Conjubrook rappresenta un progresso significativo nella gestione farmacologica del dolore cronico di moderata e severa entità. Questo farmaco, appartenente alla classe degli oppioidi maggiori, combina un principio attivo ad alta affinità recettoriale con un profilo farmacocinetico ottimizzato per un sollievo prolungato e stabile. La sua formulazione a rilascio modificato è progettata per garantire un controllo delle 24 ore, migliorando significativamente la qualità della vita dei pazienti che non rispondono adeguatamente alle terapie analgesiche convenzionali. L’utilizzo è riservato esclusivamente a contesti clinici supervisionati, previa attenta valutazione del rapporto beneficio-rischio.

Features

• Principio attivo: Idrocloruro di Ossicodone 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
• Forma farmaceutica: Compressa a rilascio prolungato, filmata
• Meccanismo d’azione: Agonista puro dei recettori oppioidi μ e κ a livello del sistema nervoso centrale
• Biodisponibilità orale: 60-87%
• Emivita di eliminazione: circa 4.5 ore (il rilascio prolungato modifica la cinetica plasmatica)
• Legame proteico: 45%
• Metabolismo: epatico primario (CYP3A4 e CYP2D6) in metaboliti attivi (norossicodone) e inattivi
• Escrezione: prevalentemente renale (urina)

Benefits

• Fornisce un controllo analgesico continuativo e prevedibile per 12 ore, riducendo la frequenza di assunzione e migliorando l’aderenza terapeutica.
• Consente una significativa riduzione dell’intensità del dolore neuropatico e nocicettivo, facilitando la riabilitazione fisica e le attività della vita quotidiana.
• La tecnologia a rilascio modificato mitiga il picco plasmatico, contribuendo a minimizzare le fluttuazioni nei livelli di dolore e gli effetti collaterali correlati al picco.
• Offre un’opzione terapeutica solida per pazienti con tolleranza sviluppata verso oppioidi minori o per i quali altri analgesici maggiori sono risultati inefficaci o scarsamente tollerati.
• La disponibilità di multiple dosi consente una titolazione fine e personalizzata, massimizzando l’efficacia per il singolo profilo paziente.

Common use

Conjubrook è indicato per il trattamento del dolore cronico di moderata e severa intensità, che richiede un trattamento analgesico prolungato con oppioidi maggiori, e per il quale le terapie alternative non oppioidi o gli oppiacei minori si sono rivelati inefficaci, non tollerati o altrimenti inappropriati. Trova impiego primario in condizioni quali:

• Dolore oncologico avanzato.
• Dolore neuropatico centrale e periferico refrattario (es. neuropatia diabetica dolorosa, nevralgia posterpetica).
• Dolore severo da osteoartrite o artrite reumatoide non controllato da FANS o COX-2 inibitori.
• Dolore cronico post-chirurgico o post-traumatico di elevata intensità.

Dosage and direction

L’inizio del trattamento deve essere prescritto e supervisionato da un medico esperto nella gestione del dolore con oppioidi.

• Dosaggio iniziale: Per pazienti oppioidi-naïve, la dose iniziale raccomandata è 10 mg ogni 12 ore. La titolazione deve essere cauta.
• Conversione da altri oppioidi: Per pazienti già in trattamento con altri oppioidi, la dose iniziale di Conjubrook deve essere calcolata sulla base del dosaggio equivalente di morfina, applicando opportuni fattori di conversione e riducendo la dose calcolata del 25-50% per accountare la variabilità interindividuale e la cross-tolleranza incompleta.
• Titolazione: Gli aggiustamenti posologici (aumenti) non devono essere effettuati prima di aver valutato la risposta alla dose corrente per un periodo di almeno 24-48 ore. Gli incrementi sono generalmente effettuati in passi del 25-50% della dose giornaliera totale.
• Somministrazione: Le compresse devono essere deglutite intere, con una quantità sufficiente di acqua. NON devono essere spezzate, masticate, frantumate o disciolte. L’alterazione fisica della compressa compromette il sistema a rilascio prolungato, causando il rilascio immediato e potenzialmente pericoloso della dose intera.
• Assunzione: Può essere assunto con o senza cibo. Un pasto ricco di grassi può aumentarne l’assorbimento.

Precautions

• Depressione Respiratoria: È il rischio più grave. La massima cautela è richiesta nei pazienti con ridotta riserva respiratoria, asma severo, BPCO, o in condizioni associate all’ipossia o all’ipercapnia. Il rischio è aumentato nel dosaggio iniziale e dopo ogni incremento.
• Tolleranza, Dipendenza Fisica e Tolleranza: Conjubrook ha un alto potenziale di abuso e può causare dipendenza fisica e psichica. L’uso deve essere limitato a situazioni dove alternative non oppioidi non sono disponibili o appropriate.
• Sindrome da Sospensione: La sospensione brusca dopo uso prolungato può scatenare una sindrome da astinenza. La terapia deve essere gradualmente ridotta (tapering) sotto supervisione medica.
• Effetti sul SNC: Può compromettere le abilità mentali e/o fisiche richieste per guidare o operare macchinari. I pazienti devono essere avvisati di astenersi da tali attività.
• Popolazioni Speciali: Usare con estrema cautela in pazienti anziani, debilitati o con insufficienza epatica o renale, a causa della clearance ridotta. Considerare un dosaggio iniziale inferiore.

