Lariam: Protezione Antimalarica a Lungo Termine con Una Sola Dose Settimanale
| Dosaggio del prodotto: 250mg | |||
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Sinonimi | |||
Lariam (meflochina) rappresenta un caposaldo della chemioprofilassi antimalarica, particolarmente indicato per viaggiatori diretti in aree endemiche con ceppi clorochino-resistenti di Plasmodium falciparum. Questo farmaco appartenente alla classe degli alcoloidi chinolinici agisce come schizonticida ematico, sopprimendo la fase eritrocitica del parassita malarico. La sua emivita plasmatica particolarmente prolungata (circa 21 giorni) consente un comodo dosaggio settimanale, offrendo una protezione continua sia prima, durante che dopo l’esposizione. La prescrizione rimane soggetta a valutazione medica obbligatoria che consideri itinerario, durata del soggiorno e profilo di rischio individuale del paziente.
Caratteristiche Principali
- Principio attivo: Meflochina cloridato equivalente a 250 mg di meflochina base per compressa
- Classe farmacoterapeutica: Agente antimalarico (codice ATC: P01BC02)
- Forma farmaceutica: Compressa rivestita filmata, bianco-biancastra
- Profilo farmacocinetico: Emivita di eliminazione di 2-3 settimane con picco plasmatico in 6-12 ore
- Biodisponibilità: circa 85% dopo somministrazione orale
- Legame proteico: Elevato (circa 98%) principalmente all’albumina
- Metabolismo: Epatico principalmente tramite CYP3A4
- Escrezione: Prevalentemente fecale (90%) con minore componente urinaria
Benefici
- Protezione settimanale semplificata: Il regime posologico una volta alla settimana migliora l’aderenza terapeutica rispetto a schemi quotidiani
- Efficacia documentata in aree multiresistenti: Attività provata contro ceppi di P. falciparum resistenti a clorochina, pirimetamina-sulfadossina e chinino
- Protezione post-esposizione prolungata: La copertura prosegue per 4 settimane dopo l’ultima dose grazie al profilo farmacocinetico
- Prevenzione delle forme gravi: Riduzione significativa del rischio di malaria cerebrale e complicanze sistemiche
- Compatibilità con varie destinazioni: Protocollo raccomandato per gran parte delle regioni tropicali e subtropicali
- Profilo consolidato: Decenni di utilizzo con database di sicurezza esteso
Utilizzo Comune
Lariam trova indicazione primaria nella chemioprofilassi della malaria per viaggiatori non immuni diretti in aree endemiche per Plasmodium falciparum clorochino-resistente. Viene inoltre impiegato nel trattamento acuto della malaria non complicata da ceppi sensibili, sebbene questo utilizzo sia meno frequente data la disponibilità di terapie più recenti. La scelta di Lariam per la profilassi viene tipicamente riservata a destinazioni ad alto rischio di trasmissione e per soggiorni di durata medio-lunga, considerando le caratteristiche farmacologiche e il profilo di effetti avversi. L’Organizzazione Mondiale della Sanità lo include tra le opzioni raccomandate per specifiche regioni geografiche.
Dosaggio e Somministrazione
Profilassi per adulti: Una compressa (250 mg meflochina base) una volta alla settimana. Iniziare 2-3 settimane prima dell’esposizione per valutare la tollerabilità, continuare durante il soggiorno e per 4 settimane dopo aver lasciato l’area endemica.
Profilassi pediatrica:
- Peso >45 kg: dose adulti
- Peso 31-45 kg: 3/4 compressa settimanale
- Peso 20-30 kg: 1/2 compressa settimanale
- Peso 5-19 kg: 1/4 compressa settimanale
Trattamento della malaria (solo per ceppi sensibili):
- Adulti: dose di carico di 1250 mg (5 compresse) seguita da 250 mg dopo 6-8 ore, quindi 250 mg ogni 12 ore per due dosi aggiuntive
- Bambini: 20-25 mg/kg di peso corporeo divisi in 2-3 dosi
Assumere con abbondante acqua, preferibilmente dopo il pasto per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. Non schiacciare o masticare le compresse.
