L’estriolo è un estrogeno naturale a bassa potenza, ampiamente utilizzato nella terapia ormonale sostitutiva per la menopausa. Appartiene alla classe degli estrogeni non steroidi e viene considerato l’estrogeno più sicuro per la somministrazione a lungo termine grazie al suo profilo farmacologico favorevole. La sua selettività tissutale e il metabolismo rapido lo rendono particolarmente adatto per il trattamento dei sintomi urogenitali e per la protezione dell’epitelio vaginale senza significativi effetti sistemici.

Caratteristiche

• Estrogeno naturale a bassa potenza
• Emivita breve (6-9 ore)
• Alta affinità per i recettori estrogenici beta
• Bassa attività proliferativa sull’endometrio
• Disponibile in formulazioni topiche, orali e vaginali
• Metabolismo epatico di primo passaggio limitato
• Profilo di sicurezza superiore rispetto agli estrogeni convenzionali

Benefici

• Allevia efficacemente i sintomi vaginali della menopausa (secchezza, prurito, dispareunia)
• Migliora la salute dell’epitelio urogenitale senza significativi effetti sistemici
• Riduce il rischio di iperplasia endometriale rispetto agli estrogeni più potenti
• Protegge il trofismo dei tessuti connettivi e della pelle
• Mantiene l’integrità del collagene e dell’elastina cutanea
• Supporta la prevenzione delle infezioni del tratto urinario ricorrenti

Utilizzo comune

L’estriolo trova principale indicazione nel trattamento della sindrome urogenitale della menopausa, caratterizzata da atrofia vulvovaginale, secchezza, prurito, bruciore e dispareunia. Viene inoltre impiegato nella prevenzione delle recidive di cistiti post-menopausali e nel supporto della salute del tessuto connettivo. In alcune formulazioni, viene associato ad altri estrogeni o progestinici per una terapia ormonale sostitutiva più completa, particolarmente utile per le donne con controindicazioni agli estrogeni tradizionali.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio di estriolo varia in base alla formulazione e all’indizione terapeutica:

Formulazione vaginale (crema/ovuli):

• Dose iniziale: 0.5 mg al giorno per 2-3 settimane
• Dose di mantenimento: 0.5 mg 2 volte alla settimana

Formulazione orale:

• 1-2 mg al giorno, preferibilmente alla sera
• La terapia ciclica (25 giorni al mese) è raccomandata per minimizzare la stimolazione endometriale

Formulazione topica:

• Gel 0.1%: 1-2 applicazioni giornaliere su aree cutanee estese

La somministrazione va sempre personalizzata in base alla risposta clinica e ai livelli ormonali. Si raccomanda il monitoraggio periodico dell’endometrio nelle pazienti con utero intatto.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con estriolo, è essenziale una valutazione completa del profilo di rischio della paziente. Si raccomanda:

• Valutazione dell’anamnesi personale e familiare di neoplasie estrogeno-dipendenti
• Esame senologico completo ed eventuale mammografia
• Controllo dei parametri coagulativi in pazienti con fattori di rischio tromboembolici
• Monitoraggio della pressione arteriosa e del profilo lipidico
• Valutazione della funzionalità epatica
• Screening per osteoporosi in donne a rischio

Controindicazioni

L’uso di estriolo è controindicato in presenza di:

• Neoplasie mammarie attive o pregresse
• Tumori estrogeno-dipendenti accertati o sospetti
• Disordini tromboembolici attivi o storia di trombosi venosa profonda
• Emorragia genitale non diagnosticata
• Malattia epatica attiva o grave insufficienza epatica
• Ipersensibilità accertata al principio attivo o agli eccipienti
• Gravidanza e allattamento

Effetti collaterali possibili

Gli effetti avversi dell’estriolo sono generalmente lievi e transitori:

• Cefalea
• Nausea
• Tensione mammaria
• Spotting o sanguinamento irregolare
• Reazioni locali (nelle formulazioni topiche: prurito, bruciore, eritema)
• Aumento delle secrezioni vaginali
• Ritenzione idrica

Questi effetti tendono a ridursi con il proseguimento della terapia e raramente richiedono sospensione del trattamento.

Interazioni farmacologiche

L’estriolo può interagire con:

• Induttori enzimatici epatici (rifampicina, carbamazepina, fenitoina) che ne riducono l’efficacia
• Anticoagulanti orali (potenziale aumento dell’effetto anticoagulante)
• Farmaci ipoglicemizzanti (possibile modifica del controllo glicemico)
• corticosteroidi (aumento dell’effetto antinfiammatorio)
• Farmaci tiroidei (possibile alterazione del legamento proteico)

Dose dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose:

• Se ricordata entro 12 ore, assumere la dose dimenticata
• Se passate più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e riprendere il regime normale
• Non raddoppiare mai la dose successiva
• Per le formulazioni vaginali: applicare non appena possibile e continuare con il normale schema posologico

Sovradosaggio

Il sovradosaggio acuto di estriolo è raro grazie al suo profilo di sicurezza. In caso di ingestione accidentale di grandi quantità:

• Sintomi: nausea, vomito, sanguinamento vaginale
• Trattamento: sintomatico e di supporto
• Non esiste antidoto specifico
• Monitorare i parametri vitali e provvedere al lavaggio gastrico se l’ingestione è recente

Conservazione

Conservare estriolo:

• A temperatura ambiente (15-25°C)
• Al riparo dalla luce e dall’umidità
• Lontano dalla portata dei bambini
• Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione
• Le formulazioni vaginali vanno protette dal congelamento

Avvertenza

Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico. La terapia con estriolo deve essere intrapresa solo sotto stretto controllo medico specialistico. Non modificare il dosaggio senza consultare il proprio medico. In caso di comparsa di effetti indesiderati o sintomi insoliti, sospendere temporaneamente il trattamento e consultare immediatamente il medico.

Esperienze cliniche

I dati della letteratura evidenziano un’eccellente tollerabilità dell’estriolo, con soddisfazione del paziente superiore all'85% nei trattamenti a lungo termine. Gli studi clinici dimostrano miglioramento significativo dell’indice di salute vaginale già dopo 2-4 settimane di trattamento. Le pazienti riferiscono miglioramento della qualità della vita sessuale e riduzione delle infezioni urogenitali ricorrenti. Il profilo di sicurezza risulta particolarmente favorevole nelle donne con controindicazioni relative agli estrogeni tradizionali.