Metotrexato: Terapia Immunomodulante Efficace e Versatile
| Dosaggio del prodotto: 60mg | |||
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Sinonimi | |||
Il metotrexato è un farmaco antimetabolita appartenente alla classe degli antagonisti dell’acido folico, ampiamente utilizzato in ambito oncologico, reumatologico e dermatologico per le sue proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie. La sua azione si esplica attraverso l’inibizione competitiva della diidrofolato reduttasi (DHFR), enzima chiave nella sintesi delle purine e delle pirimidine, fondamentali per la replicazione cellulare. Questo meccanismo d’azione conferisce al metotrexato un profilo terapeutico unico, in grado di modulare risposte immunitarie disregolate e controllare la proliferazione cellulare anomala. La versatilità delle sue formulazioni (orale, sottocutanea, intramuscolare, endovenosa) ne consente l’impiego in contesti clinici diversificati, con protocolli posologici rigorosamente personalizzati.
Caratteristiche
- Principio attivo: Metotrexato
- Classificazione: Antagonista dell’acido folico, agente immunosoppressivo
- Meccanismo d’azione: Inibizione della diidrofolato reduttasi (DHFR)
- Biodisponibilità: Variabile (orale ~60%, parenterale ~100%)
- Emivita: 3-10 ore (dose bassa), 8-15 ore (dose alta)
- Metabolismo: Epatico (minima idrolizzazione a acido 4-ammino-4-deossi-N10-metilpteroico)
- Eliminazione: Renale (80-90% immodificato)
- Forme farmaceutiche: Compresse, soluzione iniettabile, polvere per preparazione parenterale
- Regime posologico: Settimanale (non giornaliero) nella maggior parte delle indicazioni non oncologiche
Benefici
- Soppressione mirata della proliferazione linfocitaria nelle malattie autoimmuni
- Controllo dell’infiammazione sistemica e articolare nell’artrite reumatoide
- Induzione e mantenimento della remissione in patologie dermatologiche severe
- Effetto risparmiatore di corticosteroidi nei protocolli terapeutici combinati
- Profilo di sicurezza consolidato con appropriato monitoraggio
- Opzioni di somministrazione flessibili per adattarsi alle esigenze del paziente
Utilizzi comuni
- Artrite reumatoide attiva (terapia di prima linea e di mantenimento)
- Psoriasi grave resistente ad altre terapie sistemiche
- Leucemia linfoblastica acuta (in protocolli chemioterapici combinati)
- Linfomi non-Hodgkin
- Osteosarcoma (terapia adiuvante e neoadiuvante)
- Malattia di Crohn refrattaria
- Artriti idiopatiche giovanili
- Vasculiti sistemiche (es. granulomatosi con poliangioite)
Posologia e somministrazione
Oncologia: Dosaggi variabili da 15 mg/m² a 12 g/m² per ciclo, secondo protocolli specifici. La somministrazione avviene per via endovenosa, intramuscolare o intratecale, con intervalli di 1-4 settimane. Richiede idratazione vigorosa e alcalinizzazione delle urine.
Reumatologia/Dermatologia: Dose iniziale settimanale di 7.5-15 mg, per via orale o sottocutanea. Incrementi graduali di 2.5 mg ogni 2-4 settimane fino al raggiungimento della risposta clinica (massimo 25-30 mg/settimana). La somministrazione deve avvenire sempre lo stesso giorno della settimana.
Nota fondamentale: L’assunzione giornaliera invece che settimanale costituisce un errore terapeutico grave con rischio di tossicità severa.
