Diltiazem: Controllo Efficace della Pressione e del Ritmo Cardiaco
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Diltiazem cloridrato è un farmaco appartenente alla classe dei calcio-antagonisti, ampiamente utilizzato nella pratica clinica per la gestione di condizioni cardiovascolari. Agisce selettivamente sui canali del calcio di tipo L, prevalentemente a livello del miocardio e del sistema di conduzione cardiaco, inducendo vasodilatazione periferica e coronarica e modulando la contrattilità miocardica. La sua azione farmacologica lo rende un cardine terapeutico nell’ipertensione arteriosa, nell’angina pectoris e in alcune forme di aritmia, offrendo un profilo di efficacia e sicurezza ben consolidato da decenni di utilizzo. Questo prodotto si distingue per la sua selettività d’azione e la disponibilità in diverse formulazioni per personalizzare la terapia.
Caratteristiche Principali
- Principio attivo: Diltiazem cloridrato
- Classe farmacologica: Calcio-antagonista (bloccante dei canali del calcio) di tipo benzotiazepinico
- Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva dell’afflusso di ioni calcio attraverso i canali di tipo L durante la depolarizzazione delle cellule muscolari lisce vasali e cardiache
- Forme farmaceutiche disponibili: Compresse a rilascio immediato e modificato, capsule a rilascio prolungato
- Dosaggi: 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg (a seconda della formulazione)
- Emivita: Circa 3-4.5 ore per la forma a rilascio immediato; fino a 5-8 ore per le forme a rilascio prolungato
- Biodisponibilità: circa 40% a causa del metabolismo di primo passaggio
- Metabolismo: Epatico prevalentemente tramite CYP3A4
- Escrezione: principalmente biliare e fecale (circa 65%), renale (35%)
Benefici Terapeutici
- Riduzione efficace della pressione arteriosa grazie alla vasodilatazione arteriolare periferica, diminuendo le resistenze vascolari sistemiche
- Miglioramento della perfusione miocardica e riduzione della domanda di ossigeno del cuore, alleviando i sintomi anginosi
- Controllo della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale o flutter atriale attraverso la depressione della conduzione nodo-atrioventricolare
- Profilo emodinamico favorevole con minore incidenza di tachicardia riflessa rispetto ad altri vasodilatatori
- Protezione endoteliale e potenziale effetto antiaterosclerotico attraverso meccanismi pleiotropici
- Opzioni posologiche flessibili che consentono la personalizzazione della terapia in base alla risposta clinica e alla tollerabilità
Utilizzo Clinico Principale
Diltiazem è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, sia come monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. Trova impiego nella terapia dell’angina pectoris cronica stabile (da sforzo) e dell’angina vasospastica (Prinzmetal). In cardiologia, è utilizzato per il controllo della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale cronica o flutter atriale, quando la cardioversione non è indicata o possibile. Alcune formulazioni a rilascio prolungato sono approvate per la gestione dell’ipertensione e dell’angina, mentre le forme a rilascio immediato sono principalmente riservate al controllo acuto della frequenza cardiaca.
Dosaggio e Somministrazione
Il dosaggio di diltiazem deve essere individualizzato in base alla condizione trattata, alla formulazione utilizzata e alla risposta del paziente.
Per l’ipertensione:
- Forme a rilascio immediato: 60-120 mg due volte al giorno, titolabile fino a 360 mg/die in dosi divise
- Forme a rilascio prolungato: 180-240 mg una volta al giorno, aumentabile fino a 480 mg/die
Per l’angina pectoris:
- Forme a rilascio immediato: 30 mg quattro volte al giorno prima dei pasti e al momento di coricarsi, aumentabile gradualmente a 180-360 mg/die in dosi divise
- Forme a rilascio prolungato: 120-180 mg una volta al giorno, aumentabile fino a 480 mg/die
Per il controllo della frequenza nelle aritmie sopraventricolari:
- Dose iniziale: 0.25 mg/kg EV in bolo (circa 20 mg per un adulto di 80 kg) seguiti da infusione di 5-15 mg/h
- Forma orale: 60-120 mg tre volte al giorno
Le compresse a rilascio modificato devono essere deglutite intere, senza masticare, schiacciare o dividere. La somministrazione con il cibo può ridurre lievemente l’assorbimento ma migliora la tollerabilità gastrointestinale.
