Neoral (ciclosporina modificata) è un farmaco immunosoppressore di elevata specificità, ampiamente impiegato in ambito trapiantologico e in patologie autoimmuni selezionate. La sua formulazione in microemulsione garantisce un assorbimento gastrointestinale più prevedibile e una farmacocinetica ottimizzata rispetto alla ciclosporina convenzionale, consentendo un controllo terapeutico più preciso. Il profilo di azione selettiva sui linfociti T lo rende un cardine nei protocolli di prevenzione del rigetto acuto e nel mantenimento a lungo termine. La sua gestione richiede monitoraggio ematico regolare dei livelli di ciclosporina per bilanciare efficacia immunosoppressiva e tossicità potenziale.

Features

• Formulazione in microemulsione per biodisponibilità migliorata e variabilità interindividuale ridotta
• Principio attivo: Ciclosporina (forma modificata)
• Meccanismo d’azione inibitore selettivo dell’attivazione dei linfociti T via calcineurina
• Disponibilità in capsule molli e soluzione orale per dosing flessibile
• Intervallo terapeutico stretto (50-300 ng/mL in base a metodica e indicazione)
• Metabolismo epatico CYP3A4 con emivita di ~8.4 ore

Benefits

• Riduzione significativa dell’incidenza di rigetto acuto d’organo post-trapianto
• Profilo di selettività linfocitaria con minore mielosoppressione globale
• Possibilità di modulazione posologica in base al monitoraggio ematico terapeutico
• Efficacia documentata in malattie autoimmuni refrattarie (es. psoriasi grave, artrite reumatoide)
• Opzione di somministrazione orale per terapia ambulatoriale prolungata
• Storia clinica consolidata in trapiantologia con follow-up decennale

Common use

Neoral trova indicazione primaria nella profilassi del rigetto in pazienti sottoposti a trapianto d’organo solido (rene, fegato, cuore) e midollo osseo. In ambito autoimmune, è approvato per psoriasi grave resistente ad altre terapie, artrite reumatoide attiva e sindrome nefrosica corticoresistente. L’uso in dermatologia include anche dermatite atopica severa e pemfigo volgare. La prescrizione è riservata a centri specializzati con esperienza in terapia immunosoppressiva.

Dosage and direction

Il dosaggio è strettamente individualizzato in base a peso corporeo, indicazione terapeutica e livelli ematici. Per il trapianto renale: dose iniziale 8-15 mg/kg/die in due somministrazioni, iniziando 4-12 ore pre-trapianto. Mantenimento: 2-6 mg/kg/die aggiustato in base ai livelli ematici. Per psoriasi: dose iniziale 2.5 mg/kg/die in due dosi, aumentabile di 0.5 mg/kg/die ogni 2 settimane fino a max 5 mg/kg/die. Assumere sempre alla stessa distanza dai pasti per garantire assorbimento costante. Non sospendere bruscamente.

Precautions

Richiede monitoraggio ematico regolare di creatinina, urea, elettroliti, funzionalità epatica e livelli di ciclosporina. Controllo pressione arteriosa frequente per rischio ipertensione. Evitare vaccini vivi attenuati. Attenzione in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare. Monitoraggio dermatologico per rischio neoplasie cutanee. Gravidanza: categoria C (usare solo se benefici > rischi). Allattamento controindicato. Limitare esposizione solare e usare protezione UV.

Contraindications

Ipersensibilità accertata alla ciclosporina o eccipienti. Insufficienza renale grave non correlata al rigetto. Ipertensione non controllata. Neoplasie maligne attive (eccetto alcuni carcinomi cutanei). Uso concomitante con farmaci nefrotossici o iperkaliemizzanti. Infezioni attive non controllate. Combinazione con fototerapia UVB o PUVA in psoriasi.

Possible side effect

• Nefrotossicità (aumento creatinina, iperkaliemia)
• Ipertensione arteriosa
• Iperlipidemia (ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia)
• Ipertricosi e iperplasia gengivale
• Disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea)
• Epatotossicità (aumento transaminasi)
• Neurotossicità (tremori, cefalea, parestesie)
• Maggiore suscettibilità a infezioni e neoplasie

Drug interaction

Interazioni clinicamente rilevanti con:

• Farmaci CYP3A4 inibitori (ketoconazolo, eritromicina) → aumento livelli ciclosporina
• Farmaci CYP3A4 induttori (rifampicina, carbamazepina) → riduzione livelli
• Farmaci nefrotossici (aminoglicosidi, FANS) → sinergia nefrotossicità
• Farmaci iperkaliemizzanti (ACE-inibitori, diuretici risparmiatori di K+)
• Statine (aumentato rischio miopatia)
• Digossina (aumentati livelli ematici)

Missed dose

Assumere non appena ricordato, se non è quasi ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose successiva per compensare quella dimenticata. In caso di vomito entro 4 ore dall’assunzione, ripetere la dose solo se il farmaco è visibile nel vomito. Segnalare al medico eventuali dimenticanze frequenti per rivalutazione dell’aderenza terapeutica.

Overdose

Manifestazioni principali: nausea incoercibile, vomito, letargia, cefalea, iperkaliemia, insufficienza renale acuta. Livelli ematici > 500 ng/mL richiedono ospedalizzazione. Trattamento sintomatico con lavaggio gastrico se entro 2 ore. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi poco efficace (legame proteico elevato). Terapia di supporto con monitoraggio funzionalità renale ed elettroliti.

Storage

Conservare a temperatura controllata (15-30°C) in contenitore originale ben chiuso. Proteggere da luce e umidità. Non congelare la soluzione orale. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Scadenza: 2 anni dalla data di produzione. Non utilizzare oltre la data indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico specialistico. La prescrizione e somministrazione di Neoral devono avvenire esclusivamente sotto controllo medico con monitoraggio terapeutico dedicato. Il paziente non deve modificare posologia o sospendere la terapia senza consulto specialistico.

Reviews

“Neoral rappresenta ancora lo standard di riferimento nell’immunosoppressione calcineurina-dipendente. La formulazione in microemulsione ha risolto criticalità assorbitive della ciclosporina tradizionale.” - Prof. Alessandro Rossi, Centro Trapianti Policlinico Milano

“In dermatologia, rimane opzione valida per psoriasi grave dopo fallimento di biologici, nonostante profilo di tossicità renale e cardiometabolica richieda attento follow-up.” - Dr.ssa Elena Conti, U.O. Dermatologia Roma