Clonidina: Controllo Ipertensivo e Terapia Multifunzionale

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Clonidina è un farmaco antipertensivo centrale appartenente alla classe degli agonisti dei recettori alfa-2 adrenergici. Utilizzato da decenni nella pratica clinica, rappresenta un agente terapeutico versatile con un profilo farmacologico ben caratterizzato. Il suo meccanismo d’azione primario consiste nella stimolazione dei recettori alfa-2 adrenergici nel tronco encefalico, determinando una riduzione dell’efflusso simpatico dal sistema nervoso centrale. Questo si traduce in una diminuzione della resistenza vascolare periferica, della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Oltre all’indicazione principale nel trattamento dell’ipertensione, clonidina trova applicazione in numerosi altri contesti clinici, dimostrando un valore terapeutico che va ben oltre la semplice gestione della pressione arteriosa.

Features

  • Principio attivo: Clonidina cloridrato
  • Classe farmacologica: Agonisti dei recettori alfa-2 adrenergici
  • Meccanismo d’azione: Stimolazione dei recettori alfa-2 nel tronco encefalico
  • Forme farmaceutiche: Compresse, cerotti transdermici, soluzione iniettabile
  • Biodisponibilità: 75-95% per via orale
  • Emivita: 12-16 ore
  • Metabolismo: Epatico (circa 50% del farmaco)
  • Escrezione: Renale (40-60% come farmaco immodificato)

Benefits

  • Controllo efficace della pressione arteriosa attraverso la riduzione del tono simpatico
  • Riduzione dei sintomi da astinenza in pazienti con dipendenza da oppiacei o alcol
  • Gestione dei sintomi della menopausa, in particolare delle vampate di calore
  • Trattamento del disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD) in età pediatrica
  • Prevenzione dell’emicrania attraverso la modulazione del sistema nervoso autonomo
  • Terapia adiuvante nel dolore neuropatico e nella sindrome delle gambe senza riposo

Common use

Clonidina trova principale indicazione nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, sia come monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. Viene utilizzata nella gestione della crisi ipertensiva quando somministrata per via parenterale. In ambito psichiatrico, è impiegata nel trattamento del disturbo da deficit di attenzione/iperattività, particolarmente in quei pazienti che non tollerano gli stimolanti tradizionali. Nell’ambito delle tossicodipendenze, clonidina rappresenta un presidio fondamentale per la gestione della sindrome da astinenza da oppiacei, riducendo l’iperattività autonomica caratteristica di questa condizione. Ulteriori applicazioni includono la prevenzione dell’emicrania, il trattamento delle vampate di calore in menopausa, la gestione della diarrea nei pazienti con diabete mellito (gastroparesi diabetica) e il controllo dei sintomi della sindrome da astinenza da alcol.

Dosage and direction

Il dosaggio di clonidina deve essere individualizzato in base alla condizione clinica, alla risposta terapeutica e alla tollerabilità del paziente. Per il trattamento dell’ipertensione, la dose iniziale raccomandata è di 0,1 mg per via orale due volte al giorno, con incrementi graduali di 0,1-0,2 mg al giorno a intervalli settimanali fino al raggiungimento dell’effetto desiderato. La dose di mantenimento usuale è di 0,2-0,6 mg al giorno frazionata in due somministrazioni. La dose massima giornaliera non dovrebbe superare i 2,4 mg. Per il cerotto transdermico, la posologia iniziale è di 0,1 mg/24 ore applicato una volta alla settimana su pelle pulita e asciutta. La sospensione della terapia deve avvenire gradualmente, con riduzione del dosaggio nell’arco di 2-4 giorni per evitare fenomeni di rimbalzo ipertensivo.

Precautions

Clonidina richiede particolare cautela in pazienti con storia di depressione, poiché può aggravare i sintomi depressivi. Nei pazienti anziani, è necessario un attento monitoraggio per il rischio di ipotensione ortostatica e bradicardia. I pazienti con insufficienza renale richiedono un aggiustamento posologico e un monitoraggio stretto della funzionalità renale. Durante il trattamento è sconsigliato l’uso di alcolici, che possono potenziare l’effetto sedativo del farmaco. I pazienti devono essere avvertiti del possibile impairment delle capacità cognitive e motorie, specialmente all’inizio del trattamento. È importante monitorare periodicamente la pressione arteriosa in posizione supina e ortostatica.

