Tizanidina: Rilassamento Muscolare Efficace per il Recupero Funzionale
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| Dosaggio del prodotto: 5mg | |||
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Sinonimi | |||
Tizanidina è un miorilassante ad azione centrale appartenente alla classe delle imidazoline, ampiamente prescritto nel trattamento degli stati di ipertonia muscolare di origine neurologica. Agisce selettivamente sui recettori alfa-2-adrenergici a livello del midollo spinale, inibendo il rilascio di aminoacidi eccitatori e riducendo così l’eccitabilità delle vie riflesse polisinaptiche responsabili della spasticità. La sua efficacia si manifesta attraverso una riduzione clinicamente significativa del tono muscolare patologico, consentendo un miglioramento della mobilità articolare e della funzionalità residua. Il profilo farmacocinetico, caratterizzato da un rapido assorbimento e un’emivita relativamente breve, lo rende particolarmente adatto per la gestione sintomatica della spasticità durante le attività quotidiane.
Features
- Principio attivo: Tizanidina cloridrato
- Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori alfa-2-adrenergici centrali
- Forme farmaceutiche: Compresse da 2 mg e 4 mg; compresse orodispersibili
- Biodisponibilità: circa 40% (effetto di primo passaggio epatico)
- Emivita di eliminazione: 2-4 ore
- Legame proteico: 30%
- Metabolismo: epatico principalmente via CYP1A2
- Escrezione: renale (60%) e fecale (20%)
- Picco plasmatico: 1-2 ore dopo somministrazione orale
Benefits
- Riduzione clinicamente significativa della resistenza muscolare passiva e degli spasmi dolorosi
- Miglioramento dell’escursione articolare e della capacità di eseguire movimenti funzionali
- Diminuzione del dolore associato alla contrattura muscolare patologica
- Facilitazione delle manovre di igiene personale e di posizionamento nei pazienti allettati
- Possibilità di somministrazione a dosaggio flessibile secondo le necessità sintomatiche
- Effetto terapeutico rapido con durata d’azione compatibile con le esigenze quotidiane
Common use
Tizanidina trova indicazione primaria nel trattamento della spasticità muscolare secondaria a sclerosi multipla, lesioni midollari, ictus cerebrale e patologie neurodegenerative. Viene utilizzata sia in regime continuativo che al bisogno per gestire episodi acuti di ipertonia che interferiscono con il sonno, l’igiene personale o la mobilizzazione. In neurologia riabilitativa, viene spesso integrata in programmi multidisciplinari che includono fisioterapia e terapia occupazionale. Alcuni studi supportano l’uso off-label nella profilassi dell’emicrania e nel trattamento del dolore neuropatico centrale, sebbene queste applicazioni richiedano attenta valutazione specialistica.
Dosage and direction
Il dosaggio deve essere individualizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità. Si inizia generalmente con 2 mg tre volte al giorno, aumentando gradualmente per incrementi di 2-4 mg ogni 3-7 giorni fino al raggiungimento dell’effetto desiderato. La dose massima raccomandata è di 36 mg al giorno, suddivisa in 3-4 somministrazioni. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua, preferibilmente ai pasti per ridurre il rischio di effetti gastrointestinali. Le formulazioni orodispersibili si sciolgono in bocca senza bisogno di acqua. La somministrazione serale è particolarmente indicata per controllare la spasticità notturna. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica è necessario un aggiustamento posologico.
Precautions
Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Evitare l’uso concomitante con altri farmaci epatotossici. Può causare sonnolenza e riduzione della vigilanza: valutare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Ridurre gradualmente il dosaggio per evitare fenomeni di rebound ipertensivo e tachicardia. Usare cautela in pazienti con disturbi cardiovascolari per il rischio di ipotensione e bradicardia. In gravidanza usare solo se strettamente necessario. Durante l’allattamento valutare il rapporto rischio-beneficio per il possibile passaggio nel latte materno. Nei pazienti renali è necessario un monitoraggio della funzionalità.
Contraindications
Ipersensibilità al principio attivo o ad altri agonisti alfa-2-adrenergici. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). Uso concomitante con potenti inibitori del CYP1A2 (come fluvoxamina e ciprofloxacina). Pazienti con grave bradicardia o blocchi cardioconducitori avanzati. Insufficienza renale severa (clearance della creatinina <25 ml/min). Storia di ipotensione sintomatica grave.
Possible side effect
- Sonnolenza (45-50% dei casi)
- Bocca secca (40-50%)
- Astenia e affaticamento (30-40%)
- Capogiri e vertigini (15-20%)
- Ipotensione ortostatica (10-15%)
- Nausea e disturbi gastrointestinali (5-10%)
- Elevazione degli enzimi epatici (5%)
- Bradicardia (3-5%)
- Allucinazioni e confusione (raro, <1%)
- Eruzioni cutanee e prurito (raro)
Drug interaction
Potenti inibitori del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina) aumentano significativamente l’esposizione a tizanidina. Contraccettivi orali possono ridurne il clearance. Farmaci antipertensivi e vasodilatatori potenziano l’effetto ipotensivo. Alcol e sedativi aumentano la depressione del SNC. FANS possono aumentare il rischio di epatotossicità. L’associazione con altri miorilassanti richiede cautela per effetto additivo. Gli inibitori delle MAO possono potenziare gli effetti cardiovascolari.
Missed dose
Se la dimenticanza viene ricordata entro poche ore, assumere la dose dimenticata. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare quella dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbi, consultare il medico o il farmacista. Mantenere un diario delle somministrazioni può aiutare a prevenire dimenticanze.
Overdose
I sintomi includono ipotensione marcata, bradicardia, sonnolenza profonda, vomito, depressione respiratoria e coma. Il trattamento è sintomatico e di supporto: monitoraggio continuo dei parametri vitali, somministrazione di liquidi per via endovenosa e eventuale uso di vasopressori. L’emodialisi non è efficace per la rimozione del farmaco data l’elevata lipofilia e il legame proteico. In caso di bradicardia sintomatica può essere considerata l’atropina. Non esiste antidoto specifico.
Storage
Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse orodispersibili devono essere mantenute nell’ blister originale fino al momento dell’uso per proteggerle dall’umidità. Non conservare in bagno o vicino al lavandino.
Disclaimer
Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di tizanidina deve avvenire esclusivamente da parte di medico specialista dopo accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio. Il paziente deve attenersi scrupolosamente alle indicazioni del medico curante riguardo posologia e modalità di assunzione. In caso di effetti indesiderati o dubbi terapeutici, consultare immediatamente il proprio medico.
Reviews
Studi clinici randomizzati dimostrano un’efficacia superiore al placebo nella riduzione del tono muscolare valutato con scala Ashworth (riduzione media di 1-1.5 punti). La maggior parte dei pazienti riporta miglioramento significativo della qualità del vita e della funzionalità residua. I neurologi apprezzano il rapido inizio d’azione e la flessibilità posologica. Alcuni pazienti segnalano la necessità di titolazione accurata per minimizzare la sonnolenza. Complessivamente considerata opzione terapeutica valida nel management della spasticità neurologica.

















