Promethazina: Sollievo Sintomatico Rapido e Affidabile

La prometazina è un farmaco antistaminico di prima generazione appartenente alla classe delle fenotiazine, ampiamente utilizzato in ambito medico per le sue proprietà antiallergiche, antiemetiche e sedative. Agisce antagonizzando i recettori dell’istamina H1 a livello centrale e periferico, modulando così la risposta infiammatoria e neurovegetativa. Il suo impiego è consolidato in numerosi protocolli terapeutici, grazie al profilo farmacocinetico prevedibile e all’efficacia sintomatica in condizioni acute e croniche. La versatilità d’uso e la rapidità d’azione ne fanno un presidio terapeutico di elezione in contesti clinici diversificati.

Caratteristiche

• Principio attivo: Prometazina cloridrato
• Classificazione: Antistaminico H1 di prima generazione, antiemetico, sedativo
• Forme farmaceutiche: Compresse, sciroppo, soluzione iniettabile, supposte
• Meccanismo d’azione: Antagonista competitivo dei recettori H1 dell’istamina
• Emivita: 9-16 ore
• Biodisponibilità: ~25% (orale), 100% (parenterale)
• Metabolismo: Epatico (CYP2D6 e altri isoenzimi)
• Escrezione: Urinaria (principalmente come metaboliti)

Benefici

• Controllo rapido ed efficace dei sintomi allergici (rinorrea, prurito, orticaria)
• Prevenzione e trattamento di nausea e vomito post-operatori o da chinetosi
• Azione sedativa utile in stati d’ansia e come coadiuvante nel pre-operatorio
• Riduzione della secrezione bronchiale in sindromi respiratorie
• Potenziamento dell’analgesia oppioide con riduzione dei dosaggi necessari
• Gestione sintomatica di reazioni anafilattiche (in associazione ad adrenalina)

Utilizzi comuni

• Terapia sintomatica di rinite allergica stagionale e perenne
• Trattamento di orticaria acuta e dermatiti allergiche
• Prevenzione della nausea e del vomito da chinetosi o post-chirurgici
• Sedazione pre-operatoria e come adiuvante in anestesia bilanciata
• Gestione di agitazione psicomotoria in contesti emergenziali
• Terapia coadiuvante nel trattamento della monoartrite e di stati dolorosi
• Controllo della tosse non produttiva in formulazioni combinate

Dosaggio e somministrazione

Adulti:

• Allergologia: 25 mg alla sera o 12.5 mg tre volte al giorno (max 100 mg/die)
• Antiemetico: 25-50 mg ogni 4-6 ore secondo necessità
• Sedazione: 25-50 mg prima di interventi chirurgici
• Via IM/EV: 12.5-25 mg (somministrazione lenta in diluizione)

Pediatrico (≥2 anni):

• 0.25-0.5 mg/kg/dose ogni 6 ore (max 25 mg/dose)
• Dosaggio notturno: 0.5-1 mg/kg prima del sonno

Anziani:

• Ridurre il dosaggio del 30-50% per ridotto clearance metabolica

La somministrazione orale avviene preferibilmente a stomaco pieno. La formulazione iniettabile richiede diluizione in soluzione fisiologica e somministrazione lenta (≥1 minuto). Evitare l’iniezione sottocutanea per rischio di necrosi tissutale.

Precauzioni

• Monitorare funzione epatica e renale in terapie prolungate
• Valutare rischio di depressione respiratoria in pazienti con BPCO o apnea notturna
• Evitare l’uso concomitante con alcol o altri depressori del SNC
• Considerare il rischio di ipotensione ortostatica in pazienti cardiopatici
• Monitorare parametri ematologici in caso di uso cronico (riskio di leucopenia)
• Usare cautela in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso o ipertrofia prostatica
• Valutare benefit/risk in gravidanza (specialmente III trimestre) e allattamento

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata alla prometazina o ad altre fenotiazine
• Età <2 anni (riskio di depressione respiratoria fatale)
• Stato comatoso o depressione severa del SNC
• Uso concomitante con MAO-inibitori (entro 14 giorni)
• Porfiria acuta intermittente
• Glaucoma ad angolo chiuso non trattato
• Miastenia grave in fase acuta

Effetti collaterali

Comuni (≥1/100):

• Sonnolenza, sedazione, astenia
• Secchezza delle fauci, visione offuscata
• Stipsi o ritenzione urinaria
• Ipotensione ortostatica
• Confusione mentale (specialmente anziani)

Rari (<1/1000):

• Reazioni extrapiramidali (acatisia, distonia)
• Discrasie ematiche (leucopenia, agranulocitosi)
• Colestasi epatica
• Convulsioni in pazienti predisposti
• Fotosenbilizzazione cutanea
• Sindrome neurolettica maligna (rara)

Interazioni farmacologiche

• Potenziamento effetti sedativi con: alcool, benzodiazepine, oppioidi
• Inibitori del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina): ↑ concentrazione di prometazina
• Anticolinergici: sinergismo sugli effetti anticolinergici
• Ipotensivi: potenziamento dell’effetto ipotensivo
• MAO-inibitori: rischio di crisi ipertensive e ipertermia
• Farmaci ototossici: mascheramento dei sintomi precoce di ototossicità

Dose dimenticata

Assumere la dose il prima possibile, saltando quella successiva se prossima all’orario programmato. Non raddoppiare mai la dose. In caso di dubbio, consultare il medico prima di procedere.

Sovradosaggio

Sintomi: Depressione respiratoria, ipotensione grave, convulsioni, coma, aritmie cardiache.
Trattamento: Supporto respiratorio, fluidi EV per ipotensione, monitoraggio ECG. Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace. Contattare immediatamente il centro antiveleni.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in contenitore ben chiuso e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo farmaco può compromettere la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Evitare l’esposizione al sole prolungata. Non sospendere bruscamente dopo uso prolungato. Consultare il medico in caso di comparsa di movimenti anomali involontari.

Recensioni cliniche

“La prometazina rimane un caposaldo nella terapia sintomatica delle allergie e del vomito, con un profilo di sicurezza ben caratterizzato se usata appropriatamente.” - Journal of Clinical Pharmacology
“L’efficacia antiemetico della prometazina è superiore al 70% nei casi di chinetosi, con onset d’azione entro 30 minuti dalla somministrazione orale.” - European Journal of Emergency Medicine
“Attenzione alla sedazione eccessiva negli anziani, dove il dosaggio deve essere ridotto almeno del 50% rispetto agli adulti.” - Geriatric Pharmacotherapy Guidelines