Clorochina: Trattamento Efficace per Malaria e Condizioni Autoimmuni

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La clorochina è un farmaco antimalarico di sintesi appartenente alla classe dei 4-amminochinolini, ampiamente utilizzato nella profilassi e nel trattamento della malaria da Plasmodium vivax, ovale, malariae e sensibili ceppi di falciparum. Oltre all’indicazione primaria antimalarica, trova impiego nel trattamento di patologie autoimmuni come l’artrite reumatoide e il lupus eritematoso sistemico grazie alle sue proprietà immunomodulanti. Il meccanismo d’azione principale consiste nell’inibire la degradazione dell’eme da parte del parassita malarico, portando all’accumulo di sostanze tossiche che ne determinano la morte.

Caratteristiche

  • Principio attivo: Clorochina fosfato o solfato
  • Classe farmacologica: 4-amminochinoline
  • Forme farmaceutiche: Compresse, soluzione iniettabile
  • Meccanismo d’azione: Inibizione della biocristallizzazione dell’eme
  • Emivita: 20-60 giorni (dose cumulativa dipendente)
  • Biodisponibilità: ~90% per via orale
  • Legame proteico: ~55%

Benefici

  • Efficacia comprovata nella profilassi e trattamento della malaria
  • Azione rapida contro le forme ematiche dei plasmodi
  • Riduzione dell’infiammazione sistemica nelle malattie autoimmuni
  • Profilo posologico conveniente per terapie a lungo termine
  • Costo-accessibilità rispetto ad alternative terapeutiche
  • Doppia indicazione: antimalarica e immunomodulante

Utilizzo comune

La clorochina è principalmente indicata per la profilassi e il trattamento della malaria in aree endemiche con ceppi sensibili. Viene inoltre impiegata nel management di patologie reumatologiche come l’artrite reumatoide refrattaria ad altri DMARDs e nel lupus eritematoso sistemico, particolarmente nelle manifestazioni cutanee e articolari. Ulteriori applicazioni includono il trattamento di amebiasi epatica extraintestinale e occasionalmente in protocolli sperimentali per condizioni infiammatorie croniche.

Posologia e somministrazione

Profilassi malaria: 500 mg (300 mg base) una volta alla settimana, iniziando 1-2 settimane prima dell’esposizione e continuando per 4 settimane dopo il ritorno.

Trattamento malaria acuta: Dose di carico di 1 g (600 mg base) seguita da 500 mg (300 mg base) dopo 6-8 ore, quindi 500 mg giornalieri per 2 giorni.

Artrite reumatodie: Dose iniziale di 250-500 mg/die, riducendo gradualmente alla dose di mantenimento minima efficace.

La somministrazione avviene preferibilmente durante i pasti per minimizzare disturbi gastrointestinali. Nei pazienti pediatrici il dosaggio viene calcolato in base al peso corporeo (5 mg base/kg).

Precauzioni

Monitoraggio oftalmologico periodico è obbligatorio per il rischio di retinopatia irreversibile. Si raccomanda controllo ematico completo prima e durante il trattamento prolungato. Evitare l’uso concomitante con farmaci epatotossici. Nei pazienti con deficit di G6PD, monitorare eventuali segni di emolisi. La somministrazione richiede cautela in pazienti con psoriasi per possibile exacerbazione.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota ai derivati 4-amminochinolinici. Retinopatia preesistente. Miastenia grave. Gravi epatopatie. Gravi emopatie. Gravi disturbi della conduzione cardiaca. Gravidanza (specialmente primo trimestre) se non strettamente necessario.

Possibili effetti collaterali

  • Disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea)
  • Cefalea, vertigini, insonnia
  • Prurito generalizzato (comune in popolazioni africane)
  • Discromie cutanee e mucose
  • Retinopatia (dose-dipendente)
  • Cardiomiopatia (rara ma grave)
  • Mielosoppressione (leucopenia, anemia aplastica)
  • Disordini neuromuscolari

Interazioni farmacologiche

  • Digossina: aumento dei livelli plasmatici
  • Ciclosporina: aumentato rischio di tossicità renale
  • Cimetidina: inibizione del metabolismo della clorochina
  • Antiacidi: riduzione dell’assorbimento
  • Meflochina: aumentato rischio di convulsioni
  • FANS: potenziamento dell’effetto ulcerogeno
  • Agenti epatotossici: sinergia di tossicità epatica

Dose dimenticata

Assumere non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose. Nel regime settimanale per profilassi, assumere immediatamente e riprendere il normale schema settimanale.

Sovradosaggio

L’intossicazione da clorochina è potenzialmente letale. Sintomi includono ipotensione, aritmie cardiache, convulsioni e arresto cardiorespiratorio. Il trattamento richiede supporto vitale immediato, lavaggio gastrico (se precoce), diazepam EV e monitoraggio cardiaco continuo. La dialisi è inefficace data l’elevata legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura controllata (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo farmaco richiede prescrizione medica e supervisione specialistica. L’uso improprio può causare gravi effetti avversi. La resistenza alla clorochina è documentata in molte regioni: verificare sempre le linee guida locali per la chemioprofilassi. Non interrompere bruscamente il trattamento senza consulto medico.

Recensioni

“Efficacia eccellente nella profilassi malarica in zone endemiche, con minimi effetti collaterali quando somministrata correttamente.” - Infettivologo, 15 anni di esperienza

“Farmaco fondamentale nel management del lupus cutaneo, sebbene richieda monitoraggio oftalmologico rigoroso.” - Reumatologo

“La comprovata efficacia e il basso costo mantengono la clorochina rilevante nonostante l’emergere di resistenze.” - Tropical Medicine Specialist