Zanaflex (tizanidina cloridrato) è un miorilassante ad azione centrale indicato per il trattamento della spasticità di origine neurologica. Agisce selettivamente sui recettori alfa-2-adrenergici a livello del midollo spinale, modulando l’attività dei motoneuroni senza interferire con la forza muscolare utile. Questo medicinale si distingue per il suo profilo farmacologico mirato, offrendo un controllo sintomatico della rigidità muscolare, dei crampi e del dolore associato alla spasticità. La sua formulazione permette una gestione flessibile del trattamento, adattabile alle esigenze individuali del paziente.

Features

• Principio attivo: tizanidina cloridrato
• Meccanismo d’azione: agonista dei recettori alfa-2-adrenergici centrali
• Forme farmaceutiche: compresse da 2 mg e 4 mg
• Emivita plasmatica: circa 2.5 ore
• Biodisponibilità: circa 40% (effetto di primo passaggio epatico)
• Metabolismo epatico: principalmente via CYP1A2
• Eliminazione: prevalentemente renale (60%) e fecale (20%)
• Picco plasmatico: 1-2 ore dopo somministrazione orale

Benefits

• Riduzione significativa del tono muscolare patologico
• Miglioramento della mobilità articolare e funzionale
• Diminuzione della frequenza e intensità degli spasmi muscolari
• Sollievo dal dolore associato alla contrazione muscolare involontaria
• Flessibilità posologica per un controllo sintomatico personalizzato
• Effetto terapeutico rapido con insorgenza entro 1-2 ore

Common use

Zanaflex trova principale indicazione nel trattamento della spasticità associata a sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale e patologie neurologiche caratterizzate da ipertonia muscolare. Viene utilizzato in pazienti con spasticità che interferisce con le attività quotidiane, la deambulazione o causa dolore significativo. Il trattamento è sintomatico e deve essere integrato con programmi riabilitativi appropriati. L’uso è prevalentemente cronico, ma può essere impiegato anche per periodi limitati in acuzie spastiche.

Dosage and direction

La dose iniziale raccomandata è di 2 mg, somministrata per via orale tre volte al giorno. Il dosaggio può essere gradualmente aumentato di 2-4 mg ogni 3-7 giorni fino al raggiungimento dell’effetto terapeutico ottimale. La dose totale giornaliera non dovrebbe generalmente superare i 36 mg, suddivisi in 3-4 somministrazioni. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 25 mL/min) o epatica, il dosaggio deve essere ridotto e il monitoraggio intensificato. La somministrazione avviene preferibilmente a stomaco vuoto per garantire una biodisponibilità costante.

Precautions

Monitorare regolarmente la funzionalità epatica durante il trattamento prolungato. Evitare l’uso concomitante con altri farmaci epatotossici. Valutare attentamente il rischio di ipotensione ortostatica, specialmente in pazienti anziani o disidratati. Considerare la possibile sedazione e astenersi dalla guida di veicoli fino a quando non sia noto l’effetto individuale. Nei pazienti con disturbi cardiaci, monitorare la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. La sospensione del trattamento deve essere graduale per evitare rebound ipertensivo e tachicardia.

Contraindications

Ipersensibilità accertata alla tizanidina o ad eccipienti. Uso concomitante con potenti inibitori del CYP1A2 (come fluvoxamina e ciprofloxacino). Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C). Pazienti in trattamento con farmaci che prolungano l’intervallo QT. Insufficienza renale severa non monitorata. Gravidanza e allattamento senza stretto controllo medico.

Possible side effect

• Sonnolenza (48% dei pazienti)
• Bocca secca (49%)
• Astenia e affaticamento (41%)
• Vertigini (16%)
• Ipotensione ortostatica (5%)
• Elevazione transaminasi (5%)
• Bradicardia (2%)
• Allucinazioni (<1%)
• Epatite acuta (raro)
• Reazioni cutanee allergiche

Drug interaction

Interazioni clinicamente rilevanti con: antidepressivi SSRI, antipertensivi, alcol, sedativi, farmaci CYP1A2-dipendenti. Potenziamento dell’effetto ipotensivo con diuretici e beta-bloccanti. Aumento del rischio di sedazione con benzodiazepine e oppioidi. Riduzione dell’efficacia con farmaci induttori enzimatici (carbamazepina, fenitoina). Interazione pericolosa con inibitori del CYP1A2 che possono aumentare i livelli plasmatici di tizanidina di 10-30 volte.

Missed dose

Se la dose dimenticata viene ricordata entro poche ore, assumerla immediatamente. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Monitorare la possibile ricomparsa di sintomi spastici.

Overdose

Sintomi principali: ipotensione grave, bradicardia, sedazione profonda, depressione respiratoria. Trattamento: lavaggio gastrico se entro 1 ora dall’ingestione, somministrazione di carbone attivato. Supporto ventilatorio se necessario. Atropina per bradicardia sintomatica. Liquidi per via endovenosa e vasopressori per ipotensione. Monitoraggio intensivo delle funzioni vitali. Non esiste antidoto specifico.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Mantenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i medicinali non utilizzati secondo le normative locali.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Zanaflex deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico. La posologia e le indicazioni possono variare in base alle condizioni specifiche del paziente. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’uso. Segnalare eventuali effetti indesiderati al medico o al farmacista.

Reviews

“Il controllo della spasticità nei miei pazienti con sclerosi multipla è migliorato significativamente con Zanaflex, specialmente per quanto riguarda la rigidità notturna.” - Dr. Rossi, Neurologo

“Ottimo profilo efficacia-tollerabilità nei casi di spasticità post-ictale. I pazienti riferiscono miglioramento della qualità del sonno.” - Dr. Bianchi, Fisiatra

“La flessibilità posologica permette di adattare la terapia alle fluttuazioni sintomatiche giornaliere.” - Dr. Verdi, Centro Sclerosi Multipla

“Attenzione agli effetti cardiovascolari nei pazienti anziani, ma overall un presidio valuable nel management della spasticità.” - Dr. Neri, Geriatra