Precauzioni
La somministrazione di Lariam richiede attenta valutazione anamnestica per disturbi psichiatrici, convulsioni o aritmie cardiache. Monitorare i pazienti per sintomi neuropsichiatrici durante tutto il trattamento. Si sconsiglia l’uso in gravidanza specie nel primo trimestre, sebbene studi osservazionali non abbiano dimostrato teratogenicità. Durante l’allattamento valutare rapporto rischio-beneficio poiché il principio attivo viene escreto nel latte materno. Evitare attività che richiedano coordinazione e vigilanza (guida, macchinari) fino a definizione della tollerabilità individuale. Eseguire esami ematochimici periodici in caso di terapie prolungate.
Controindicazioni
- Ipersensibilità accertata alla meflochina o eccipienti
- Storia di depressione maggiore, disturbo d’ansia generalizzato, psicosi o altri disturbi psichiatrici maggiori
- Epilessia o storia di convulsioni
- Alterazioni della conduzione cardiaca o aritmie significative
- Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
- Uso concomitante con chinino, chinidina o alofantrina
- Profilassi precedente con Lariam associata a gravi reazioni avverse
Possibili Effetti Collaterali
Comuni (≥1/100, <1/10): Nausea, vomito, diarrea, dolori addominali, vertigini, cefalea, disturbi del sonno
Non comuni (≥1/1000, <1/100): Bradicardia sinusale, prolungamento intervallo PR, eruzioni cutanee, alopecia, astenia
Rari (≥1/10.000, <1/1000): Convulsioni, psicosi, encefalopatia, depressione con ideazione suicidaria, neuropatia periferica
Molto rari (<1/10.000): Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, epatite citolitica, pancitopenia
Interazioni Farmacologiche
Lariam mostra significative interazioni con farmaci metabolizzati dal citocromo CYP3A4. Evitare associazione con:
- Chinino/chinidina (aumento rischio di aritmie)
- Antiaritmici di classe IA e III
- Antidepressivi SSRI, triciclici e antipsicotici
- Carbamazepina, fenitoina, fenobarbital
- Ketoconazolo, itraconazolo
- Vaccino vivo attenuato contro la febbre gialla (separare di 4 settimane)
- Warfarin (monitorare INR)
Dose Dimenticata
Se la dose settimanale viene dimenticata, assumere la compressa non appena possibile e riprendere il normale schema settimanale a partire dal giorno usuale. Non raddoppiare mai la dose. Se la dimenticanza viene notata a meno di 2 giorni dalla dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale programma. In caso di dubbi, consultare il medico.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio di Lariam può causare nausea grave, vomito, vertigini, bradicardia marcata, convulsioni e depressione cardiocircolatoria. Non esiste antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, incluso lavaggio gastrico se l’ingestione è recente (<1 ora), somministrazione di carbone attivato e monitoraggio cardiaco continuo. In caso di convulsioni, considerare benzodiazepine. L’emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e il forte legame proteico.
Conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C in contenitore ben chiuso, al riparo da umidità e luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i farmaci non utilizzati o scaduti secondo le normative locali, senza gettarli nelle acque reflue o nei rifiuti domestici.
Avvertenza
Le informazioni qui fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La decisione di utilizzare Lariam deve essere presa esclusivamente da un medico dopo attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio individuale. La profilassi antimalarica non garantisce protezione assoluta; è fondamentale associare misure meccaniche (zanzariere, repellenti) e comportamentali. In caso di febbre durante o dopo il soggiorno in area endemica, ricercare immediatamente assistenza medica segnalando l’esposizione malarica.
Esperienze Cliniche
I report clinici evidenziano un’efficacia protettiva superiore al 90% quando correttamente assunto in aree con sensibilità confermata. I professionisti sanitari sottolineano l’importanza dello screening pre-somministrazione per identificare pazienti a rischio di effetti neuropsichiatrici. I dati di farmacovigilanza mostrano che gli eventi avversi gravi sono rari (<1:10.000) ma potenzialmente severi, giustificando la necessità di prescrizione medica e monitoraggio. L’aderenza terapeutica risulta significativamente più alta rispetto a regimi quotidiani, particolarmente valuable per soggiorni prolungati.
