Retrovir (zidovudina) rappresenta una pietra miliare nella terapia antiretrovirale, appartenente alla classe degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI). Questo farmaco è indicato per il trattamento dell’infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1) in adulti e bambini, in associazione con altri agenti antiretrovirali. La sua azione inibisce la replicazione virale, contribuendo a sopprimere la carica virale e a preservare la funzionalità immunitaria. L’utilizzo appropriato di Retrovir può significativamente migliorare la prognosi e la qualità della vita dei pazienti sieropositivi.

Caratteristiche

• Principio attivo: Zidovudina 100 mg, 250 mg o 300 mg (a seconda della formulazione)
• Formulazioni disponibili: capsule, compresse, soluzione orale e soluzione per infusione endovenosa
• Meccanismo d’azione: inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI)
• Emivita plasmatica: 1-1,5 ore
• Biodisponibilità: circa 60-70% per via orale
• Metabolismo: epatico (glucuronidazione)
• Escrezione: principalmente renale

Benefici

• Soppressione efficace della replicazione del virus HIV-1
• Miglioramento dei parametri immunologici (aumento dei linfociti CD4+)
• Riduzione significativa del rischio di progressione della malattia
• Prevenzione della trasmissione materno-fetale dell’HIV
• Integrazione ottimale in regimi terapeutici di combinazione
• Disponibilità di multiple formulazioni per diverse esigenze terapeutiche

Utilizzo Comune

Retrovir è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in combinazione con altri farmaci antiretrovirali. Viene utilizzato in regimi terapeutici di prima linea e come componente di schemi di salvataggio. Trova impiego anche nella profilassi post-esposizione occupazionale e non occupazionale, nonché nella prevenzione della trasmissione verticale da madre a feto durante la gravidanza, il parto e il periodo neonatale.

Dosaggio e Somministrazione

Adulti: 250-300 mg due volte al giorno per via orale, o 1 mg/kg per infusione endovenosa ogni 4 ore
Bambini (>4 settimane): 160 mg/m² di superficie corporea ogni 8 ore
Neonati: 2 mg/kg ogni 6 ore per via orale
Profilassi post-esposizione: 250-300 mg due volte al giorno per 4 settimane
Dosaggio nei pazienti con insufficienza renale: richiede aggiustamento in base alla clearance della creatinina
Dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica: monitoraggio stretto e possibile riduzione del dosaggio

La somministrazione deve avvenire preferibilmente a stomaco vuoto, sebbene possa essere assunta con cibo in caso di intolleranza gastrica. Le formulazioni orali vanno deglutite intere senza masticare. La terapia deve essere continuata senza interruzioni, salvo diversa indicazione medica.

Precauzioni

Monitoraggio ematologico regolare (emocromo completo ogni 2 settimane inizialmente, poi mensilmente) per il rischio di mielosoppressione. Controllo della funzionalità epatica e renale periodico. Attenzione nei pazienti con epatopatia preesistente o fattori di rischio per steatosi epatica. Valutazione dello stato nutrizionale e idrico. Monitoraggio dei parametri metabolici (acidosi lattica, lipodistrofia). Considerare il rischio di neuropatia periferica con uso prolungato.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota allo zidovudina o ad eccipienti specifici. Neutropenia grave (<750 cellule/μL) o anemia grave (emoglobina <7,5 g/dL). Insufficienza epatica severa scompensata. Uso concomitante con stavudina (per rischio di antagonismo). Gravidanza nel primo trimestre senza appropriata valutazione rischio-beneficio (tranne nei casi di prevenzione della trasmissione verticale).

Effetti Collaterali Possibili

• Anemia (frequente), neutropenia, trombocitopenia
• Nausea, vomito, diarrea, dolore addominale
• Cefalea, insonnia, astenia
• Miopatia, neuropatia periferica con uso prolungato
• Iperpigmentazione ungueale e cutanea
• Steatosi epatica, aumento delle transaminasi
• Acidosi lattica (rara ma grave)
• Lipodistrofia con terapia prolungata

Interazioni Farmacologiche

Farmaci da evitare: Stavudina (antagonismo), Ribavirina (aumento tossicità)
Interazioni significative: Ganciclovir/Valganciclovir (aumento mielotossicità), Protease inhibitors (aumento concentrazione zidovudina), Metadone (aumento concentrazione zidovudina)
Monitoraggio richiesto: con farmaci nefrotossici o epatotossici, con altri mielosoppressori
Interazioni minori: con alcuni antifungini e antibiotici

Dose Dimenticata

Assumere non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose. Mantenere un diario delle assunzioni per migliorare l’aderenza terapeutica.

Sovradosaggio

Manifestazioni: nausea severa, vomito, letargia, mielosoppressione acuta. Trattamento: supportivo, con monitoraggio ematologico intensivo. Emotrasfusioni possono essere necessarie in caso di anemia grave. Emodialisi può essere considerata ma con efficacia limitata data l’estesa legame proteico. Contattare immediatamente centro antiveleni.

Conservazione

Temperatura ambiente (15-30°C). Proteggere dalla luce e dall’umidità. Conservare nella confezione originale. Non congelare la soluzione orale. La soluzione per infusione dopo ricostituzione è stabile per 24 ore a temperatura ambiente o 48 ore refrigerata. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Avvertenza

Retrovir non cura l’infezione da HIV né previene completamente la trasmissione del virus. Non sostituisce le misure di prevenzione delle infezioni opportunistiche. Può causare condizioni gravi come acidosi lattica e steatosi epatica. Richiede monitoraggio medico continuo. Non interrompere la terapia senza consulto medico.

Recensioni Cliniche

Studi clinici dimostrano un’efficacia virologica dell'85-90% in regimi di combinazione. Tasso di soppressione virale (<50 copie/mL) a 48 settimane: 70-80% nei pazienti naive. Riduzione del 50% della progressione ad AIDS in studi controllati. Profilo di tollerabilità generalmente accettabile, con gestione degli effetti avversi mediante appropriate strategie di supporto.