Buspar (buspirone cloridrato) rappresenta un ansiolitico atipico appartenente alla classe delle azapironi, sviluppato specificamente per il trattamento dei disturbi d’ansia generalizzata. A differenza delle benzodiazepine, Buspar agisce come agonista parziale dei recettori della serotonina 5-HT1A, offrendo un profilo terapeutico unico caratterizzato dall’assenza di sedazione significativa, dipendenza fisica e sindrome da astinenza. Il meccanismo d’azione selettivo lo rende particolarmente adatto per terapie a medio-lungo termine, con un onset d’azione che si manifesta generalmente entro 1-2 settimane dall’inizio del trattamento. La sua efficacia è supportata da studi clinici che dimostrano una riduzione significativa dei sintomi ansiosi con un profilo di tollerabilità superiore rispetto agli ansiolitici tradizionali.

Features

• Principio attivo: buspirone cloridrato 5mg/10mg compresse
• Meccanismo d’azione: agonista parziale dei recettori 5-HT1A
• Emivita plasmatica: 2-3 ore
• Biodisponibilità: circa 5% (effetto di primo passaggio epatico)
• Legame proteico: 86% circa
• Metabolismo epatico: citocromo P450 3A4
• Escrezione principalmente renale (30%) e fecale (40%)
• Formulazione in compresse divisibili per titolazione posologica

Benefits

• Riduzione progressiva dei sintomi d’ansia senza effetto sedativo
• Assenza di dipendenza fisica e sindrome da astinenza significativa
• Mantenimento delle funzioni cognitive e della vigilanza
• Compatibilità con attività professionali e guida veicolare
• Profilo di sicurezza favorevole in terapie prolungate
• Minore incidenza di interazioni farmacologiche rispetto alle benzodiazepine

Common use

Buspar trova indicazione primaria nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzata (GAD) in adulti, sia come monoterapia che in associazione con altri psicofarmaci. Viene utilizzato particolarmente in pazienti che necessitano di terapia ansiolitica a lungo termine, in individui con storia di abuso di sostanze o in quelli che manifestano effetti sedativi eccessivi con benzodiazepine. Il farmaco dimostra efficacia anche nel controllo dei sintomi ansiosi associati a depressione e nel trattamento complementare della sindrome premestruale. La risposta terapeutica ottimale si ossessa generalmente dopo 3-4 settimane di trattamento continuativo.

Dosage and direction

Il dosaggio iniziale raccomandato è di 5mg tre volte al giorno (15mg/die), con incrementi di 5mg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento della dose terapeutica efficace. La dose massima giornaliera è di 60mg, suddivisa in 2-3 somministrazioni. Le compresse devono essere assunte per via orale, preferibilmente ai pasti per migliorare l’assorbimento e ridurre eventuali disturbi gastrointestinali. La titolazione graduale è essenziale per minimizzare gli effetti collaterali iniziali. La terapia va continuata per almeno 4-6 settimane prima di valutarne l’efficacia completa. Non sospendere bruscamente il trattamento anche in assenza di dipendenza fisica.

Precautions

Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Usare cautela in pazienti con insufficienza renale (dose massima 30mg/die in ClCr <30ml/min). Valutare attentamente pazienti con glaucoma ad angolo chiuso. Evitare l’uso concomitante con inibitori delle MAO. Considerare il rischio di sindrome serotoninergica in combinazione con altri serotonergici. Monitorare i pazienti per eventuali cambiamenti comportamentali o ideazione suicidaria, specialmente all’inizio del trattamento. Non raccomandato in gravidanza categoria B senza stretto controllo medico.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al buspirone o eccipienti. Gravi insufficienze epatiche (Child-Pugh C). Uso concomitante con inibitori delle MAO. Pazienti con epilessia non controllata. Insufficienza renale severa (ClCr <10ml/min). Età pediatrica sotto i 18 anni. Allattamento al seno. Sindrome serotoninergica in atto.

Possible side effect

• Cefalea (circa 12% dei casi)
• Nausea e disturbi gastrointestinali (8-10%)
• Vertigini e lightheadedness (5-8%)
• Nervosismo e insonnia (3-5%)
• Sudorazione aumentata (2-3%)
• Astenia e affaticamento (2-4%)
• Parestesie e tremori fini (1-2%)
• Alterazioni dell’accomodazione visiva (<1%)
• Aumento transitorio degli enzimi epatici (<1%)

Drug interaction

Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina): aumentano AUC del buspirone 20 volte Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina): riducono efficacia SSRI e SNRI: rischio sindrome serotoninergica IMAO: controindicazione assoluta Alcol: potenziamento effetti CNS Warfarin: monitorare INR per possibile interazione Antiipertensivi: possibile potenziamento effetto ipotensivo

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi il momento della dose successiva. In tal caso, saltare la dose omessa e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un diario delle assunzioni per migliorare l’aderenza terapeutica. In caso di dimenticanze frequenti, considerare l’uso di dispenser settimanali.

Overdose

Sintomi principali: nausea grave, vomito, vertigini, sonnolenza, miosi. In casi gravi: depressione respiratoria, ipotensione, convulsioni. Trattamento: lavanda gastrica se entro 1 ora dall’ingestione, carbone attivato, terapia sintomatica di supporto. Non esiste antidoto specifico. Monitorare parametri vitali e funzionalità respiratoria. Emodialisi non efficace per basso legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Non conservare in bagno o vicino a fonti di calore. Smaltire i farmaci scaduti secondo le normative locali.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento deve essere prescritto e monitorato da medico specialista. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’uso. Non modificare il dosaggio senza consulto medico. Segnalare immediatamente qualsiasi effetto indesiderato al proprio medico o farmacista.

Reviews

Studi clinici dimostrano un’efficacia del 65-70% nel trattamento del GAD, con miglioramento significativo della qualità della vita nel 60% dei pazienti. Il 75% degli utenti riferisce soddisfazione per l’assenza di sedazione rispetto alle benzodiazepine. Tasso di abbandono terapeutico del 15% principalmente per effetti collaterali gastrointestinali iniziali. Eccellente profilo di sicurezza a lungo termine con mantenimento dell’efficacia oltre 6 mesi di trattamento.