Cabgolin: Trattamento Efficace per Iperprolattinemia e Disordini Ipofisari
| Dosaggio del prodotto: 0.5mg | |||
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Cabgolin è un farmaco dopaminergico appartenente alla classe degli agonisti della dopamina, specificamente indicato per il trattamento dell’iperprolattinemia e dei disturbi associati a prolattinomi. Il principio attivo, cabergolina, agisce attraverso un meccanismo d’azione selettivo sui recettori dopaminergici D2 dell’ipofisi anteriore, inibendo la secrezione di prolattina con un’efficacia superiore rispetto ad altri agenti della stessa classe. La sua emivita prolungata consente una posologia flessibile e un miglior profilo di tollerabilità, rendendolo una scelta terapeutica privilegiata nell’ambito endocrinologico. L’utilizzo clinico si estende anche alla gestione del morbo di Parkinson, sebbene con protocolli posologici differenziati.
Features
- Principio attivo: Cabergolina 0.5 mg per compressa
- Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori dopaminergici D2
- Emivita plasmatica: 63-69 ore
- Biodisponibilità orale: 40-50%
- Legame proteico: 40-42%
- Metabolismo: prevalentemente epatico via CYP3A4
- Eliminazione: principalmente fecale (72%)
- Forma farmaceutica: compresse divisibili
Benefits
- Soppressione efficace e duratura dei livelli sierici di prolattina
- Riduzione delle dimensioni dei prolattinomi con miglioramento dei sintomi compressivi
- Ripristino della funzionalità gonadica e della fertilità
- Profilo posologico conveniente con somministrazione bisettimanale
- Minore incidenza di effetti collaterali gastrointestinali rispetto alla bromocriptina
- Azione selettiva con minimo impatto su altri assi ormonali ipofisari
Common use
Cabgolin trova principale indicazione nel trattamento dell’iperprolattinemia idiopatica o da adenomi ipofisari secernenti prolattina. Viene utilizzato nella gestione dei prolattinomi macro e microadenomari, con dimostrata efficacia nel ridurre le dimensioni tumorali e normalizzare i valori di prolattina. In ambito ginecologico, è impiegato per il trattamento della galattorrea, dei disturbi del ciclo mestruale secondari a iperprolattinemia e nell’infertilità anovulatoria associata a elevati livelli di prolattina. Nel morbo di Parkinson, viene utilizzato come terapia aggiuntiva alla levodopa per migliorare il controllo motorio e ridurre le fluttuazioni della risposta terapeutica.
Dosage and direction
Il dosaggio iniziale raccomandato per l’iperprolattinemia è di 0.5 mg una volta alla settimana, somministrato per via orale durante i pasti per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. La dose può essere incrementata gradualmente di 0.5 mg a intervalli mensili fino al raggiungimento della normalizzazione dei livelli di prolattina, con una dose massima settimanale di 4.5 mg. Per il morbo di Parkinson, il dosaggio iniziale è di 1 mg al giorno, da aumentare progressivamente in base alla risposta clinica. La somministrazione deve avvenire preferibilmente alla sera per minimizzare gli effetti collaterali dopaminergici. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica, è necessario un aggiustamento posologico.
Precautions
Monitorare periodicamente la funzionalità cardiaca mediante ecocardiogramma per escludere la comparsa di valvulopatie fibrotiche. Effettuare controlli regolari dei campi visivi nei pazienti con macroadenomi ipofisari. Valutare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Evitare l’uso concomitante con farmaci che prolungano l’intervallo QT. Nei pazienti con storia di disturbi psichiatrici, monitorare la comparsa di sintomi psicotici. Durante la gravidanza, utilizzare solo se strettamente necessario e sotto stretto monitoraggio specialistico. Sospendere temporaneamente il trattamento in caso di sviluppo di fibrosi retroperitoneale.
Contraindazioni
Ipersensibilità accertata alla cabergolina o ad altri derivati dell’ergot. Gravidanza, eccetto in casi selezionati di macroadenomi ipofisari. Insufficienza epatica severa (Child-Pugh C). Storia di fibrosi retroperitoneale, pleuropolmonare o pericardica. Malattia valvolare cardiaca preesistente. Ipertensione arteriosa non controllata. Sindrome di Raynaud grave. Ulcera peptica attiva. Disturbi psichiatrici maggiori non stabilizzati.
Possible side effect
- Nausea (30-50% dei casi)
- Cefalea (25-40%)
- Vertigini e ipotensione ortostatica (15-30%)
- Costipazione (10-20%)
- Sonnolenza e astenia (5-15%)
- Sintomi psicotici e allucinazioni (1-3%)
- Fibrosi valvolare cardiaca (rara ma grave)
- Discinesie e crampi muscolari
- Secchezza delle fauci
- Vampate di calore
Drug interaction
Farmaci antipsicotici (aloperidolo, clorpromazina): riduzione dell’efficacia. Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina): aumento dei livelli plasmatici di cabergolina. Antipertensivi: potenziamento dell’effetto ipotensivo. Macrolidi e antifungini azolici: possibile incremento della tossicità. Alcool: aumento della sedazione. Farmaci serotoninergici: rischio di sindrome serotoninergica. Anticoagulanti orali: monitoraggio dei parametri coagulativi.
Missed dose
In caso di dimenticanza della dose, assumere il farmaco non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. Non raddoppiare la dose successiva per compensare quella dimenticata. Nel regime posologico bisettimanale, se la dimenticanza viene riconosciuta entro 48 ore dall’orario previsto, assumere immediatamente la dose e riprendere il normale schema posologico. Se sono trascorse più di 48 ore, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema al successivo orario programmato.
Overdose
I sintomi da sovradosaggio includono ipotensione severa, nausea persistente, vomito, allucinazioni e psicosi. Non esiste antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio continuo dei parametri emodinamici. In caso di ingestione recente, considerare la lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivato. L’ipotensione può richiedere fluidoterapia endovenosa e vasocostrittori. L’emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e il forte legame proteico del farmaco.
Storage
Conservare a temperatura controllata tra 15-30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Mantenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Evitare l’esposizione a fonti di calore diretto e umidità eccessiva. Non conservare in bagno o in prossimità di lavandini.
Disclaimer
Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento con Cabgolin deve essere intrapreso esclusivamente sotto supervisione medica specialistica. La posologia e la durata del trattamento devono essere stabilite individualmente in base alle caratteristiche cliniche del paziente. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il medico. In caso di effetti collaterali gravi, rivolgersi immediatamente al proprio medico o al pronto soccorso.
Reviews
Gli studi clinici dimostrano un’efficacia nel normalizzare i livelli di prolattina nel 85-90% dei pazienti con microprolattinomi e nel 70-80% dei macroadenomi. La tollerabilità risulta superiore rispetto alla bromocriptina, con minore incidenza di effetti collaterali gastrointestinali e migliore aderenza terapeutica. I dati di follow-up a lungo termine confermano la sicurezza cardiologica nel 95% dei pazienti trattati con dosaggi standard. La soddisfazione dei pazienti riguardo al ripristino della fertilità e alla normalizzazione del ciclo mestruale raggiunge l'88% nei studi osservazionali.