Tegretol (carbamazepina) è un farmaco antiepilettico di prima scelta appartenente alla classe delle iminostilbeni. Approvato a livello internazionale, agisce stabilizzando le membrane neuronali ipereccitabili e inibendo la propagazione degli impulsi nervosi patologici. Il suo utilizzo si estende al trattamento dell’epilessia focale e generalizzata, nonché alla gestione del dolore neuropatico e della fase acuta del disturbo bipolare. La formulazione a rilascio modificato garantisce un profilo farmacocinetico ottimizzato, riducendo le fluttuazioni plasmatiche e migliorando l’aderenza terapeutica.

Caratteristiche

• Principio attivo: carbamazepina (200 mg/400 mg compresse)
• Formulazione: compresse a rilascio prolungato
• Meccanismo d’azione: blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti
• Emivita: 25-65 ore (con autoinduzione enzimatica)
• Metabolismo: epatico (CYP3A4)
• Escrezione: principalmente urinaria
• Indicato per pazienti adulti e pediatrici (>6 anni)
• Disponibile in confezioni da 50 e 100 compresse

Benefici

• Riduzione significativa della frequenza e intensità delle crisi epilettiche
• Stabilizzazione dell’umore nei disturbi bipolari
• Effetto analgesico nel dolore neuropatico centrale e periferico
• Profilo di sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico
• Formulazione a rilascio prolungato per somministrazione bis-giornaliera
• Monitoraggio terapeutico facilitato attraverso dosaggi plasmatici

Utilizzo Comune

Tegretol trova principale indicazione nel trattamento dell’epilessia parziale con o senza generalizzazione secondaria. È efficace nel controllo delle crisi toniche, toniche-cloniche e miste. In neurologia, viene impiegato nella neuralgia del trigemino e nella neuropatia diabetica dolorosa. In psichiatria, viene utilizzato come stabilizzante dell’umore nella fase maniacale del disturbo bipolare. Off-label, può essere prescritto nella sindrome delle gambe senza riposo e in alcuni disturbi del controllo degli impulsi.

Posologia e Somministrazione

Adulti: Iniziare con 200-400 mg/die, aumentando di 200 mg ogni settimana fino al raggiungimento della dose efficace (tipicamente 800-1200 mg/die). Dose massima: 1600 mg/die.
Bambini (6-12 anni): 10-20 mg/kg/die in 2-3 somministrazioni.
Anziani: Richiedono dosaggi inferiori per ridotta clearance epatica.
Le compresse vanno deglutite intere con acqua, preferibilmente durante i pasti per migliorare la tollerabilità gastrica. La titolazione graduale è fondamentale per minimizzare gli effetti avversi iniziali.

Precauzioni

Monitorare periodicamente emocromo completo (rischio di anemia aplastica), funzionalità epatica e livelli plasmatici (intervallo terapeutico: 4-12 μg/mL). Valutare osteodensitometria in terapia prolungata per rischio di osteopenia. Controllare elettroliti sierici per iponatriemia. Evitare esposizione solare prolungata per fotosensibilità. Valutare rischio suicidario in pazienti psichiatrici. Test di gravidanza prima dell’inizio del trattamento nelle donne in età fertile.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata alla carbamazepina o eccipienti. Porfiria epatica acuta. Blocco atrioventricolare di II o III grado. Depressione midollare preesistente. Associazione con IMAO. Gravidanza (primo trimestre) per rischio teratogeno. Insufficienza epatica severa. Anamnesi di agranulocitosi o anemia aplastica indotta da farmaci.

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (>10%): vertigini, sonnolenza, atassia, nausea, vomito
Occasionali (1-10%): diplopia, cefalea, rash cutaneo, iponatriemia, leucopenia
Rari (<1%): sindrome di Stevens-Johnson, anemia aplastica, epatite tossica, pancreatite
Molto rari: aritmie cardiache, lupus eritematoso sistemico indotto, iperattività psichomotoria

Interazioni Farmacologiche

Induttore enzimatico del CYP3A4: riduce l’efficacia di contraccettivi orali, warfarin, simvastatina.
Interazione pericolosa con: claritromicina (aumento tossicità), litio (neurotossicità), valproato (aumento metabolita epatotossico).
Fenitoina e fenobarbital ne riducono le concentrazioni plasmatiche.
Antidepressivi SSRI possono aumentare il rischio di sindrome serotoninergica.

Dose Dimenticata

Se la dimenticanza viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere la dose immediatamente. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose e riprendere il regime regolare alla successiva somministrazione. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un diario delle assunzioni per identificare pattern di non-aderenza.

Sovradosaggio

Manifestazioni: sonnolenza, agitazione, allucinazioni, coma, convulsioni, aritmie cardiache.
Trattamento: lavaggio gastrico entro 2 ore, carbone attivato, supporto respiratorio e cardiocircolatorio. Monitoraggio ECG continuo per rischio di blocco cardiaco. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi non efficace per elevato legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute nel blister originale fino al momento dell’uso.

Avvertenza

Questo farmaco richiede prescrizione medica e supervisione specialistica. Non sospendere bruscamente il trattamento per rischio di crisi di rebound. Le donne in età fertile devono utilizzare contraccettivi non ormonali. Valutare rapporto rischio-beneficio in pazienti con storia di malattie ematologiche. Monitorare eventuali segni di ideazione suicidaria soprattutto nelle prime settimane di trattamento.

Recensioni Cliniche

Studi multicentrici dimostrano efficacia nel 60-70% dei pazienti con epilessia focale. Meta-analisi di 23 trial confermano superiorità rispetto a placebo nel dolore neuropatico (NNT=3.3). Revisioni sistemiche evidenziano riduzione del 50% delle crisi nel 48% dei pazienti resistenti. Il profilo di sicurezza risulta favorevole rispetto ad antiepilettici di nuova generazione per quanto riguarda gli effetti cognitivi. Tollerabilità a lungo termine confermata da studi osservazionali decennali.