Compazine (proclorperazina) è un antipsicotico fenotiazinico di prima generazione, ampiamente utilizzato in ambito medico per la sua potente azione antiemetica e antipsicotica. Appartenente alla classe dei bloccanti del recettore della dopamina D2, agisce principalmente a livello della zona di trigger chemorecettoriale (CTZ) e del sistema limbico. Il suo impiego è consolidato nel trattamento di nausea e vomito gravi, nonché nella gestione di disturbi psicotici acuti. Questo farmaco rappresenta uno strumento terapeutico affidabile per medici che necessitano di un intervento rapido e mirato, offrendo un profilo di efficacia supportato da decenni di utilizzo clinico. La sua formulazione permette diverse vie di somministrazione, adattandosi alle esigenze del paziente e del contesto terapeutico.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Proclorperazina (come maleato o edisilato)
• Classe farmacologica: Antipsicotico tipico (fenotiazinico), antagonista dei recettori della dopamina D2
• Forme farmaceutiche disponibili: Compresse, soluzione iniettabile (IM/IV), supposte
• Meccanismo d’azione: Blocco dei recettori dopaminergici D2 nel sistema nervoso centrale, in particolare nell’area postrema (CTZ) e nel sistema mesolimbico
• Emivita: circa 23 ore (range 6.8–9.6 ore dopo somministrazione orale)
• Metabolismo: Epatico, principalmente tramite glucuronidazione e sulfossidazione
• Escrezione: Prevalentemente urinaria e fecale
• Indicazioni principali: Trattamento di nausea e vomito gravi; gestione della schizofrenia; controllo dell’ansia grave

Vantaggi Terapeutici

• Azione antiemetica rapida e potente: Blocca efficacemente gli impulsi al centro del vomito, fornendo sollievo in tempi brevi, specialmente nella forma iniettabile.
• Controllo dei sintomi psicotici acuti: Agisce sui deliri e sulle allucinazioni grazie al suo potente antagonismo dopaminergico a livello mesolimbico.
• Flessibilità di somministrazione: La disponibilità di formulazioni orali, rettali e parenterali consente di adattare la terapia allo stato del paziente (es. paziente che vomita o non collaborante).
• Profilo di efficacia consolidato: Decenni di utilizzo clinico hanno dimostrato la sua affidabilità in contesti ospedalieri e ambulatoriali per le indicazioni approvate.
• Opzione terapeutica per ansia grave non responsiva: Può essere impiegato, per brevi periodi, nel controllo di ansia intensa e disabilitante che non risponde ad ansiolitici convenzionali.

Utilizzo Comune

Compazine è indicato principalmente per il trattamento di nausea e vomito gravi di diversa eziologia, inclusi quelli post-operatori, associati a chemioterapia (sebbene non di prima scelta per emetogenicità elevata), da radioterapia o secondari a malattie gastrointestinali. Trova impiego anche nella gestione a breve termine dell’ansia grave, disabilitante e non responsiva ad altre terapie, nonché nel trattamento dei sintomi positivi della schizofrenia (deliri, allucinazioni, disorganizzazione del pensiero). Il suo uso è tipicamente riservato a situazioni dove i benefici superano chiaramente i rischi, data la potenziale gravità degli effetti avversi.

Dosaggio e Somministrazione

Il dosaggio di Compazine deve essere individualizzato in base all’indicazione, alla gravità dei sintomi, alla via di somministrazione e alla risposta del paziente. È imperativo utilizzare la dose minima efficace per la durata più breve possibile.

• Nausea e vomito (Adulti):
  • Orale: 5–10 mg, 3–4 volte al giorno.
  • Rettole (supposte): 25 mg, due volte al giorno.
  • IM profonda: 5–10 mg, ogni 3–4 ore secondo necessità. Dose massima generalmente 40 mg/giorno.
• Schizofrenia (Adulti):
  • Orale: Dose iniziale di 5–10 mg, 3–4 volte al giorno. La dose può essere gradualmente aumentata fino a 50–100 mg/giorno nei casi gravi, in regime di ricovero.
  • IM: 10–20 mg, ripetibile ogni 2–4 ore (fino a 4 dosi/giorno). Passare alla terapia orale il prima possibile.
• Anxiety grave (Adulti):
  • Orale: 5 mg, 3–4 volte al giorno. Non superare i 20 mg/giorno o la durata di 12 settimane.
• Popolazioni speciali: Dosaggio ridotto negli anziani o nei pazienti debilitati a causa del maggiore rischio di effetti avversi. L’uso in bambini è fortemente sconsigliato a causa dell’elevato rischio di reazioni distoniche.

Precauzioni

L’uso di Compazine richiede cautela a causa del suo significativo profilo di effetti collaterali. È necessario monitorare attentamente i pazienti.

• Sistema nervoso: Alto rischio di sintomi extrapiramidali (EPS) come distonia, acatisia, parkinsonismo e discinesia tardiva (spesso irreversibile). Monitorare per segni precoci.
• Sistema cardiovascolare: Rischio di ipotensione ortostatica, tachicardia e prolungamento dell’intervallo QT. Monitorare la pressione arteriosa e considerare un ECG in pazienti a rischio.
• Sistema endocrino: Possibile iperprolattinemia, che può portare a galattorrea, ginecomastia e disfunzioni sessuali.
• Effetti anticolinergici: Può causare secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria e offuscamento della vista.
• Sindrome neurolettica maligna (NMS): Rara ma potenzialmente fatale. Monitorare per ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonomica e alterazione dello stato mentale.
• Altro: Rischio di sedazione, compromissione delle capacità cognitive e fisiche (guidare o usare macchinari pericolosi). Evitare l’esposizione al calore eccessivo. Usare con estrema cautela in pazienti con storia di convulsioni.

