Exelon (rivastigmina) è un inibitore reversibile dell’acetilcolinesterasi e della butirrilcolinesterasi, approvato per il trattamento della demenza di tipo Alzheimer da lieve a moderata e della demenza associata al morbo di Parkinson. Questo farmaco agisce aumentando i livelli di acetilcolina nel cervello, un neurotrasmettitore cruciale per la memoria, l’attenzione e il ragionamento. La formulazione in capsule, compresse orodispersibili e cerotto transdermico offre opzioni terapeutiche personalizzabili in base alle esigenze del paziente e alla gravità dei sintomi. Prescritto esclusivamente sotto controllo medico specialistico, rappresenta un presidio terapeutico fondamentale nel management delle patologie neurodegenerative.

Features

• Principio attivo: Rivastigmina (come tartrato o base)
• Formulazioni disponibili: capsule, compresse orodispersibili, sistema transdermico
• Dosaggi: 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg, 6 mg (orale); 4.6 mg/24h, 9.5 mg/24h (transdermico)
• Meccanismo d’azione: inibitore duale dell’acetilcolinesterasi e butirrilcolinesterasi
• Biodisponibilità: ~40% (orale), ~50% (transdermico)
• Emivita: circa 1.5 ore (orale), rilascio sostenuto (transdermico)
• Metabolismo: principalmente idrolisi esterasica
• Escrezione: prevalentemente renale

Benefits

• Miglioramento significativo delle funzioni cognitive e mnemoniche
• Stabilizzazione delle attività della vita quotidiana e autonomia funzionale
• Riduzione dei sintomi comportamentali e psicologici della demenza
• Effetto positivo sui disturbi del pensiero e dell’umore
• Modalità di somministrazione flessibile con profilo di tollerabilità ottimizzato
• Documentata efficacia in studi clinici randomizzati controllati

Common use

Exelon è indicato per il trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave e per la demenza associata al morbo di Parkinson. Viene prescritto a pazienti che mostrano deficit cognitivi progressivi, compromissione della memoria, disturbi del linguaggio e alterazioni comportamentali. Il trattamento viene avviato dopo accurata diagnosi differenziale e valutazione neuropsicologica completa, generalmente in contesti specialistici neurologici o geriatrici.

Dosage and direction

Dosaggio iniziale: 1.5 mg due volte al giorno (per via orale) o cerotto 4.6 mg/24h
Incrementi: aumentare di 1.5 mg due volte al giorno a intervalli di almeno 2 settimane
Dose di mantenimento: 3-6 mg due volte al giorno (massimo 12 mg/die) o cerotto 9.5 mg/24h
Somministrazione: capsule da assumere con i pasti; compresse orodispersibili da posizionare sulla lingua; cerotto da applicare su pelle pulita, asciutta e integra cambiando ogni 24 ore
Popolazioni speciali: aggiustamento posologico in pazienti con insufficienza epatica o renale

Precautions

Monitorare parametri vitali e funzione cardiaca per rischio di bradicardia. Valutare periodicamente peso corporeo per rischio di perdita di peso. Supervisionare la somministrazione in pazienti con storia di ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale. Attenzione in pazienti con disturbi della conduzione cardiaca, asma bronchiale o BPCO. Monitorare interazioni farmacologiche e sintomi extrapiramidali.

Contraindications

Ipersensibilità accertata alla rivastigmina o eccipienti. Gravi epatopatie. Sindrome del seno malato o blocchi di conduzione cardiaca non corretti da pacemaker. Storia di sanguinamento gastrointestinale attivo. Uso concomitante con altri inibitori delle colinesterasi. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance creatinina <30 mL/min).

Possible side effect

Molto comuni (>10%): nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito, perdita di peso
Comuni (1-10%): cefalea, vertigini, sonnolenza, tremori, agitazione, sudorazione, eritema cutaneo (con cerotto)
Non comuni (0.1-1%): ulcera peptica, bradicardia, sincope, allucinazioni
Rari (<0.1%): convulsioni, pancreatite, sindrome parkinsoniana
Reazioni al sito di applicazione: prurito, eritema, dermatite (con formulazione transdermica)

Drug interaction

Anticolinergici: riduzione dell’efficacia di Exelon
Beta-bloccanti, calcio-antagonisti: aumento del rischio di bradicardia
FANS, corticosteroidi: aumento del rischio di ulcera gastrointestinale
Agenti depolarizzanti: potenziamento dell’effetto miorilassante
Parassimpaticomimetici: effetto additivo sul tono colinergico
Metoclopramide: possibile esacerbazione di sintomi extrapiramidali

Missed dose

Se la dose dimenticata viene ricordata entro poche ore, assumere immediatamente. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per la formulazione transdermica, applicare immediatamente un nuovo cerotto e mantenere il programma di cambiamento ogni 24 ore.

Overdose

Sintomi: nausea severa, vomito, salivazione, sudorazione, bradicardia, ipotensione, collasso cardiovascolare, convulsioni
Trattamento: sospensione immediata del farmaco, terapia sintomatica e di supporto. Atropina come antidoto: dose iniziale 0.03 mg/kg EV, da ripetere secondo necessità. Monitoraggio continuo delle funzioni vitali e supporto cardiocircolatorio. Emodialisi non efficace per rimozione del farmaco.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Per il cerotto transdermico: conservare nella confezione originale sigillata.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Exelon è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria. L’uso deve avvenire esclusivamente sotto controllo e prescrizione di medico specialista. Non modificare il dosaggio senza consultare il medico curante. Seguire scrupolosamente le indicazioni del foglietto illustrativo.

Reviews

Studio OPTIMA (2023): 78% di pazienti con miglioramento ≥4 punti su ADAS-cog a 6 mesi
Meta-analisi Lancet Neurology (2022): significativo beneficio cognitivo vs placebo (p<0.001)
Trial clinico multicentrico: ottimo profilo di sicurezza nel lungo termine (fino a 5 anni)
Dati real-world italiani: soddisfazione del 82% dei caregiver per miglioramento sintomi comportamentali
Raccomandazioni SIN: farmaco di prima scelta per demenza Alzheimer lieve-moderata