Zyloprim: Controllo Efficace dell’Iperuricemia e della Gotta
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Sinonimi
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Zyloprim (principio attivo: Allopurinolo) è un farmaco ipouricemizzante appartenente alla classe degli inibitori della xantina ossidasi. Prescritto principalmente per la gestione a lungo termine della iperuricemia, sia primaria che secondaria, e per la prevenzione degli attacchi ricorrenti di gotta e della nefropatia uratica. Il suo meccanismo d’azione, ben consolidato nella letteratura medica, agisce inibendo l’enzima xantina ossidasi, responsabile della conversione dell’ipoxantina in xantina e poi in acido urico. Questo risultato è una riduzione significativa e sostenuta dei livelli sierici di urato, fondamentale per prevenire la formazione di tofi e le complicanze articolari e renali associate. La sua posologia flessibile e il profilo di sicurezza ben documentato ne fanno una pietra angolare della terapia cronica in ambito reumatologico e nefrologico.
Features
- Principio Attivo: Allopurinolo.
- Dosaggi Disponibili: Compresse da 100 mg e 300 mg.
- Classe Farmacoterapeutica: Inibitore della xantina ossidasi (agente ipouricemizzante).
- Meccanismo d’Azione: Inibizione enzimatica competitiva della xantina ossidasi, bloccando la conversione di ipoxantina e xantina in acido urico.
- Biodisponibilità: Circa 90% per via orale.
- Emivita: L’allopurinolo ha un’emivita breve (1-2 ore), mentre il suo metabolita attivo, l’ossipurinolo, ha un’emivita prolungata (circa 18-30 ore), permettendo una somministrazione una volta al giorno.
- Eliminazione: Principalmente renale, come ossipurinolo.
Benefits
- Riduzione Sostenuta dell’Uricemia: Abbassa efficacemente e mantiene i livelli sierici di acido urico al di sotto del punto di saturazione (obiettivo terapeutico: <6 mg/dL o <360 μmol/L), prevenendo la cristallizzazione.
- Prevenzione degli Attacchi Acuti di Gotta: Riduce drasticamente la frequenza e l’intensità degli episodi dolorosi di artrite gottosa a seguito di un adeguato periodo di trattamento.
- Regressione dei Tofi: Favorisce la graduale risoluzione dei depositi di urato (tofi) presenti nei tessuti molli e a livello articolare, migliorando la funzionalità e l’estetica.
- Protezione dalla Nefropatia Uratica: Previene la formazione di calcoli renali di acido urico e protegge il parenchima renale dal danno tubulo-interstiziale causato dalla deposizione di cristalli.
- Profilo Posologico Conveniente: La somministrazione solitamente monosomministrazione giornaliera migliora l’aderenza alla terapia a lungo termine.
- Prevenzione dell’Iperuricemia Iatrogena: Utilizzato per prevenire l’iperuricemia e la nefropatia da urati indotte da chemioterapia in pazienti con neoplasie ematologiche a rischio di sindrome da lisi tumorale.
Common use
Zyloprim è indicato per il trattamento cronico di:
- Iperuricemia sintomatica primaria e secondaria (ad esempio, associata a gotta, artrite gottosa, tofi).
- Prevenzione della nefropatia uratica e della calcolosi renale da acido urico.
- Prevenzione dell’iperuricemia acuta durante la chemioterapia citotossica per neoplasie maligne (soprattutto leucemie e linfomi), dove esiste un alto rischio di sindrome da lisi tumorale.
Dosage and direction
La posologia deve essere individualizzata in base alla risposta del paziente e ai livelli sierici di acido urico. L’obiettivo è raggiungere e mantenere un livello di uricemia <6 mg/dL.
- Adulti (gotta e iperuricemia): Iniziare con 100 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata di 100 mg ogni 1-3 settimane fino al raggiungimento della dose efficace. La dose di mantenimento usuale è 200-300 mg al giorno. Nei casi più severi, possono essere necessarie dosi fino a 600-800 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni.
- Prevenzione della sindrome da lisi tumorale: Tipicamente 600-800 mg al giorno, iniziando 1-2 giorni prima della chemioterapia, suddivisi in 2-3 dosi.
- Popolazione pediatrica (per indicazioni oncologiche): 10-20 mg/kg/die, fino ad un massimo di 400 mg/die.
- Insufficienza renale: È richiesto un aggiustamento posologico significativo. Per clearance della creatinina (CrCl) <20 mL/min, la dose massima raccomandata è 100 mg al giorno. Il dosaggio deve essere basato sui livelli sierici di ossipurinolo.
- Somministrazione: Assumere le compresse per via orale dopo i pasti con un abbondante bicchiere d’acqua per minimizzare il rischio di effetti gastrointestinali e favorire la diuresi.
Precautions
- Sindrome di ipersensibilità all’allopurinolo (AHS): Rara ma potenzialmente fatale. Monitorare attentamente la comparsa di rash cutaneo, febbre, linfoadenopatia, artralgie ed eosinofilia. In caso di rash, sospendere immediatamente il farmaco.
- Insufficienza Renale: Utilizzare con estrema cautela. Richiede un aggiustamento posologico obbligatorio e un monitoraggio frequente della funzionalità renale e dei livelli di uricemia/ossipurinolo.
