Zocor (simvastatina) è un farmaco appartenente alla classe delle statine, ampiamente prescritto per la gestione dell’ipercolesterolemia. Agisce inibendo selettivamente l’enzima HMG-CoA reduttasi, fondamentale per la sintesi epatica del colesterolo, risultando così un cardine nella terapia ipolipemizzante. Il suo utilizzo è supportato da decenni di studi clinici che ne dimostrano l’efficacia nel ridurre significativamente i livelli di colesterolo LDL, migliorare il profilo lipidico complessivo e diminuire il rischio di eventi cardiovascolari maggiori, come infarto miocardico e ictus. La sua posologia flessibile e il profilo di sicurezza consolidato lo rendono una scelta terapeutica solida per pazienti con dislipidemia, sia in monoterapia che in associazione con altre strategie terapeutiche, sempre sotto stretto controllo medico.

Features

• Principio attivo: Simvastatina
• Classe terapeutica: Statina (inibitore dell’HMG-CoA reduttasi)
• Formulazioni disponibili: Compresse rivestite da 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
• Meccanismo d’azione: Inibizione competitiva dell’enzima HMG-CoA reduttasi a livello epatico
• Biodisponibilità: circa il 5%
• Emivita: 2-3 ore
• Metabolismo: epatico, principalmente tramite CYP3A4
• Escrezione: principalmente fecale
• Indicato per: ipercolesterolemia primaria, dislipidemia mista, prevenzione cardiovascolare

Benefits

• Riduzione significativa dei livelli di colesterolo LDL fino al 50%
• Aumento dei livelli di colesterolo HDL (colesterolo “buono”)
• Diminuzione dei trigliceridi plasmatici
• Riduzione dimostrata del rischio di eventi cardiovascolari maggiori
• Prevenzione della progressione dell’aterosclerosi
• Miglioramento della funzione endoteliale e riduzione dell’infiammazione vascolare

Common use

Zocor è indicato per il trattamento dell’ipercolesterolemia primaria, inclusa l’ipercolesterolemia familiare eterozigote, quando la risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche risulta insufficiente. Viene utilizzato nella dislipidemia mista e nella ipercolesterolemia familiare omozigote come terapia aggiuntiva ad altri trattamenti ipolipemizzanti. È ampiamente impiegato nella prevenzione secondaria di eventi cardiovascolari in pazienti con malattia coronarica accertata, storia di infarto miocardico o ictus, nonché nella prevenzione primaria in soggetti ad alto rischio cardiovascolare. Il trattamento con Zocor viene generalmente instaurato dopo un appropriato periodo di dieta ipolipidica e modifiche dello stile di vita, che devono comunque proseguire durante la terapia farmacologica.

Dosage and direction

La posologia di Zocor deve essere individualizzata in base agli obiettivi terapeutici e alla risposta del paziente. La dose iniziale raccomandata per la maggior parte dei pazienti è di 10-20 mg una volta al giorno, da assumere alla sera. Nei pazienti ad alto rischio cardiovascolare o che richiedono una riduzione superiore al 45% dell’LDL, può essere considerata una dose iniziale di 40 mg/die. La dose massima raccomandata è di 80 mg/die, riservata a pazienti con ipercolesterolemia grave che non raggiungono gli obiettivi terapeutici con dosi inferiori. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua, indipendentemente dai pasti. Il dosaggio deve essere adeguato in caso di concomitante terapia con farmaci che inibiscono il CYP3A4 o in pazienti con insufficienza renale moderata-severa. Nei pazienti anziani non è generalmente necessario un aggiustamento posologico.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con Zocor, è essenziale escludere cause secondarie di ipercolesterolemia. Durante la terapia, devono essere regolarmente monitorati i parametri epatici (transaminasi) prima dell’inizio del trattamento, dopo 12 settimane, dopo ogni aumento di dose e periodicamente in seguito. Si raccomanda un attento monitoraggio della funzionalità epatica in pazienti che consumano quantità significative di alcol o con storia di malattia epatica. È importante avvertire i pazienti di segnalare immediatamente sintomi suggestivi di miopatia (dolori muscolari, debolezza, tenerezza muscolare) specialmente se associati a malessere o febbre. Nei pazienti di origine asiatica, particolare cautela è richiesta con il dosaggio di 80 mg a causa del maggior rischio di miopatia. Il trattamento deve essere sospeso temporaneamente in caso di condizioni che predispongono allo sviluppo di insufficienza renale secondaria a rabdomiolisi.