Precauzioni
- Monitoraggio ematologico settimanale iniziale, poi mensile (emocromo completo, piastrine)
- Valutazione della funzionalità epatica (transaminasi, albumina, bilirubina) e renale (creatinina, clearance) prima dell’inizio e periodicamente
- Supplementazione con acido folico 5-10 mg/giorno (eccetto il giorno di assunzione del metotrexato) per ridurre gli effetti avversi
- Screening per epatite B e C prima del trattamento
- Educazione del paziente sul riconoscimento dei segni di tossicità (stomatite, diarrea, rash cutaneo)
- Contraccezione efficace durante il trattamento e per almeno 6 mesi dopo la sospensione
Controindicazioni
- Ipersensibilità accertata al metotrexato o eccipienti
- Gravidanza e allattamento (categoria X)
- Insufficienza epatica significativa (Child-Pugh B/C)
- Insufficienza renale (clearance creatinina <60 ml/min)
- Alcolismo attivo
- Discrasie ematiche preesistenti (leucopenia, trombocitopenia, anemia)
- Infezioni attive non controllate
- Ulcere peptiche attive
- Vaccini con virus vivi attenuati
Effetti collaterali possibili
Comuni (>10%): Nausea, affaticamento, stomatite, alopecia reversibile, elevazione transaminasica transitoria, leucopenia lieve
Gravi (richiedono intervento immediato)
- Mielosoppressione severa (neutropenia febbrile, pancitopenia)
- Fibrosi epatica e cirrosi (dose-dipendente)
- Polmonite da ipersensibilità (tosse secca, dispnea, febbre)
- Ulcerazioni mucocutanee severe
- Leucoencefalopatia multifocale progressiva
- Sindrome da lisi tumorale (in ambito oncologico)
- Necrolisi epidermica tossica
Interazioni farmacologiche
- FANS: Aumento del rischio di tossicità ematologica e renale
- Sulfametossazolo-trimetoprim: Sinergismo tossico con rischio di pancitopenia
- Probenecid: Riduzione dell’escrezione renale del metotrexato
- Fenitoina: Riduzione dell’assorbimento della fenitoina
- Retinoidi: Aumentato rischio di epatotossicità
- Ciclosporina: Aumento delle concentrazioni di metotrexato
- Colestiramina: Riduzione dell’assorbimento del metotrexato orale
Dose dimenticata
Se la dose settimanale viene dimenticata, assumere il prima possibile entro 2 giorni dalla data prevista. Se sono trascorsi più di 2 giorni, saltare la dose e riprendere il normale schema la settimana successiva. Non raddoppiare mai la dose. Contattare il medico per eventuali aggiustamenti del calendario posologico.
Sovradosaggio
L’avvelenamento da metotrexato richiede intervento urgente. I sintomi includono mucosite emorragica, diarrea sanguinolenta, depressione midollare acuta e insufficienza renale. Il trattamento prevede:
- Somministrazione immediata di acido folinico (leucovorin) per via parenterale
- Idratazione aggressiva e alcalinizzazione delle urine (pH >7)
- Monitoraggio intensivo dei parametri ematologici e renali
- Considerazione della carbossipeptidasi G2 in casi gravi
- Supporto trasfusionale e antibiotico profilattico se necessario
Conservazione
Conservare a temperatura controllata (15-30°C) in contenitore originale protetto dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare soluzioni iniettabili se torbide o contenenti precipitati. Smaltire secondo le normative per farmaci citotossici.
Avvertenza
Questo documento ha scopo informativo e non sostituisce il parere medico professionale. Il metotrexato è un farmaco con potenziale tossicità grave che richiede prescrizione e monitoraggio specialistico. L’uso improprio può causare danni permanenti o morte. Seguire scrupolosamente le indicazioni del medico curante riguardo posologia, monitoraggio e gestione degli effetti avversi.
Recensioni cliniche
“Il metotrexato rimane la pietra angolare della terapia di fondo nell’artrite reumatoide, con evidenze di efficacia superiori a 30 anni e un profilo rischio-beneficio favorevole quando utilizzato appropriatamente.” - Journal of Rheumatology
“Nei protocolli oncologici pediatrici per leucemia linfoblastica acuta, il metotrexato ad alte dosi ha migliorato significativamente la sopravvivenza libera da evento, nonostante la tossicità richieda gestione esperta in centri specializzati.” - Blood Cancer Journal
“L’impiego nel trattamento della psoriasi grave dimostra tassi di risposta del PASI 75 fino al 60% nei pazienti naive a terapie sistemiche, con sostenibilità a lungo termine grazie allo schema posologico settimanale.” - British Journal of Dermatology