Isordil (isosorbide mononitrato/dinitrato) è un farmaco vasodilatatore appartenente alla classe dei nitrati organici, ampiamente utilizzato nella profilassi e nel trattamento degli attacchi di angina pectoris. La sua azione si esplica principalmente attraverso il rilassamento della muscolatura liscia vascolare, con conseguente riduzione del precarico e del postcarico cardiaco, migliorando così l’equilibrio tra apporto e richiesta di ossigeno del miocardio. Grazie alla sua emivita plasmatica favorevole e al profilo farmacocinetico prevedibile, Isordil rappresenta una pietra miliare nella terapia antianginosa, offrendo protezione continuativa e permettendo ai pazienti di condurre una vita più attiva con minori limitazioni funzionali.

Features

• Principio attivo: Isosorbide mononitrato o dinitrato in diverse formulazioni
• Meccanismo d’azione: Donatore di ossido nitrico con effetto vasodilatatore venoso predominante
• Forme farmaceutiche: Compresse a rilascio immediato e prolungato, capsule, spray sublinguale
• Emivita plasmatica: 4-6 ore per il mononitrato, 1-4 ore per il dinitrato
• Biodisponibilità: Variabile a seconda della formulazione e della via di somministrazione
• Metabolismo: Epatico extensivo con effetto di primo passaggio significativo
• Eliminazione: Principalmente renale come metaboliti inattivi

Benefits

• Riduzione significativa della frequenza e dell’intensità degli episodi anginosi
• Miglioramento della tolleranza all’esercizio fisico e della qualità di vita
• Protezione prolungata dagli eventi ischemicmi miocardici
• Rapido onset d’azione nelle formulazioni sublinguali per il trattamento acuto
• Profilo di sicurezza consolidato in decenni di utilizzo clinico
• Flessibilità posologica per un’adeguata personalizzazione terapeutica

Common use

Isordil è indicato principalmente per la profilassi degli attacchi di angina pectoris stabile da sforzo, sebbene trovi impiego anche nel trattamento dell’angina instabile e vasospastica (Prinzmetal). Viene utilizzato in monoterapia o in associazione con altri antianginosi come beta-bloccanti o calcio-antagonisti. Nella pratica clinica, è particolarmente valuable nei pazienti con controindicazioni all’uso di beta-bloccanti o dove è richiesto un effetto vasodilatatore più selettivo sul distretto venoso.

Dosage and direction

Il dosaggio di Isordil deve essere individualizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità del paziente. Per le formulazioni a rilascio immediato (compresse da 10-20 mg), la posologia usuale è di 20 mg due-tre volte al giorno, con un intervallo di almeno 7 ore tra le somministrazioni per prevenire lo sviluppo di tolleranza. Le formulazioni a rilascio prolungato (30-60 mg) vengono generalmente somministrate una volta al giorno al mattino. Lo spray sublinguale (dose per erogazione: 1,25 mg) viene utilizzato al bisogno all’insorgenza dell’attacco anginoso, con ripetizione dopo 5 minuti se necessario, fino ad un massimo di tre dosi in 15 minuti. È fondamentale osservare un periodo libero da nitrati di 10-14 ore al giorno per mantenere l’efficacia terapeutica.

Precautions

La terapia con Isordil richiede particolare cautela nei pazienti con ipotensione severa (PAS < 90 mmHg), ipovolemia, ipertensione intracranica o intraoculare. Nei pazienti anziani può essere osservata una maggiore sensibilità agli effetti ipotensivi. L’uso concomitante di inibitori della fosfodiesterasi-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) è assolutamente controindicato per il rischio di ipotensione potenzialmente fatale. È raccomandato il monitoraggio della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca, specialmente all’inizio del trattamento e dopo modifiche posologiche.

Contraindications

Ipersensibilità accertata ai nitrati organici o ad eccipienti specifici della formulazione; shock cardiogeno; tamponamento cardiaco; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; stenosi aortica grave; miocardiopatia ipertrofica ostruttiva; costrizione pericardica; uso concomitante con inibitori della fosfodiesterasi-5; infarto miocardico acuto con ipotensione o bassa gittata cardiaca; ipertensione endocranica; anemia severa; glaucoma ad angolo chiuso non trattato.

Possible side effect

• Cefalea (frequente, solitamente transitoria e responsive agli analgesici comuni)
• Ipotensione ortostatica con capogiri e sincope
• Tachicardia riflessa
• Flushing cutaneo
• Nausea e vomito
• Debolezza e astenia
• Dermatite da contatto (con formulazioni topiche)
• Tolleranza farmacologica con uso continuativo
• Metemoglobinemia (rara, dose-dipendente)

Drug interaction

Isordil presenta interazioni significative con numerose classi farmacologiche. Gli antipertensivi, diuretici, beta-bloccanti, calcio-antagonisti, antidepressivi triciclici e antipsicotici possono potenziare l’effetto ipotensivo. L’associazione con alcol aumenta il rischio di ipotensione ortostatica. Gli inibitori della fosfodiesterasi-5 (farmaci per la disfunzione erettile) sono assolutamente controindicati per il rischio di ipotensione grave. Farmaci che inducono il citocromo P450 possono alterare il metabolismo dell’isosorbide.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose di Isordil a rilascio prolungato, assumere la dose il prima possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In quest’ultimo caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per le formulazioni a rilascio immediato, se il ritardo è superiore alle 3 ore, attendere la dose successiva secondo lo schema stabilito.

Overdose

L’overdose da Isordil si manifesta principalmente con ipotensione severa, cianosi, nausea, vomito, cefalea pulsante, vertigini, sincope, tachicardia riflessa seguita da bradicardia. Nei casi gravi può svilupparsi shock circolatorio, ipossia tissutale, acidosi metabolica e metaemoglobinemia. Il trattamento prevede il posizionamento in Trendelenburg, somministrazione di liquidi EV e, se necessario, vasocostrittori come fenilefrina o norepinefrina. La metaemoglobinemia severa (>30%) richiede blu di metilene EV (1-2 mg/kg in soluzione all'1% in 5 minuti).

Storage

Conservare Isordil a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitori ben chiusi, al riparo da luce, calore e umidità. Le compresse sublinguali devono essere conservate nella confezione originale con il tappo ben chiuso per prevenire la degradazione del principio attivo. Non trasferire le compresse in portapillole non appropriati. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante o del farmacista. Il trattamento con Isordil deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico dopo accurata valutazione del rapporto beneficio/rischio. Il paziente deve attenersi scrupolosamente alle indicazioni del professionista sanitario riguardo posologia, modalità di somministrazione e durata del trattamento. In caso di effetti indesiderati o mancata efficacia, consultare immediatamente il medico.

Reviews

Isordil vanta un’esperienza clinica consolidata di oltre cinque decenni, con numerosi studi che ne confermano l’efficacia nel ridurre la frequenza degli attacchi anginosi e migliorare la capacità funzionale. La letteratura riporta un miglioramento statisticamente significativo del time to ischemia durante stress test e della qualità della vita correlata alla salute. I pazienti spesso riferiscono una maggiore libertà nelle attività quotidiane e ridotta necessità di nitroglicerina sublinguale di soccorso. Il profilo di sicurezza è generalmente favorevole, con effetti collaterali per lo più transitori e dose-dipendenti. La tolleranza farmacologica, sebbene teoricamente possibile, viene efficacemente prevenuta con l’appropriato scheduling posologico che prevede un periodo libero da nitrati.