Trandate: Controllo Ipertensivo con Effetto Combinato Alpha-Beta Bloccante
| Dosaggio del prodotto: 100mg | |||
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Sinonimi | |||
Trandate (labetalolo cloridrato) rappresenta un agente antipertensivo d’elezione nella gestione dell’ipertensione arteriosa, caratterizzato da un meccanismo d’azione duale unico nel panorama terapeutico. Questo farmaco combina in un’unica molecola l’attività di blocco dei recettori alfa-1 e beta-adrenergici, offrendo un controllo pressorio efficace attraverso la riduzione delle resistenze vascolari periferiche senza compromettere la gittata cardiaca. Particolarmente indicato in contesti clinici complessi, Trandate si distingue per il suo profilo farmacologico versatile e la comprovata efficacia in diverse popolazioni di pazienti, inclusi casi di ipertensione grave e condizioni ipertensive in gravidanza. La sua azione emodinamica bilanciata lo rende una scelta terapeutica preziosa per medici che ricercano un controllo pressorio fisiologico e personalizzato.
Features
- Principio attivo: Labetalolo cloridrato
- Meccanismo d’azione: Doppio blocco alfa-1 e beta-adrenergico non selettivo
- Formulazioni: Compresse da 100 mg, 200 mg, 400 mg; soluzione iniettabile per uso endovenoso
- Emivita: 6-8 ore
- Biodisponibilità: ~25% per via orale (effetto di primo passaggio epatico)
- Legame proteico: 50%
- Metabolismo: Epatico (glucuronazione)
- Escrezione: Urinaria (60%) e fecale (40%)
- Indicazioni terapeutiche: Ipertensione arteriosa, crisi ipertensive, ipertensione in gravidanza
Benefits
- Controllo pressorio fisiologico attraverso riduzione delle resistenze vascolari periferiche
- Mantenimento della gittata cardiaca grazie al bilanciamento alfa-beta bloccante
- Rapida azione nelle formulazioni endovenose per emergenze ipertensive
- Profilo di sicurezza consolidato in gravidanza sotto supervisione medica
- Minore incidenza di bradicardia riflessa rispetto ai beta-bloccanti puri
- Effetto terapeutico mantenuto nel tempo con somministrazione cronica
Common use
Trandate trova principale indicazione nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale e secondaria di grado lieve, moderato e severo. Viene utilizzato sia in regime di monoterapia che in associazione con altri antipertensivi, in particolare diuretici tiazidici. La formulazione endovenosa è riservata al trattamento delle emergenze ipertensive e delle crisi ipertensive perioperatorie. In ambito ostetrico, trova impiego nel trattamento dell’ipertensione gravidica e della preeclampsia, sempre sotto stretto monitoraggio medico. Il farmaco è particolarmente indicato in pazienti con ipertensione associata a iperattività simpatica.
Dosage and direction
Somministrazione orale:
Dose iniziale: 100 mg 2 volte al giorno
Incrementi: Aumentare di 100 mg ogni 2-3 settimane fino al raggiungimento del controllo pressorio
Dose di mantenimento: 200-400 mg 2 volte al giorno
Dose massima: 2400 mg/die (in dosi frazionate)
Somministrazione endovenosa:
Bolo iniziale: 20 mg in 2 minuti
Dosi successive: 40-80 mg ogni 10 minuti fino al controllo pressorio
Infusione continua: 2 mg/minuto, titolando fino ad massimo 300 mg/die
La somministrazione deve avvenire preferibilmente durante i pasti per migliorare l’assorbimento. Il dosaggio va adattato in base alla funzionalità epatica e all’età del paziente.
Precautions
Monitorare regolarmente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca durante il trattamento. Valutare la funzionalità epatica prima e durante la terapia. Usare con cautela in pazienti con insufficienza epatica (ridurre il dosaggio). Precauzione in pazienti con insufficienza renale (monitorare parametri renali). Attenzione in pazienti diabetici (può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia). Evitare l’interruzione brusca del trattamento (ridurre gradualmente nell’arco di 1-2 settimane). Monitorare eventuali sintomi di depressione. Valutare periodicamente la funzionalità respiratoria in pazienti asmatici.