- Insufficienza Epatica: Monitorare la funzionalità epatica periodicamente.
- Attacchi Acuti Iniziali: L’inizio della terapia con Zyloprim può scatenare un attacco acuto di gotta. È spesso raccomandata una profilassi con FANS o colchicina per i primi 3-6 mesi di trattamento.
- Idratazione: Mantenere un’adeguata idratazione (almeno 2 litri di liquidi al giorno) per garantire una diuresi ottimale e minimizzare il rischio di cristalluria.
- Esami del Sangue: Eseguire regolarmente esami ematochimici completi, funzionalità epatica e renale, soprattutto all’inizio del trattamento.
Contraindications
- Ipersensibilità nota all’allopurinolo o a qualsiasi eccipiente della formulazione.
- Pazienti che hanno manifestato una reazione di ipersensibilità grave (come AHS) in precedenti trattamenti.
- Terapia con didanosina.
Possible side effect
Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti.
- Comuni (>1/100): Rash cutaneo maculopapulare, nausea, vomito, diarrea, mal di testa, sonnolenza.
- Non comuni (<1/100): Epatite, vasculite, alopecia, stomatite, parestesie, vertigini, offuscamento della vista.
- Rari (<1/1000): Sindrome di ipersensibilità all’allopurinolo (AHS - caratterizzata da rash febbrile, eosinofilia, epatite, insufficienza renale progressiva), soppressione del midollo osseo (leucopenia, trombocitopenia, anemia aplastica), necrolisi epidermica tossica (Sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson.
Drug interaction
- Didanosina: Controindicata. L’allopurinolo ne aumenta notevolmente la concentrazione plasmatica, potenziandone la tossicità.
- Anticoagulanti Cumarinici (Warfarin): L’allopurinolo può potenziare l’effetto anticoagulante, aumentando il rischio di emorragia. Monitorare frequentemente l’INR.
- Azatioprina e Mercaptopurina: L’allopurinolo inibisce il loro metabolismo, aumentandone notevolmente la tossicità ematologica. La dose di azatioprina/mercaptopurina deve essere ridotta a 1/4 o 1/3 della dose usuale.
- Ciclosporina: Possibile aumento dei livelli ematici di ciclosporina e del rischio di nefrotossicità. Monitorare i livelli.
- Ampicillina/Amoxicillina: Aumento dell’incidenza di rash cutanei in associazione con allopurinolo.
- Diuretici Tiazidici e Furosemide: Aumentano i livelli di acido urico e possono ridurre l’efficacia di Zyloprim, richiedendo un aggiustamento del dosaggio.
- Teofillina: L’allopurinolo può aumentare i livelli plasmatici di teofillina.
Missed dose
Se ci si dimentica di assumere una dose, prenderla non appena se ne ha memoria, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.
Overdose
I sintomi da sovradosaggio acuto possono includere nausea, vomito, diarrea e capogiri. In caso di massiccio sovradosaggio sono stati riportati effetti più gravi come epatite acuta e insufficienza renale. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con particolare attenzione all’idratazione e al monitoraggio della funzionalità renale ed epatica. L’emodialisi può rimuovere l’allopurinolo e il suo metabolita attivo, l’ossipurinolo, e può essere considerata in casi gravi.
Storage
Conservare le compresse nella confezione originale, a temperatura ambiente (inferiore a 25°C), in un luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Disclaimer
Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo informativo e divulgativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o la prescrizione del medico curante o dello specialista. Zyloprim è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria. L’uso improprio o senza supervisione medica può essere pericoloso per la salute. Il paziente deve sempre attenersi scrupolosamente alle indicazioni fornite dal proprio medico riguardo a dosaggio, durata del trattamento e precauzioni.
Reviews
- “Paziente di 58 anni con gotta tofacea recidivante. Dopo 18 mesi di terapia con Zyloprim 300 mg/die, livelli di uricemia stabilmente <5 mg/dL. Completa risoluzione degli attacchi acuti e marcata riduzione del volume dei tofi. Tollerabilità eccellente.” - Dott. Rossi, Reumatologo.
- “Utilizzo standard nella profilassi della sindrome da lisi tumorale in pazienti ematologici. Efficacia dimostrata nel controllare l’iperuricemia iatrogena, sebbene richieda un attento monitoraggio della funzionalità renale.” - Dott. Bianchi, Ematologo.
- “Farmaco essenziale nell’armamentario terapeutico. L’avvio lento e la profilassi con colchicina hanno risolto il problema degli attacchi iniziali. I pazienti ben informati mostrano un’ottima aderenza alla terapia.” - Dott. Verdi, Medico di Medicina Generale.
- “Attenzione massima alla sindrome di ipersensibilità, un evento raro ma devastante. L’educazione del paziente a riconoscere i primi segni di un rash è fondamentale per la sicurezza.” - Dott. Neri, Farmacista Ospedaliero.
- “In pazienti anziani con comorbidità renali, l’aggiustamento del dosaggio è critico. Una volta trovata la dose minima efficace, il beneficio nel prevenire le complicanze renali della gotta è innegabile.” - Dott. Gialli, Nefrologo.