Zetia (ezetimibe) rappresenta un approccio innovativo e selettivo alla gestione dell’ipercolesterolemia. Questo farmaco agisce a livello dell’intestino tenue, inibendo specificamente l’assorbimento del colesterolo alimentare e biliare. A differenza delle statine che agiscono principalmente sulla sintesi epatica del colesterolo, Zetia offre un meccanismo d’azione complementare che può essere utilizzato in monoterapia o in associazione con altri ipolipemizzanti. La sua selettività d’azione lo rende particolarmente utile in pazienti che non tollerano le statine o che necessitano di un’ulteriore riduzione dei livelli di LDL.

Caratteristiche

• Principio attivo: Ezetimibe 10 mg
• Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva dell’assorbimento intestinale del colesterolo
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite filmate
• Biodisponibilità: Assorbimento rapido con picco plasmatico in 4-12 ore
• Emivita: Circa 22 ore
• Metabolismo: Glucuronazione epatica
• Eliminazione: Prevalentemente fecale (78%) e urinaria (11%)
• Indicazioni: Ipercolesterolemia primaria, sitosterolemia omozigote familiare

Benefici

• Riduzione del colesterolo LDL fino al 18-25% in monoterapia
• Effetto additivo quando combinato con statine (riduzione aggiuntiva del 25%)
• Miglioramento del profilo lipidico complessivo (riduzione dei trigliceridi, aumento dell’HDL)
• Meccanismo d’azione complementare alle statine
• Buon profilo di tollerabilità generale
• Opzione terapeutica per pazienti intolleranti alle statine

Utilizzo comune

Zetia è indicato per il trattamento dell’ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non familiare) come terapia aggiuntiva alla dieta, quando questa da sola non risulta sufficiente. Trova impiego sia in monoterapia che in associazione con statine in pazienti che non raggiungono i target terapeutici con la sola statina. Viene inoltre utilizzato nella sitosterolemia omozigote familiare, una rara condizione genetica caratterizzata da accumulo di steroli vegetali.

Posologia e somministrazione

La dose raccomandata di Zetia è di 10 mg una volta al giorno, assunta per via orale con o senza cibo. Può essere somministrato in qualsiasi momento della giornata, preferibilmente alla stessa ora. Nei pazienti con insufficienza epatica lieve non sono necessari aggiustamenti posologici, mentre in caso di insufficienza epatica da moderata a grave non è raccomandato l’uso. Nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale non sono necessari aggiustamenti della dose. Quando utilizzato in associazione con una statina, può essere somministrato contemporaneamente alla statina.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Zetia, è essenziale escludere cause secondarie di ipercolesterolemia. Durante la terapia, si raccomanda il monitoraggio periodico dei parametri lipidici. Nei pazienti con malattia epatica preesistente o che assumono farmaci epatotossici, è consigliabile monitorare la funzionalità epatica. Se utilizzato in associazione con una statina, seguire le precauzioni specifiche della statina. Non è raccomandato l’uso in gravidanza se non strettamente necessario. Durante il trattamento, mantenere una dieta appropriata per il controllo del colesterolo.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica da moderata a grave (Child-Pugh score > 7). Uso concomitante con statina in pazienti con malattia epatica attiva o con aumenti persistenti delle transaminasi. Gravidanza e allattamento, salvo diversa indicazione medica. Età pediatrica sotto i 10 anni (sicurezza ed efficacia non stabilite).

Possibili effetti collaterali

Gli effetti avversi più comuni includono cefalea (∼4,8%), dolore addominale (∼3,0%), diarrea (∼3,7%) e affaticamento (∼2,3%). Meno frequentemente si possono osservare aumenti delle transaminasi, artralgie, sinusite e faringite. Raramente sono stati segnalati rash cutanei, orticaria e reazioni di ipersensibilità. In associazione con statine, gli effetti avversi sono generalmente sovrapponibili a quelli delle statine stesse. La pancreatite e la miosite sono eventi rari ma potenzialmente gravi.

Interazioni farmacologiche

Zetia può aumentare i livelli plasmatici di ciclosporina (monitorare i livelli di ciclosporina). I fibrati possono aumentare l’escrezione biliare di ezetimibe. Gli anticolesteraminici (colestiramina) riducono l’assorbimento di ezetimibe (somministrare Zetia almeno 2 ore prima o 4 ore dopo). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con warfarin, digossina, contraccettivi orali o statine. Tuttavia, quando combinato con statine, monitorare eventuali segni di miopatia.

Dose dimenticata

Se si dimentica una dose, assumerla non appena possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con la posologia regolare. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo di almeno 12 ore tra le dosi. La regolarità nell’assunzione è importante per mantenere un’adeguata concentrazione plasmatica del farmaco.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio accidentale, sono raccomandati trattamento sintomatico e misure di supporto. Non esiste un antidoto specifico per ezetimibe. Nei trials clinici, dosi fino a 50 mg al giorno sono state generalmente ben tollerate. In caso di ingestione massiccia, considerare la lavanda gastrica se il paziente viene visto entro breve tempo dall’ingestione. Monitorare la funzionalità epatica e i parametri ematologici in caso di sovradosaggio significativo.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C. Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Conservare in luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Proteggere dalla luce diretta del sole. Non congelare. Smaltire eventuali compresse danneggiate o deteriorate secondo le normative locali per lo smaltimento dei farmaci.

Avvertenza

Zetia deve essere utilizzato esclusivamente sotto controllo medico. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico. Il farmaco non sostituisce uno stile di vita sano che includa dieta appropriata ed esercizio fisico. In caso di comparsa di dolori muscolari, debolezza o segni di allergia, consultare immediatamente il medico. Non utilizzare durante la gravidanza senza aver valutato attentamente il rapporto rischio-beneficio con il proprio medico.

Esperienze cliniche

Gli studi clinici hanno dimostrato l’efficacia di Zetia nel ridurre significativamente i livelli di LDL colesterolo. In monoterapia, la riduzione media dell’LDL è del 18-25%, mentre in combinazione con statine si osserva una riduzione aggiuntiva del 25% rispetto alla sola statina. Il profilo di sicurezza è generalmente favorevole, con bassa incidenza di effetti avversi gravi. I dati di studi a lungo termine confermano il mantenimento dell’efficacia nel tempo e la buona tollerabilità del trattamento.