Indinavir: Terapia Antiretrovirale di Alta Efficacia per l’HIV
| Dosaggio del prodotto: 400 mg | |||
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Sinonimi | |||
Indinavir è un inibitore della proteasi ampiamente utilizzato nel trattamento dell’infezione da HIV-1. Appartenente alla classe degli antiretrovirali, agisce interferendo con la replicazione virale, contribuendo a sopprimere la carica virale e a migliorare la funzione immunitaria. Il farmaco viene generalmente prescritto in combinazione con altri agenti antiretrovirali, conformemente alle linee guida internazionali, al fine di massimizzare l’efficacia terapeutica e ridurre il rischio di sviluppo di resistenze. La sua somministrazione richiede attenzione particolare alle modalità e ai tempi di assunzione, nonché al rispetto delle interazioni farmacologiche.
Caratteristiche
- Principio attivo: Indinavir solfato
- Classe farmacologica: Inibitore della proteasi
- Formulazione: Capsule da 200 mg, 400 mg
- Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva della proteasi dell’HIV-1
- Biodisponibilità: Circa il 65% a digiuno
- Emivita: 1,5–2 ore
- Metabolismo: Epatico (CYP3A4)
- Escrezione: Feci e urine
Benefici
- Soppressione efficace della replicazione virale dell’HIV-1
- Miglioramento dei parametri immunologici, con aumento dei linfociti CD4+
- Riduzione del rischio di progressione della malattia e di insorgenza di infezioni opportunistiche
- Possibilità di utilizzo in regimi terapeutici di combinazione per ottimizzare l’outcome clinico
- Ben tollerato in molti pazienti quando assunto secondo le indicazioni
Utilizzo Comune
Indinavir è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in adulti e adolescenti, in associazione con altri farmaci antiretrovirali. Viene impiegato sia in terapia di prima linea che in regimi di salvataggio, previa valutazione del profilo di resistenza virale. Il suo utilizzo è raccomandato nelle linee guida internazionali come parte di una strategia terapeutica completa finalizzata al raggiungimento e al mantenimento della soppressione virologica.
Posologia e Somministrazione
La dose standard per adulti è di 800 mg (due capsule da 400 mg) ogni 8 ore, assunte a digiuno (1 ora prima o 2 ore dopo i pasti) o in accordo con specifiche indicazioni per ottimizzare l’assorbimento. Nei pazienti con insufficienza epatica è necessaria una riduzione del dosaggio. Nei regimi che prevedono la co-somministrazione di ritonavir come booster, la posologia può essere modificata. È fondamentale rispettare gli intervalli posologici per mantenere concentrazioni plasmatiche efficaci.
Precauzioni
Prima di iniziare il trattamento con indinavir, è necessario valutare la funzionalità epatica e renale. Monitorare periodicamente glicemia, lipidemia e parametri ematologici. Può causare nefrolitiasi; si raccomanda un’adeguata idratazione (almeno 1,5 L di acqua al giorno). Evitare gravidanza durante il trattamento se non sotto stretto controllo medico. Attenzione in pazienti con emofilia per possibile aumento del rischio di emorragie.
Controindicazioni
Ipersensibilità nota a indinavir o eccipienti. Controindicato in caso di co-somministrazione con farmaci ad alto rischio di interazione che prolungano l’intervallo QT, quali astemizolo, terfenadina, cisapride, triazolam, midazolam orale o ergot derivati. Sconsigliato in pazienti con grave insufficienza epatica.
Possibili Effetti Collaterali
- Nefrolitiasi e cristalluria
- Nausea, vomito, diarrea
- Iperbilirubinemia asintomatica
- Cefalea, astenia
- Alterazioni del metabolismo glucidico e lipidico
- Eruzione cutanea
- Lipodistrofia a lungo termine
Interazioni Farmacologiche
Indinavir è un substrato e inibitore del CYP3A4. Interagisce con:
- Antiacidi e anti-H2: riducono l’assorbimento
- Rifampicina, carbamazepina: riducono le concentrazioni di indinavir
- Statine, sildenafil: aumentato rischio di effetti avversi
- Contraccettivi orali: possibile riduzione di efficacia
- Farmaci che inducono o inibiscono CYP3A4: richiedono aggiustamento posologico
Dose Dimenticata
Se la dose viene dimenticata, assumere il prima possibile, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose.
Sovradosaggio
Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, monitorare i parametri vitali e provvedere a trattamento sintomatico e di supporto. Emodialisi non è ritenuta efficace data l’elevata legame proteico.
Conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15–30°C), in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.
Avvertenza
Questo farmaco deve essere utilizzato esclusivamente sotto prescrizione e controllo medico. Non interrompere il trattamento senza consultare il proprio specialista. La sospensione improvvisa può favorire la comparsa di ceppi resistenti. Non condividere il farmaco con altre persone.
Recensioni
Indinavir è stato ampiamente studiato in trial clinici e nell’esperienza reale, dimostrando efficacia nel controllo virologico a lungo termine. I pazienti riportano generalmente buona tollerabilità, sebbene alcuni effetti collaterali metabolici e gastrointestinali possano limitarne l’uso in casi selezionati. Il suo ruolo nella storia della terapia antiretrovirale rimane significativo, specialmente in contesti con accesso limitato a farmaci di nuova generazione.