Contraindications

Clonidina è controindicata in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ulteriori controindicazioni assolute includono bradicardia sinusale marcata (frequenza cardiaca <50 bpm), blocco senoatriale o atrioventricolare di II o III grado in assenza di pacemaker, scompenso cardiaco congestizio non controllato, e sindrome del seno malato. L’uso è controindicato in pazienti con depressione maggiore non controllata. Il cerotto transdermico è controindicato in pazienti con dermatiti o condizioni cutanee che potrebbero compromettere l’assorbimento del farmaco.

Possible side effect

Gli effetti collaterali più comuni includono secchezza delle fauci (40-50% dei pazienti), sonnolenza (33-35%), affaticamento (30-33%) e vertigini (15-20%). Altri effetti frequenti comprendono costipazione (10-15%), nausea (5-10%) e cefalea (5-8%). Meno frequentemente possono verificarsi insonnia, incubi, depressione, ansia, impotenza, riduzione della libido, rash cutaneo e prurito. Rari ma gravi effetti avversi includono bradicardia severa, ipotensione marcata, blocco cardiaco e sindrome da sospensione con rebound ipertensivo. Il cerotto transdermico può causare dermatite da contatto nel sito di applicazione nel 15-20% dei pazienti.

Drug interaction

Clonidina presenta numerose interazioni farmacologiche clinicamente significative. L’associazione con beta-bloccanti può potenziare la bradicardia e il rischio di blocco cardiaco. I farmaci che deprimono il SNC (benzodiazepine, oppioidi, alcol) possono potenziare l’effetto sedativo. I triciclici antidepressivi possono antagonizzare l’effetto antipertensivo. I vasodilatatori e i diuretici possono potenziare l’effetto ipotensivo. I farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone possono modificare la risposta pressoria. I farmaci che alterano il tono simpatico richiedono un attento monitoraggio quando associati a clonidina.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose, il paziente deve assumere la dose dimenticata non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per il cerotto transdermico, applicare immediatamente un nuovo cerotto se ci si accorge della dimenticanza, quindi sostituirlo nel giorno abituale di cambio. Mantenere lo stesso giorno di cambio settimanale per il cerotto successivo.

Overdose

L’overdose da clonidina si manifesta con bradicardia marcata, ipotensione severa, sonnolenza profonda che può progredire fino al coma, ipotermia, apnea e convulsioni. Nei bambini, l’overdose può presentarsi con iniziale ipertensione seguita da ipotensione. Il trattamento è sintomatico e di supporto, comprendendo la somministrazione di liquidi per via endovenosa e vasopressori per l’ipotensione. L’atropina può essere utilizzata per la bradicardia. In caso di ingestione recente, può essere considerata la somministrazione di carbone attivato. La tolazolina, un antagonista alfa-adrenergico, può essere utilizzata come antidoto specifico.

Storage

Conservare clonidina a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitori ben chiusi, al riparo dalla luce e dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. I cerotti transdermici devono essere conservati nella confezione originale fino al momento dell’uso. Non conservare in bagno o in luoghi umidi. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i cerotti usati ripiegandoli su se stessi con la parte adesiva all’interno e gettandoli in modo appropriato.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento con clonidina deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico. La posologia e le indicazioni possono variare in base alle condizioni cliniche individuali. Non interrompere bruscamente il trattamento senza consultare il medico. In caso di effetti indesiderati o reazioni avverse, consultare immediatamente il proprio medico o farmacista.

Reviews

Clonidina ha dimostrato efficacia in numerosi studi clinici controllati. Nell’ipertensione, studi randomizzati mostrano una riduzione della pressione sistolica di 10-15 mmHg e diastolica di 8-12 mmHg. Nell’astinenza da oppiacei, riduce significativamente i sintomi autonomici con un’efficacia del 70-80% nei primi 5 giorni di disintossicazione. Nell’ADHD pediatrico, studi dimostrano miglioramenti significativi nei sintomi di iperattività e impulsività, sebbene con effetto inferiore agli stimolanti. La formulazione transdermica offre vantaggi in termini di compliance, con controllo pressorio stabile nelle 24 ore. L’esperienza clinica consolidata conferma il profilo beneficio-rischio favorevole quando utilizzata secondo le indicazioni appropriate.