Lisinopril: Controllo Efficace dell'Ipertensione e Protezione Cardiorenale
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Lisinopril è un farmaco appartenente alla classe degli ACE-inibitori (inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina), ampiamente prescritto nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, dello scompenso cardiaco e nella protezione renale post-infartuale. Il suo meccanismo d’azione si basa sull’inibizione della conversione dell’angiotensina I in angiotensina II, un potente vasocostrittore, risultando in una riduzione della pressione arteriosa e del carico di lavoro cardiaco. La sua emivita prolungata consente una somministrazione monosomministrazione giornaliera, migliorando l’aderenza terapeutica. Rappresenta una pietra miliare nella terapia cardiovascolare moderna, con un profilo di efficacia e sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico.
Caratteristiche Principali
- Principio attivo: Lisinopril
- Classe farmacologica: ACE-inibitore (inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina)
- Forme farmaceutiche: Compresse da 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
- Biodisponibilità: ~25%
- Emivita di eliminazione: 12 ore
- Escrezione: principalmente renale (unchanged)
- Meccanismo d’azione: inibizione competitiva dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE)
Benefici Terapeutici
- Riduzione significativa della pressione arteriosa sistolica e diastolica
- Protezione della funzione cardiaca in pazienti con scompenso cardiaco
- Rallentamento della progressione della nefropatia diabetica
- Miglioramento della sopravvivenza post-infarto miocardico acuto
- Riduzione del rischio di eventi cardiovascolari maggiori
- Profilo posologico conveniente (monosomministrazione giornaliera)
Indicazioni Principali
Lisinopril è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, dello scompenso cardiaco congestizio (come terapia aggiuntiva quando la terapia con diuretici e digitalici risulta insufficiente), e per il trattamento dei pazienti emodinamicamente stabili entro 24 ore dall’infarto miocardico acuto per migliorare la sopravvivenza. In nefrologia, trova impiego nel ritardare la progressione della nefropatia diabetica in pazienti con microalbuminuria o proteinuria.
Posologia e Somministrazione
La posologia di Lisinopril deve essere individualizzata in base alla condizione clinica del paziente e alla risposta terapeutica. Per l’ipertensione: dose iniziale di 10 mg una volta al giorno, da aumentare gradualmente fino a 20-40 mg/die. Nell’insufficienza cardiaca: iniziare con 2,5-5 mg/die sotto stretto monitoraggio, con incrementi fino a 20-40 mg/die. Post-infarto miocardico: iniziare con 5 mg entro 24 ore dall’evento, poi 5 mg dopo 24 ore, 10 mg dopo 48 ore, mantenendo 10 mg/die. Nei pazienti con insufficienza renale o anziani, è necessario un aggiustamento posologico. La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, con o senza cibo.
Precauzioni d’Uso
Prima di iniziare il trattamento con Lisinopril, è essenziale valutare la funzionalità renale e i livelli di elettroliti sierici. Monitorare periodicamente la pressione arteriosa, la creatininemia e la kaliemia. Attenzione particolare nei pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria di un rene unico per rischio di insufficienza renale acuta. Evitare l’uso concomitante con farmaci che aumentano il potassio sierico. Durante il trattamento può verificarsi tosse secca persistente. In gravidanza è controindicato per rischio di tossicità fetale.
Controindicazioni
Ipersensibilità al Lisinopril o ad altri ACE-inibitori, storia di angioedema correlato ad ACE-inibitori, stenosi aortica grave, ostruzione del tratto di efflusso cardiaco, seconda e terza trimestre di gravidanza, allattamento. Controindicato in pazienti in dialisi con membrane AN69 per rischio di reazioni anafilattiche.
Effetti Collaterali
Gli effetti avversi più comuni includono: cefalea (circa 5-6% dei casi), vertigini (4-8%), tosse secca persistente (8-12%), astenia (3-5%), nausea (2-4%). Meno frequentemente: ipotensione sintomatica, iperkaliemia, alterazione della funzionalità renale, rash cutaneo. Raramente: angioedema (0,1-0,5%), neutropenia, alterazioni del gusto. In caso di comparsa di angioedema (gonfiore di volto, labbra, lingua o glottide) sospendere immediatamente il trattamento e ricorrere a terapia d’emergenza.
Interazioni Farmacologiche
Significative interazioni con: diuretici risparmiatori di potassio (aumento rischio iperkaliemia), FANS (riduzione effetto antipertensivo e rischio di nefrotossicità), litio (aumento concentrazioni sieriche di litio), antidiabetici orali (potenziamento effetto ipoglicemizzante). Attenzione all’associazione con altri antipertensivi per rischio di ipotensione eccessiva. L’assunzione di alcol può potenziare l’effetto ipotensivo.
Dose Dimenticata
Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo regolare tra le somministrazioni è fondamentale per l’efficacia terapeutica.
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, i sintomi principali includono ipotensione marcata, bradicardia, iperkaliemia, e riduzione della funzionalità renale. Il trattamento è sintomatico e di supporto, comprendente infusioni di soluzione fisiologica per correggere l’ipotensione. In caso di bradicardia refrattaria, può essere considerata la somministrazione di atropina. L’emodialisi può essere efficace nella rimozione del farmaco.
Conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate integre nella loro confezione originale.
Avvertenze Importanti
Questo farmaco deve essere utilizzato esclusivamente sotto prescrizione e controllo medico. Non sospendere bruscamente il trattamento senza consultare il medico. Durante la terapia evitare attività che richiedano prontezza di riflessi fino a quando non si è certi della risposta al farmaco. Informare il medico di qualsiasi intervento chirurgico o trattamento odontoiatrico programmato.
Esperienze Cliniche e Dati di Efficacia
Studi clinici randomizzati hanno dimostrato che Lisinoprid riduce la pressione arteriosa di 10-15 mmHg nella sistolica e 5-10 mmHg nella diastolica nella maggior parte dei pazienti ipertesi. Nel trial GISSI-3, ha mostrato una riduzione della mortalità del 11% a 6 settimane post-infarto. Lo studio EUCLID ha evidenziato una riduzione del 50% della progressione della retinopatia diabetica. La meta-analisi del Blood Pressure Lowering Treatment Trialists’ Collaboration conferma la sua efficacia nella prevenzione degli eventi cardiovascolari maggiori con un profilo di sicurezza favorevole rispetto ad altre classi antipertensive.