Contraindications

Zocor è controindicato in pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. È controindicato in caso di malattie epatiche attive o aumenti persistenti e inspiegabili delle transaminasi. Non deve essere utilizzato in gravidanza, allattamento e in donne in età fertile che non utilizzano misure contraccettive adeguate. È controindicato in associazione con potenti inibitori del CYP3A4 (itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo, voriconazolo, inibitori della proteasi dell’HIV, boceprevir, telaprevir, eritromicina, claritromicina, telitromicina e nefazodone) e con gemfibrozil, ciclosporina e danazolo. L’uso è controindicato in pazienti con insufficienza epatica severa.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati più comuni includono cefalea, disturbi addominali, stipsi, nausea, flatulenza e astenia. Reazioni di ipersensibilità come rash cutaneo, prurito e orticaria possono occorrere occasionalmente. Effetti avversi gravi ma rari includono miopatia (con incidenza dose-dipendente), rabdomiolisi con insufficienza renale acuta, aumento delle transaminasi epatiche e epatite. Sono stati riportati casi di pancreatite, neuropatia periferica, disturbi del sonno (incluse insonnia e incubi), deficit di memoria e confusione mentale. Può verificarsi un aumento dei livelli ematici di CK (creatinchinasi), specialmente in pazienti con fattori di rischio per miopatia. Raramente sono stati osservati aumento dell’HbA1c e glicemia a digiuno.

Drug interaction

Zocor presenta significative interazioni farmacologiche a causa del suo metabolismo tramite il CYP3A4. L’associazione con potenti inibitori del CYP3A4 è controindicata per il rischio di aumenti pericolosi delle concentrazioni plasmatiche. Farmaci come verapamil, diltiazem e amiodarone aumentano il rischio di miopatia e richiedono un dosaggio massimo di 20 mg/die di simvastatina. L’associazione con gemfibrozil è controindicata, mentre con fenofibrato richiede cautela. Warfarin e altri anticoagulanti cumarinici possono vedere potenziato il loro effetto, richiedendo un attento monitoraggio dell’INR. È raccomandata cautela con niacina (>1 g/die), colchicina e acido fusidico. L’associazione con digossina può aumentarne le concentrazioni plasmatiche.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose, il paziente deve assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In questo caso, non deve raddoppiare la dose successiva per compensare quella dimenticata. Non devono essere assunte dosi aggiuntive o supplementari. La regolarità nell’assunzione è importante per mantenere un’adeguata concentrazione plasmatica del farmaco e ottenere l’effetto ipolipemizzante ottimale. I pazienti devono essere educati sull’importanza dell’aderenza terapeutica e sull’opportunità di stabilire una routine quotidiana per l’assunzione del farmaco.

Overdose

In caso di sovradosaggio, il trattamento è sintomatico e di supporto. Non esiste un antidoto specifico. È raccomandato il monitoraggio delle funzioni cardiaca e renale. Data l’elevata legame proteico, l’emodialisi non è efficace nell’eliminare il farmaco. In caso di sovradosaggio significativo, particolare attenzione deve essere rivolta alla possibile insorgenza di rabdomiolisi con conseguente insufficienza renale acuta. Devono essere monitorati i livelli di CK, creatinina e parametri ematochimici. Il trattamento della rabdomiolisi include idratazione aggressiva e alcalinizzazione delle urine se necessario.

Storage

Zocor deve essere conservato a temperatura non superiore a 30°C, in contenitori ben chiusi per proteggerlo dall’umidità e dalla luce. Le compresse devono essere mantenute nella confezione originale. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non smaltire i medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti domestici: consultare il farmacista per il corretto smaltimento.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Zocor deve essere prescritto e monitorato da un medico qualificato. I pazienti non devono modificare la posologia o interrompere il trattamento senza consultare il proprio medico. Il fabbricante e il distributore non si assumono responsabilità per danni derivanti da uso improprio o interpretazione errata di queste informazioni.

Reviews

Zocor vanta un’estesa documentazione clinica che ne supporta l’efficacia e la sicurezza. Gli studi 4S (Scandinavian Simvastatin Survival Study) e HPS (Heart Protection Study) hanno dimostrato in modo conclusivo la capacità di simvastatina di ridurre la mortalità totale e cardiovascolare in pazienti con malattia coronarica. Meta-analisi di studi clinici confermano una riduzione del 25-35% del rischio di eventi coronarici maggiori. I dati di farmacovigilanza su milioni di pazienti-anno di trattamento confermano il profilo di sicurezza favorevole quando utilizzato secondo le indicazioni e con appropriate precauzioni. La vasta esperienza clinica accumulata in oltre tre decadi di utilizzo posiziona Zocor come uno dei farmaci ipolipemizzanti meglio caratterizzati in termini di rapporto beneficio-rischio.