Precauzioni d’Uso
Prima di iniziare il trattamento con diltiazem, è essenziale valutare la funzionalità epatica dato il metabolismo epatico predominante. Pazienti con compromissione epatica possono richiedere aggiustamenti posologici. Monitorare la funzionalità renale periodicamente, sebbene meno critica rispetto al metabolismo epatico. Nei pazienti con scompenso cardiaco o frazione di eiezione ventricolare sinistra ridotta, utilizzare con cautela per il potenziale effetto inotropo negativo. Monitorare periodicamente la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e l’ECG durante il trattamento. Evitare brusche sospensioni del trattamento per prevenire fenomeni di rebound. Considerare la possibilità di depressione della contrattilità miocardica in pazienti concomitanti terapia con beta-bloccanti.
Controindicazioni
Diltiazem è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad altri calcio-antagonisti. È controindicato in caso di sindrome del seno malato o blocchi atrioventricolari di II o III grado in assenza di pacemaker funzionante. Non somministrare in pazienti con ipotensione significativa (pressione sistolica <90 mmHg) o shock cardiogeno. Controindicato nello scompenso cardiaco acuto scompensato e nella sindrome di Wolff-Parkinson-White con fibrillazione atriale. L’uso è controindicato in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, a meno che i benefici non superino chiaramente i rischi.
Possibili Effetti Collaterali
Gli effetti avversi più comuni (>1%) includono:
- Cefalea, vertigini, astenia
- Edemi periferici (caviglie, piedi)
- Bradicardia sinusale, palpitazioni
- Nausea, stipsi, disturbi gastrointestinali
- Rash cutaneo, flushing
Effetti meno comuni (0.1-1%):
- Ipotensione ortostatica
- Aumento transaminasi epatiche
- Gengivite ipertrofica (con uso prolungato)
- Disturbi della conduzione atrioventricolare
Effetti rari (<0.1%):
- Insufficienza cardiaca acuta
- Reazioni cutanee severe (sindrome di Stevens-Johnson)
- Ginecomastia (rara e reversibile)
- Depressione midollare (molto rara)
Interazioni Farmacologiche
Diltiazem è substrato e moderato inibitore del CYP3A4, con significative interazioni:
Interazioni maggiori:
- Beta-bloccanti: sinergia bradicardizzante e depressoria miocardica
- Digossina: aumento dei livelli plasmatici del 20-50%
- Statine (simvastatina, lovastatina): aumento del rischio di miopatia
- Ciclosporina, tacrolimus: aumento significativo dei livelli
- Chinidina: aumento dei livelli plasmatici
- Amiodarone: potenziamento degli effetti bradicardizzanti
Interazioni moderate:
- Farmaci CYP3A4: ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina
- Anestetici volatili: potenziamento dell’ipotensione
- Fentanil: possibile bradicardia severa
- Carbamazepina, fenitoina: riduzione dell’efficacia di diltiazem
Interazioni minori:
- Diuretici: potenziamento dell’effetto antipertensivo
- FANS: possibile riduzione dell’effetto antipertensivo
Dose Dimenticata
Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per le formulazioni a rilascio prolungato, la regolarità dell’assunzione è particolarmente importante per mantenere livelli plasmatici costanti.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio da diltiazem può causare bradicardia grave, ipotensione marcata, insufficienza cardiaca e disturbi della conduzione. In caso di sospetto sovradosaggio, sospendere immediatamente il farmaco e istituire terapia di supporto. Il trattamento include:
- Monitoraggio continuo ECG e pressione arteriosa
- Atropina per bradicardia sintomatica
- Liquidi EV e vasopressori (dopamina, noradrenalina) per ipotensione
- Glucagonato di calcio EV come antidoto specifico
- Pacemaker transcutaneo o transvenoso per blocchi di conduzione
- In casi refrattari, può essere considerata l’emodiafiltrazione
Conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse a rilascio modificato non devono essere frantumate o aperte.
Avvertenza
Questo prodotto è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto controllo medico specialistico. Non modificare il dosaggio senza consultare il medico. In caso di effetti indesiderati gravi, sospendere il trattamento e consultare immediatamente il medico.
Esperienze Cliniche
Diltiazem dimostra un profilo di efficacia e sicurezza consolidato in oltre tre decenni di utilizzo clinico. Gli studi controllati mostrano una riduzione della pressione sistolica di 10-15 mmHg e diastolica di 8-12 mmHg nella maggior parte dei pazienti ipertesi. Nell’angina stabile, riduce la frequenza degli attacchi del 40-60% e migliora la tolleranza all’esercizio. Il controllo della frequenza ventricolare nelle aritmie sopraventricolari è efficace nell'80-90% dei casi. La tollerabilità generale è buona, con discontinuazione del trattamento per effetti avversi nel 5-8% dei pazienti, principalmente per edemi periferici e cefalea.