Eliquis (apixaban) è un anticoagulante orale di ultima generazione appartenente alla classe degli inibitori diretti del fattore Xa. Prescritto per la prevenzione di eventi tromboembolici in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare e dopo interventi di chirurgia ortopedica maggiore, rappresenta un’opzione terapeutica avanzata con un profilo beneficio-rischio favorevole. Il suo meccanismo d’azione selettivo e la prevedibilità farmacocinetica lo distinguono dagli anticoagulanti tradizionali, offrendo ai clinici e ai pazienti una gestione semplificata della terapia antitrombotica.

Features

• Principio attivo: Apixaban (5 mg e 2.5 mg compresse rivestite)
• Classe farmacologica: Inibitore diretto del fattore Xa
• Biodisponibilità orale: ~50%
• Emivita: 8-15 ore
• Picco plasmatico: 3-4 ore dopo somministrazione
• Metabolismo epatico (CYP3A4/5) ed eliminazione intestinale
• Monitoraggio coagulativo non routinario richiesto
• Interazioni alimentari minime

Benefits

• Riduzione significativa del rischio di ictus ed embolia sistemica nella fibrillazione atriale non valvolare
• Prevenzione efficace della trombosi venosa profonda e dell’embolia polmonare post-chirurgia ortopedica maggiore
• Profilo emorragico favorevole rispetto ai antagonisti della vitamina K
• Dosaggio fisso senza necessità di monitoraggio coagulativo routinario
• Minor interazione con alimenti e farmaci rispetto ai tradizionali anticoagulanti orali
• Semplicità posologica che migliora l’aderenza terapeutica

Common use

Eliquis trova indicazione primaria nella prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica in pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare, presentando uno o più fattori di rischio come insufficienza cardiaca, ipertensione, età ≥75 anni, diabete mellito, ictus pregresso o attacco ischemico transitorio. Ulteriore indicazione consolidata è la profilassi degli eventi tromboembolici venosi in pazienti sottoposti a intervento di sostituzione protesica dell’anca o del ginocchio. Recenti evidenze ne supportano l’utilizzo anche nel trattamento della trombosi venosa profonda e dell’embolia polmonare, nonché nella prevenzione delle recidive.

Dosaggio and direction

Il dosaggio standard per la fibrillazione atriale non valvolare è di 5 mg due volte al giorno, da assumere a distanza di circa 12 ore. Nei pazienti con almeno due delle seguenti caratteristiche (età ≥80 anni, peso corporeo ≤60 kg, creatinina sierica ≥1.5 mg/dL) si raccomanda la riduzione a 2.5 mg due volte al giorno. Per la profilassi post-chirurgica ortopedica: 2.5 mg due volte al giorno, iniziando 12-24 ore post-operatoriamente. La durata del trattamento è tipicamente di 35 giorni per la chirurgia dell’anca e 12 giorni per quella del ginocchio. Le compresse vanno deglutite intere con acqua, indipendentemente dai pasti.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con apixaban, valutare la funzionalità renale (clearance della creatinina) ed epatica. Monitorare periodicamente i parametri ematici nei pazienti con insufficienza renale moderata (CrCl 25-50 mL/min). Cautela in pazienti con condizioni associate a rischio emorragico aumentato, lesioni ulcerative gastrointestinali, neoplasie attive o recenti interventi chirurgici maggiori. Valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio in gravidanza e allattamento. I pazienti devono essere informati sui segni di sanguinamento e istruiti a segnalare immediatamente eventuali traumi o procedure invasive programmate.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al principio attivo o agli eccipienti. Sanguinamento attivo clinicamente significativo. Malattia epatica associata a coagulopatia e rischio emorragico clinicamente rilevante. Co-somministrazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti ad alto rischio emorragico. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). Impianto contemporaneo di valvole cardiache meccaniche (per tale indicazione non sono disponibili dati di sicurezza ed efficacia).

Possible side effect

Gli eventi avversi più frequentemente riportati includono:

• Emorragie (epistassi, ematomi, menorragia, sanguinamento gastrointestinale)
• Anemia post-emorragica
• Nausea
• Eruzioni cutanee
• Aumento delle transaminasi epatiche
• Ematuria
• Sincope (in casi rari) Reazioni di ipersensibilità gravi (angioedema, shock anafilattico) sono state osservate raramente. Il rischio emorragico maggiore (emorragia intracranica, gastrointestinale) rimane inferiore rispetto ai antagonisti della vitamina K.

Drug interaction

Farmaci che inibiscono fortemente sia CYP3A4 che P-gp (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentano significativamente l’esposizione ad apixaban e richiedono controindicazione relativa. Anticoagulanti, agenti antipiastrinici, FANS e trombolitici aumentano il rischio emorragico. Induttori di CYP3A4 e P-gp (rifampicina, fenitoina, carbamazepina) possono ridurre l’efficacia anticoagulante. Monitoraggio particolare richiesto con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e farmaci antinfiammatori.

Missed dose

Se una dose viene dimenticata, il paziente deve assumerla il prima possibile lo stesso giorno, a condizione che la successiva dose programmata non sia entro 6 ore. Non raddoppiare mai la dose successiva per compensare quella dimenticata. Mantenere l’intervallo di 12 ore tra le somministrazioni. In caso di dubbio, consultare il medico curante per istruzioni specifiche.

Overdose

In caso di sovradosaggio accidentale o intenzionale, il rischio principale è rappresentato dal sanguinamento. Non esiste antidoto specifico, ma recentemente è stato approvato andexanet alfa come agente di inversione. In caso di emorragia minore, sospendere temporaneamente il trattamento e applicare misure di supporto. Per emorragie maggiori, considerare la somministrazione di carbone attivo (se assunzione recente), supporto emodinamico e trasfusioni di prodotti ematici secondo necessità. La dialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Storage

Conservare nella confezione originale a temperatura ambiente (max 30°C), al riparo da umidità e luce diretta. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i farmaci non utilizzati o scaduti secondo le normative locali, preferibilmente tramite punti di raccolta farmaci.

Disclaimer

Le informazioni qui fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di Eliquis deve essere effettuata esclusivamente da medico specialista dopo attenta valutazione delle condizioni cliniche del paziente. Il paziente deve seguire scrupolosamente le indicazioni del medico curante riguardo posologia, durata del trattamento e monitoraggio. Bayer S.p.A. declina ogni responsabilità per uso improprio o autosomministrazione senza controllo medico.

Reviews

Studi clinici randomizzati di fase III (ARISTOTLE, AVERROES) hanno dimostrato la superiorità di apixaban rispetto al warfarin nella prevenzione dell’ictus con riduzione del 21% del rischio emorragico maggiore e del 31% della mortalità per qualsiasi causa. Meta-analisi pubblicate su riviste cardiologiche internazionali confermano il profilo di sicurezza nell’uso clinico reale. I dati di farmacovigilanza post-marketing supportano la favorevole tollerabilità a lungo termine, con soddisfazione sia dei clinici che dei pazienti per la maneggevolezza posologica e la qualità di vita.