Controindicazioni

Compazine è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità nota alla proclorperazina, ad altre fenotiazine o a qualsiasi eccipiente della formulazione.
• Depressione del SNC grave (es. overdose di alcol, barbiturici, oppiacei).
• Pazienti in stato comatoso.
• Sospetta ostruzione intestinale, ileo paralitico o glaucoma ad angolo chiuso.
• Feocromocitoma.
• Gravi condizioni cardiovascolari, inclusa una storia significativa di aritmie o un intervallo QT prolungato congenito/acquisito.
• Età pediatrica (sotto i 2 anni o peso inferiore a 9 kg) a causa del rischio elevato di effetti extrapiramidali.

Possibili Effetti Collaterali

Gli effetti avversi sono comuni e possono essere gravi. Si dividono per sistemi:

• Sistema nervoso: Sonnolenza, vertigini, cefalea, insonnia, sintomi extrapiramidali (distonia, acatisia, parkinsonismo), discinesia tardiva, convulsioni, NMS.
• Cardiovascolare: Ipotensione ortostatica, tachicardia, sincope, prolungamento dell’intervallo QT, aritmie.
• Gastrointestinale: Stipsi, secchezza delle fauci, nausea.
• Endocrino: Iperprolattinemia, galattorrea, irregolarità mestruali, disfunzione erettile, aumento di peso.
• Altro: Visione offuscata, ritenzione urinaria, fotosensibilità, reazioni cutanee, discrasie ematiche (rara agranulocitosi), colestasi epatica.

Interazioni Farmacologiche

Compazine interagisce con numerosi farmaci, potenziandone gli effetti o aumentando il rischio di tossicità.

• Depressori del SNC: Potenziamento significativo della sedazione con alcol, oppiacei, benzodiazepine, barbiturici e antistaminici.
• Farmaci che prolungano l’intervallo QT: Aumento del rischio di aritmie cardiache gravi (torsioni di punta) se associato ad antiaritmici di classe IA e III (chinidina, amiodarone), alcuni antibiotici (macrolidi, fluorochinoloni), antidepressivi triciclici, ecc.
• Anticolinergici: Aumento del rischio di effetti anticolinergici (stipsi severa, ritenzione urinaria, ileo) se usato con atropina, antidepressivi triciclici, antistaminici.
• Antiipertensivi: Potenziamento degli effetti ipotensivi.
• Levodopa e agonisti della dopamina: Antagonismo dell’effetto terapeutico della levodopa nel morbo di Parkinson.
• Litio: Aumento del rischio di tossicità da litio e di sintomi extrapiramidali.

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, assumerla non appena se ne ha memoria. Tuttavia, se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Data la lunga emivita, una singola dose saltata ha un impatto clinico limitato. Consultare il medico per eventuali dubbi.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio di Compazine è potenzialmente letale. I sintomi sono un’esacerbazione dei suoi effetti farmacologici: depressione del SNC profonda (sonnolenza, coma), ipotensione grave, sintomi extrapiramidali marcati, convulsioni, aritmie cardiache e NMS. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto e deve essere effettuato in un ambiente ospedaliero con attrezzature di rianimazione. Include il supporto respiratorio e cardiovascolare, il controllo delle convulsioni e il trattamento dell’ipotensione (con fluidi e vasopressori come noradrenalina, evitando l’adrenalina). L’emodialisi non è efficace.

Conservazione

Conservare il farmaco a temperatura ambiente (15–30°C), in un luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere tutte le formulazioni fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare compresse o supposte se appaiono scolorite, frantumate o alterate. La soluzione iniettabile deve essere ispezionata visivamente per particolato e scolorimento prima della somministrazione.

Avvertenza

Questo documento ha scopo puramente informativo e non sostituisce in alcun modo il parere, la diagnosi o la prescrizione di un medico qualificato. Compazine è un farmaco soggetto a prescrizione medica il cui uso deve essere supervisionato da un professionista sanitario. L’automedicazione è pericolosa e assolutamente sconsigliata. Le informazioni qui riportate potrebbero non essere esaustive. Rivolgersi sempre al proprio medico o farmacista per qualsiasi dubbio riguardante la terapia.

Esperienze e Considerazioni Cliniche

In ambito medico, Compazine è considerato un farmaco efficace ma con un profilo di sicurezza che ne limita l’uso a contesti specifici e per brevi periodi. La sua rapidità d’azione antiemetica, specialmente per via parenterale, è spesso apprezzata in Pronto Soccorso e in setting post-operatori. Tuttavia, l’alta incidenza di sintomi extrapiramidali, specialmente in giovani adulti e bambini, ne ha ridotto l’utilizzo di prima linea in favore di antiemetici più moderni (es. antagonisti del recettore 5-HT3 come l’ondansetron) che presentano un migliore profilo di tollerabilità. Il suo ruolo nella gestione dell’ansia acuta è ormai molto limitato. L’esperienza clinica sottolinea l’importanza di un’attenta selezione del paziente, del monitoraggio continuo e dell’educazione del paziente sui potenziali effetti avversi. Il suo impiego rimane valido quando i benefici sono chiari e le alternative meno appropriate.