarone, verapamil, chinidina, spironolattone) aumentano i livelli sierici di digoxin. Antiacidi, colestiramina e colestipolo possono ridurre l’assorbimento gastrointestinale. Beta-bloccanti e calcio-antagonisti possono potenziare l’effetto sulla conduzione AV. Farmaci che causano bradicardia possono avere effetto additivo. Antibiotici macrolidi e tetracicline possono alterare la flora intestinale che metabolizza digoxin.

Dose Dimenticata

Se la dose dimenticata viene ricordata entro 12 ore dall’orario programmato, assumere la dose immediatamente. Se sono passate più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico alla successiva somministrazione programmata. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Contattare il medico se si dimenticano più dosi consecutive.

Sovradosaggio

L’intossicazione digitalica rappresenta un’emergenza medica potenzialmente letale. I sintomi includono nausea, vomito, diarrea, confusione, disturbi visivi e aritmie cardiache pericolose. Il trattamento prevede la sospensione immediata del farmaco, correzione degli squilibri elettrolitici (specialmente ipokaliemia), monitoraggio cardiaco continuo e, nei casi gravi, somministrazione di anticorpi antidigoxin (Fab fragments). L’emodialisi non è efficace data l’elevata distribuzione tissutale del farmaco.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i farmaci non utilizzati o scaduti secondo le normative locali, preferibilmente restituendoli in farmacia.

Avvertenza

Digoxin è un farmaco con un indice terapeutico stretto che richiede un attento monitoraggio medico. Non modificare il dosaggio senza consultare il medico. Informare immediatamente il medico in caso di comparsa di nausea, vomito, diarrea, vertigini, disturbi visivi o cambiamenti del ritmo cardiaco. Non interrompere bruscamente il trattamento senza supervisione medica. Questo farmaco deve essere utilizzato esclusivamente sotto prescrizione e controllo medico specialistico.

Recensioni Cliniche

Digoxin rimane un farmaco importante nell’armamentario terapeutico cardiologico nonostante la disponibilità di nuove opzioni terapeutiche. Studi clinici, tra cui il trial DIG (Digitalis Investigation Group), hanno dimostrato la sua efficacia nel migliorare i sintomi e ridurre i ricoveri per scompenso cardiaco, sebbene senza dimostrare un impatto significativo sulla mortalità totale. L’esperienza clinica consolidata e il profilo di sicurezza noto, quando utilizzato appropriatamente e con adeguato monitoraggio, ne supportano l’uso continuato in sottogruppi selezionati di pazienti. La necessità di un attento monitoraggio terapeutico e la consapevolezza delle potenziali interazioni rappresentano aspetti critici per un utilizzo ottimale.