Lopressor (metoprololo tartrato) è un farmaco beta-bloccante cardioselettivo di prima scelta nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris e nella gestione post-infartuale. Appartiene alla classe terapeutica degli antagonisti dei recettori beta-adrenergici, agendo specificamente sui recettori β1 cardiaci con minimi effetti sui recettori β2 bronchiali e vascolari. La sua azione si esplica attraverso la riduzione della frequenza cardiaca, della contrattilità miocardica e della conduzione atrioventricolare, risultando fondamentale nella protezione cardiovascolare a lungo termine. La formulazione in compresse garantisce un dosaggio preciso e un profilo farmacocinetico prevedibile, rendendolo un cardine della terapia in numerosi protocolli clinici.

Features

• Principio attivo: Metoprololo tartrato 50 mg/100 mg
• Classe farmacologica: Beta-bloccante cardioselettivo (β1)
• Forma farmaceutica: Compresse divisibili
• Biodisponibilità: circa 50% per via orale
• Emivita: 3-7 ore
• Legame proteico: circa 12%
• Metabolismo: epatico (CYP2D6)
• Eliminazione: prevalentemente renale
• Indicazioni: ipertensione, angina pectoris, profilassi post-infarto miocardico
• Registrazione: AIFA con nota 49

Benefits

• Riduzione significativa della pressione arteriosa sistolica e diastolica
• Diminuzione della mortalità cardiaca post-infartuale fino al 36%
• Prevenzione degli episodi di ischemia miocardica silente
• Controllo della tachicardia sintomatica e delle palpitazioni
• Miglioramento della perfusione coronarica attraverso la riduzione della doppia prodotto
• Protezione a lungo termine contro il rimodellamento ventricolare sinistro

Common use

Lopressor trova impiego primario nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, dove agisce riducendo le resistenze vascolari periferiche e la gittata cardiaca. Nell’angina pectoris, diminuisce la richiesta di ossigeno miocardico attraverso la riduzione della frequenza cardiaca, della contrattilità e della pressione arteriosa. In ambito cardiologico preventivo, è indicato nella profilassi secondaria post-infarto miocardico acuto, dove ha dimostrato di ridurre significativamente la mortalità totale e la riospedalizzazione per cause cardiache. Ulteriori applicazioni includono il controllo della tachicardia sinusale inappropriata e la gestione sintomatica dell’ipertensione portale.

Dosage and direction

Il dosaggio di Lopressor deve essere individualizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità. Per l’ipertensione: iniziare con 50-100 mg una o due volte al giorno, aumentando gradualmente fino a 200 mg/die. Nell’angina pectoris: 50-100 mg due volte al giorno, massimo 400 mg/die. Post-infarto: 100 mg due volte al giorno, iniziando entro 3-10 giorni dall’evento acuto. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica: iniziare con 25 mg/die. La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente durante i pasti per migliorare l’assorbimento. La sospensione deve essere graduale (riduzione del 25% ogni 3-4 giorni) per evitare fenomeni di rebound.

Precautions

Monitorare periodicamente frequenza cardiaca e pressione arteriosa. Valutare la funzionalità renale ed epatica prima e durante il trattamento. Nei pazienti diabetici, può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia (tachicardia) e alterare la tolleranza al glucosio. Precauzione in pazienti con insufficienza cardiaca compensata: iniziare con dosaggi minimi. Attenzione nei disturbi della conduzione (blocchi AV di primo grado). Può provocare broncospasmo in pazienti asmatici o con BPCO. Evitare l’uso concomitante con altri farmaci bradicardizzanti. Ridurre il dosaggio gradualmente in caso di interruzione.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al metoprololo o eccipienti. Shock cardiogeno. Scompenso cardiaco scompensato. Blocco AV di secondo o terzo grado senza pacemaker. Sindrome del seno malato. Bradicardia grave (<50 bpm). Ipotensione significativa (PAS <90 mmHg). Asma bronchiale non controllato o BPCO grave. Feocromocitoma non trattato con alfa-bloccante. Acidosi metabolica. Gravi arteriopatie periferiche con claudicatio intermittente.

Possible side effect

• Comuni (1-10%): bradicardia, ipotensione, affaticamento, capogiri
• Frequenti (0,1-1%): disturbi del sonno, depressione, mani fredde, dispnea
• Rari (<0,1%): blocco AV, aggravamento dello scompenso cardiaco, allucinazioni
• Cutanei: rash, peggioramento della psoriasi
• Gastrointestinali: nausea, diarrea, stipsi
• Metabolici: iperlipidemia, ipoglicemia nei diabetici
• Neurologici: cefalea, parestesie, sindrome di Raynaud

Drug interaction

• Antipertensivi: effetto ipotensivo potenziato (ACE-inibitori, diuretici)
• Antiaritmici: rischio di bradicardia grave (amiodarone, verapamil)
• Insulinizzazione: aumento del rischio di ipoglicemia e mascheramento dei sintomi
• FANS: riduzione dell’effetto antipertensivo
• Digossina: aumento dei livelli plasmatici e rischio di bradiaritmie
• Antidepressivi: inibitori delle MAO controindicati, SSRN con cautela
• Simpaticomimetici: antagonismo dell’effetto beta-adrenergico
• Anestetici generali: aumento del rischio di depressione cardiovascolare

Missed dose

Se la dimenticanza viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere la dose immediatamente. Se sono trascorse più di 4 ore, saltare la dose dimenticata e assumere la successiva all’orario consueto. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbi, consultare il medico prima di assumere il farmaco. Mantenere un diario delle assunzioni può aiutare a prevenire dimenticanze, specialmente nei regimi posologici bis in die.

Overdose

L’overdose da metoprololo si manifesta con bradicardia grave (<40 bpm), ipotensione marcata, scompenso cardiaco acuto, broncospasmo, ipoglicemia e depressione del SNC. Trattamento: lavaggio gastrico se ingestione recente. Glucagone 1-10 mg EV come antidoto specifico. Atropina 0,5-2 mg EV per bradicardia. Catecolamine (adrenalina, dobutamina) per ipotensione refrattaria. Monitoraggio ECG continuo e supporto ventilatorio se necessario. In caso di overdose massiva, può essere necessaria la pacing cardiaco transvenoso.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Mantenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse non devono essere conservate in ambienti con elevata umidità (bagno, cucina). Non congelare. Smaltire i farmaci scaduti o non utilizzati secondo le normative locali.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il dosaggio e la durata del trattamento devono essere stabiliti esclusivamente da personale medico qualificato. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il cardiologo. In gravidanza: utilizzare solo se strettamente necessario (categoria C). Nell’allattamento: il metoprololo è escreto nel latte materno, valutare rapporto rischio-beneficio. Non guidare veicoli o utilizzare macchinari fino a quando non si conosce l’effetto del farmaco.

Reviews

Studi clinici randomizzati dimostrano un’efficacia antipertensiva del 70-80% nei pazienti ipertesi essenziali. Il studio MAPHY ha evidenziato una riduzione della mortalità del 22% rispetto ai diuretici. Nel post-infarto (studio Göteborg), riduzione della mortalità del 36% a 3 mesi. Revisioni sistematiche confermano un profilo di sicurezza favorevole con incidenza di effetti avversi gravi <2%. I pazienti riportano miglior controllo della sintomatologia anginosa e migliore qualità di vita rispetto ad altri beta-bloccanti non selettivi. L’aderenza terapeutica risulta superiore al 85% grazie al dosaggio bis in die.