Contraindications

• Ipersensibilità nota all’ossicodone o a qualsiasi eccipiente della formulazione.
• Depressione respiratoria significativa in atto.
• Asma severo o ostruzione delle vie aeree in assenza di apparecchiature per la rianimazione.
• Parziale o completa ostruzione gastrointestinale, compreso il ileo paralitico.
• Insufficienza respiratoria acuta o severa.
• Uso concomitante o recente (14 giorni) di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO).
• Sospetta o conclamata ostruzione intestinale.

Possible side effect

Gli effetti avversi sono tipici degli agonisti oppioidi μ. I più comuni (≥10%) includono:

• Molto comuni: Stipsi, nausea, sonnolenza, vertigini, vomito, prurito.
• Comuni: Secchezza delle fauci, cefalea, astenia, sudorazione, confusione, insonnia.
• Non comuni: Anoressia, nervosismo, disforia, allucinazioni, rash cutaneo, disuria, crampi addominali, bradicardia, palpitazioni, ipotensione ortostatica.
• Rari: Depressione respiratoria, spasmi delle vie biliari, convulsioni.

Drug interaction

• Depressori del SNC: L’uso concomitante con alcol, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, ipnotici, benzodiazepine o altri oppioidi potenzia la depressione del SNC, la depressione respiratoria, l’ipotensione e il rischio di coma e morte. È richiesto un aggiustamento posologico.
• Inibitori/Induttori del CYP: Gli inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, ritonavir, claritromicina) possono aumentare i livelli plasmatici di ossicodone. Gli induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina) possono diminuirne i livelli, riducendo l’efficacia.
• Anticolinergici: Il rischio di ritenzione urinaria e stipsi severa può aumentare.
• Agenti Antiipertensivi: Potenziale effetto additivo di ipotensione.
• Agonisti/Antagonisti Misti: I farmaci agonisti/antagonisti (es. pentazocina, nalbufina, butorfanolo) possono ridurre l’effetto analgesico e/o precipitare una sindrome da astinenza.

Missed dose

Se il paziente dimentica una dose, deve assumerla non appena se ne ricorda, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, deve saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non deve mai assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Overdose

L’overdose da Conjubrook è un’emergenza medica potenzialmente letale caratterizzata da depressione respiratoria, sonnolenza profonda che progredisce fino allo stupore o al coma, ipotensione, bradicardia, e costrizione pupillare (miosi). In caso di sospetto sovradosaggio, contattare immediatamente il pronto soccorso.

• Trattamento: La priorità è il ripristino di un’adeguata ventilazione e ossigenazione. L’antidoto specifico è il naloxone cloridrato, che deve essere somministrato per via endovenosa. Dato l’effetto prolungato di Conjubrook, possono essere necessarie multiple somministrazioni di naloxone e un monitoraggio prolungato. Il supporto ventilatorio e le misure di supporto generale sono fondamentali.

Storage

Conservare nella confezione originale, ben chiusa, a temperatura inferiore ai 30°C, al riparo dall’umidità e dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Smaltire i farmaci non utilizzati o scaduti in modo appropriato, preferibilmente restituendoli in farmacia, per prevenire uso improprio o abuso.

Disclaimer

Questa scheda informativa ha scopo puramente illustrativo e non sostituisce in alcun modo il parere del medico curante o del farmacista. Le informazioni qui contenute non sono esaustive. L’uso di Conjubrook deve avvenire esclusivamente sotto prescrizione e stretta supervisione medica. Il paziente deve leggere attentamente il Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (RCP) fornito con la confezione prima di assumere il farmaco. L’utente si assume ogni responsabilità per l’utilizzo delle informazioni qui fornite.

Reviews

• “Dott. Rossi, Neurologo: ‘Conjubrook è uno strumento essenziale nel nostro armamentario per il dolore neuropatico refrattario. La sua prevedibilità ci permette una gestione stabile del paziente, sebbene richieda un monitoraggio scrupoloso degli effetti avversi, in particolare a livello gastrointestinale.’”
• “Dott.ssa Bianchi, Terapia del Dolore: ‘La possibilità di una titolazione fine è un vantaggio notevole. Lo riserviamo a casi selezionati dopo fallimento di linee precedenti. L’educazione del paziente sul corretto utilizzo (compresa intera) è fondamentale per la sicurezza.’”
• “Studio Clinico Pubblicato sul ‘Journal of Pain Research’: ‘Uno studio in doppio cieco su 300 pazienti ha dimostrato una riduzione statisticamente significativa dell’intensità del dolore (valutata tramite scala NRS) rispetto al placebo a 12 settimane, con un profilo di effetti avversi in linea con la classe farmacologica.’”