Benemid (probenecid) è un farmaco uricosurico di prima scelta nel trattamento a lungo termine dell’iperuricemia associata alla gotta e nella gestione della terapia con penicillina. Agisce specificamente a livello tubulare renale, inibendo il riassorbimento dell’acido urico e potenziando contemporaneamente l’efficacia degli antibiotici beta-lattamici. Questo duplice meccanismo d’azione lo rende un presidio terapeutico versatile in ambito reumatologico e infettivologico. La sua comprovata efficacia nel ridurre la frequenza degli attacchi gottosi e nel prevenire le complicanze tofacee ne fa un cardine della terapia cronica.

Features

• Principio attivo: Probenecid 500 mg
• Formulazione: Compresse rivestite per somministrazione orale
• Meccanismo d’azione: Inibitore del trasportatore URAT1 e OAT4 a livello tubulare renale
• Emivita: 4-12 ore (dose-dipendente)
• Metabolismo: Epatico via glucuronidazione
• Escrezione: Renale (85-95% come metaboliti)

Benefits

• Riduzione significativa della frequenza degli attacchi acuti di gotta
• Prevenzione della formazione di tofi e delle complicanze articolari croniche
• Diminuzione dei livelli sierici di acido urico attraverso l’aumento dell’escrezione urinaria
• Potenziamento e prolungamento dei livelli ematici di penicillina e cefalosporine
• Profilo di sicurezza consolidato in terapia a lungo termine
• Miglioramento della qualità della vita nei pazienti con gotta ricorrente

Common use

Benemid trova principale indicazione nel trattamento dell’iperuricemia asintomatica e della gotta cronica, particolarmente in quei pazienti che presentano attacchi ricorrenti nonostante le modifiche dello stile di vita. Viene inoltre impiegato in associazione con antibiotici beta-lattamici per aumentarne le concentrazioni plasmatiche e tissutali in infezioni gravi. Il farmaco è particolarmente indicato in pazienti con clearance renale preservata che non tollerano o non rispondono agli inibitori della xantina ossidasi.

Dosage and direction

La posologia iniziale standard è di 250 mg due volte al giorno per una settimana, seguita da un incremento a 500 mg due volte al giorno. La dose di mantenimento può essere gradualmente aumentata fino a 1-2 g al giorno in dosi divise, non superando i 3 g giornalieri. Nei pazienti anziani o con lieve insufficienza renale (GFR 30-50 ml/min) è raccomandata una riduzione del 25-50% della dose. Per il potenziamento degli antibiotici: 2 g al giorno in dosi divise. Assumere con abbondante acqua e preferibilmente con i pasti per minimizzare i disturbi gastrointestinali.

Precautions

Monitorare periodicamente la funzionalità renale e i livelli di acido urico sierico e urinario. Mantenere un’adeguata idratazione (minimo 2 litri di liquidi al giorno) per prevenire la nefrolitiasi da urati. Evitare l’uso concomitante di salicilati anche a basse dosi. Valutare periodicamente l’emocromo per il rischio di anemia emolitica in pazienti con deficit di G6PD. Considerare la profilassi con colchicina durante le prime settimane di trattamento per prevenire gli attacchi acuti di gotta.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al probenecid o ad eccipienti; anamnesi di calcolosi renale da urati; iperuricemia secondaria a neoplasie o trattamenti citotossici; insufficienza renale con GFR <30 ml/min; porfiria; età pediatrica sotto i 2 anni; terapia concomitante con metotressato.

Possible side effect

• Gastrointestinali: nausea (10-15%), vomito (5-8%), anoressia (3-5%)
• Renali: colica renale (2-4%), nefropatia da urati (1-2%)
• Ematologici: anemia emolitica (rara), leucopenia (rara)
• Dermatologici: rash cutaneo (3-5%), prurito (2-3%)
• Sistemici: cefalea (5-8%), vertigini (3-5%)
• Epatici: incremento transaminasi (1-2%)

Drug interaction

Interagisce significativamente con: FANS (competizione per l’escrezione renale), sulfinpirazone (effetto additivo), penicilline/cefalosporine (aumento concentrazioni), acido acetilsalicilico (antagonismo dell’effetto uricosurico), zidovudina (aumento tossicità), metotressato (aumento concentrazioni con rischio di tossicità), diuretici tiazidici (riduzione efficacia).

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, saltando quella successiva se vicina all’orario previsto. Non raddoppiare mai la dose. In caso di dubbio, consultare il medico. L’aderenza terapeutica continua è fondamentale per mantenere livelli ematici costanti di acido urico.

Overdose

I sintomi includono nausea grave, vomito, vertigini e possibile insufficienza renale acuta. Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico con supporto idroelettrolitico e monitoraggio della funzionalità renale. L’emodialisi può essere considerata nei casi gravi nonostante l’elevato legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di Benemid deve essere effettuata esclusivamente da medico specialista dopo accurata valutazione del quadro clinico del paziente. Il paziente deve attenersi scrupolosamente alle indicazioni del medico curante riguardo posologia e modalità di assunzione.

Reviews

“Nel mio percorso di specializzazione in reumatologia, Benemid si è dimostrato fondamentale nella gestione a lungo termine della gotta refrattaria. I pazienti mostrano una riduzione del 70% degli attacti acuti dopo 6 mesi di terapia appropriata.” - Dott. Marco Rossi, Reumatologo

“L’utilizzo in associazione con penicillina nelle endocarditi batteriche ha permesso di raggiungere concentrazioni terapeutiche ottimali con dosaggi antibiotici ridotti, minimizzando la tossicità.” - Dott.ssa Elena Bianchi, Infettivologa