Toptima XL: Controllo Ipertensivo e Cardiaco Ottimale con Metoprololo

Diltiazem

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Toptima XL, il farmaco a base di metoprololo succinato a rilascio prolungato, rappresenta un cardine terapeutico nella gestione dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris e dello scompenso cardiaco cronico stabile. Questo beta-bloccante di seconda generazione offre un profilo farmacocinetico superiore grazie alla sua tecnologia a rilascio modulato, garantendo una copertura terapeutica delle 24 ore con una singola somministrazione giornaliera. La sua selettività per i recettori β1-adrenergici cardiaci riduce significativamente il rischio di effetti collaterali extrapolatori, rendendolo particolarmente adatto per terapie croniche. Prescritto esclusivamente sotto controllo medico, si posiziona come soluzione terapeutica d’elezione per il controllo emodinamico a lungo termine.

Caratteristiche Tecniche

  • Principio attivo: Metoprololo succinato 23.75mg, 47.5mg, 95mg, 190mg (equivalente a 25mg, 50mg, 100mg, 200mg di metoprololo tartrato)
  • Forma farmaceutica: Compresse a rilascio prolungato con sistema OROS®
  • Emivita: 3-7 ore (con effetto beta-bloccante mantenuto per 24 ore)
  • Biodisponibilità: 50-60%
  • Legame proteico: 10%
  • Metabolismo: epatico (CYP2D6)
  • Eliminazione: renale (95% come metaboliti inattivi)

Benefici Terapeutici

  • Controllo emodinamico stabile delle 24 ore con singola somministrazione giornaliera
  • Riduzione della mortalità cardiovascolare del 34% in pazienti post-infarto
  • Diminuzione del 45% degli episodi anginosi in pazienti con angina stabile
  • Miglioramento della frazione d’eiezione ventricolare sinistra nello scompenso cardiaco
  • Protezione cardiaca dalla neuroattivazione simpatica e dalle catecolamine
  • Profilo di sicurezza favorevole rispetto ai beta-bloccanti non selettivi

Indicazioni Principali

Toptima XL è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, della angina pectoris stabile cronica, della profilassi secondaria post-infarto miocardico acuto e dello scompenso cardiaco cronico stabile di classe II-III NYHA (in associazione con terapia standard). Trova inoltre impiego nel controllo della tachicardia sinusale sintomatica e nella prevenzione degli episodi di emicrania.

Posologia e Somministrazione

Ipertensione: Dose iniziale 50mg once daily, aumentabile fino a 100-200mg/die in base alla risposta pressoria
Angina pectoris: 100mg once daily, massimo 400mg/die
Post-infarto: 100mg bid per 3 giorni, poi 200mg once daily
Scompenso cardiaco: 12.5-25mg once daily, titolazione graduale fino a 200mg/die

Le compresse devono essere deglutite intere con acqua, preferibilmente al mattino durante la colazione. Non frantumare o masticare il rivestimento a rilascio controllato. La titolazione va effettuata con incrementi settimanali sotto monitoraggio clinico.

Precauzioni d’Uso

Monitorare frequenza cardiaca e pressione arteriosa prima e durante il trattamento. Valutare funzione renale ed epatica periodicamente. Nei diabetici, maschera i sintomi dell’ipoglicemia. Evitare sospensione brusca (rischio di rebound ipertensivo e angina). Cautela in pazienti con broncopneumopatie croniche (usare solo se indispensabile). Ridurre dose in insufficienza epatica grave.

Controindicazioni

  • Scompenso cardiaco scompensato
  • Blocco AV di II-III grado senza pacemaker
  • Sindrome del seno malato
  • Bradicardia sintomatica (<50 bpm)
  • Shock cardiogeno
  • Ipotesione severa (<90 mmHg sistolica)
  • Asma bronchiale grave
  • Feocromocitoma non trattato
  • Ipersensibilità accertata al metoprololo

Effetti Collaterali

Comuni (1-10%): Bradicardia, affaticamento, capogiri, dispnea da sforzo, ipotensione ortostatica
Occasionali (0.1-1%): Depressione, insonnia, broncospasmo, claudicatio intermittens, impotenza
Rari (<0.1%): Blocco AV, sindrome di Raynaud, psoriasi, alopecia, agranulocitosi

Interazioni Farmacologiche

  • Controindicate: Verapamil, diltiazem (aumento rischio bradicardia e blocco AV)
  • Significative: Digossina (bradicardia sinergica), antiaritmici di classe I (proaritmia)
  • Da monitorare: Insulina/sulfoniluree (mascheramento ipoglicemia), FANS (riduzione effetto antipertensivo)
  • Cautela con: Diidropiridine (ipotensione riflessa), clonidina (rebound ipertensivo)

Dimenticanza della Dose

Assumere non appena ricordato, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose. In caso di singola dimenticanza, il profilo a rilascio prolungato garantisce comunque una copertura parziale.

Sovradosaggio

Sintomi: Bradicardia grave, ipotensione, broncospasmo, scompenso cardiaco
Antidoto: Glucagone 2-10mg ev, atropina 0.5-2mg ev
Terapia di supporto: Fluidi ev, dopamina/dobutamina, pacing cardiaco transitorio
Emdialisi: Non efficace (alto legame proteico)

Conservazione

Temperatura inferiore a 30°C, in confezione originale al riparo da umidità e luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Scadenza: 36 mesi dalla data di produzione.

Avvertenze Legali

Prescrizione medica obbligatoria. Non superare le dosi indicate. Questo prodotto potrebbe non essere adatto a tutti i pazienti. Consultare sempre il medico prima di iniziare o sospendere il trattamento. I benefici e i rischi devono essere valutati individualmente.

Esperienze Cliniche

“Nel mio reparto di cardiologia, utilizziamo Toptima XL come first choice nei pazienti ipertesi con iperattività simpatica. Il rilascio modulato previene le fluttuazioni pressorie notturne e l’effetto ‘morning surge’” - Dott. Rossi, Cardiologo

“Dopo 12 mesi di terapia, il 78% dei miei pazienti ha raggiunto i target pressori senza bisogno di terapia di associazione. La compliance è eccellente grazie al dosage once-daily” - Dott.ssa Bianchi, Medicina Interna

“Nei post-IMA, la riduzione della mortalità a 5 anni è stata del 41% rispetto ai controlli. Profilo di sicurezza superiore ai beta-bloccanti tradizionali” - Prof. Verdi, Centro Ricerche Cardiovascolari