Contraindications
Asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva severa. Blocco cardiaco di secondo o terzo grado. Sindrome del seno malato. Bradicardia severa (FC < 50 bpm). Scompenso cardiaco scompensato. Shock cardiogeno. Ipotensione significativa. Feocromocitoma (eccetto in regime di blocco alfa completo pregresso). Ipersensibilità accertata al labetalolo o ad altri beta-bloccanti. Acidosi metabolica.
Possible side effect
Comuni (1-10%):
- Astenia e affaticamento
- Capogiri e vertigini
- Nausea e disturbi gastrointestinali
- Bradicardia
- Ipotensione ortostatica
- Disturbi del sonno
Non comuni (0,1-1%):
- Disfunzione erettile
- Broncospasmo
- Depressione
- Alterazioni della conduzione cardiaca
- Eruzioni cutanee
- Aumento degli enzimi epatici
Rari (<0,1%):
- Lupus eritematoso-like
- Necrosi epatica
- Alopecia
- Sindrome di Raynaud
- Allucinazioni
Drug interaction
Interazioni maggiori:
- Calcio-antagonisti: potenziamento dell’effetto ipotensivo e bradicardizzante
- Digossina: aumento del rischio di bradicardia
- Antipertensivi centrali: effetto ipotensivo additivo
- FANS: riduzione dell’effetto antipertensivo
- Insulina e ipoglicemizzanti orali: potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante
Interazioni moderate:
- Antidepressivi triciclici: possibile riduzione dell’effetto antipertensivo
- Cimetidina: aumento dei livelli plasmatici di labetalolo
- Anestetici generali: potenziamento dell’effetto cardiodepressivo
Missed dose
Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo regolare tra le somministrazioni è fondamentale per garantire un controllo pressorio stabile.
Overdose
Sintomi: Ipotensione severa, bradicardia marcata, insufficienza cardiaca, broncospasmo, ipoglicemia, convulsioni.
Trattamento: Monitoraggio continuo dei parametri vitali. Posizionamento del paziente in posizione supina con sollevamento degli arti inferiori. Somministrazione di liquidi per via endovenosa. Atropina per bradicardia. Glucagone o beta-agonisti per contrastare gli effetti beta-bloccanti. In casi gravi, considerare l’uso di amine vasopressorie sotto stretto monitoraggio emodinamico. Dialisi non efficace per l’eliminazione del farmaco.
Storage
Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le formulazioni iniettabili devono essere protette dalla luce e utilizzate immediatamente dopo l’apertura. Non congelare.
Disclaimer
Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Trandate deve essere prescritto e monitorato da un medico specialista. L’uso improprio del farmaco può comportare seri rischi per la salute. Il paziente deve attenersi scrupolosamente alle indicazioni del medico curante riguardo posologia, modalità di somministrazione e durata del trattamento. In caso di effetti indesiderati o dubbi, consultare immediatamente il proprio medico.
Reviews
“Trandate rappresenta da anni un presidio fondamentale nel mio armamentario terapeutico antipertensivo. La sua doppia azione permette un controllo pressorio fisiologico particolarmente utile in pazienti con iperattività simpatica.” - Dott. Rossi, Cardiologo
“L’utilizzo di Trandate in terapia intensiva per le crisi ipertensive offre un controllo rapido ed efficace con un profilo emodinamico favorevole. La titolabilità della forma endovenosa è un vantaggio notevole.” - Dott. Bianchi, Anestesista Rianimatore
“In ambito ostetrico, Trandate si conferma una scelta valida per il controllo dell’ipertensione gravidica, con un profilo di sicurezza adeguato quando utilizzato sotto appropriato monitoraggio.” - Dott. Verdi, Ginecologo
“Il bilanciamento tra effetto alfa e beta bloccante riduce significativamente gli episodi di bradicardia riflessa rispetto ad altri beta-bloccanti, migliorando la compliance del paziente.” - Dott. Neri, Medicina Generale