Aromasin (exemestane) è un inibitore dell’aromatasi di terza generazione, ampiamente utilizzato nel trattamento del carcinoma mammario ormono-sensibile in donne in post-menopausa. Questo farmaco appartenente alla classe degli steroidi inattiva irreversibilmente l’enzima aromatasi, determinando una soppressione significativa dei livelli estrogenici circolanti. La sua selettività e il profilo di sicurezza consolidato lo rendono una scelta terapeutica privilegiata nell’approccio adiuvante e avanzato ai tumori estrogeno-dipendenti. L’utilizzo di Aromasin rappresenta un cardine nella terapia ormonale moderna, offrendo vantaggi significativi in termini di efficacia e tollerabilità rispetto alle opzioni terapeutiche precedenti.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Exemestane 25 mg per compressa
• Meccanismo d’azione: Inibitore irreversibile dell’enzima aromatasi
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite per somministrazione orale
• Emivita: circa 24 ore
• Biodisponibilità: circa 42% dopo somministrazione orale
• Metabolismo: epatico principalmente tramite CYP3A4
• Eliminazione: prevalentemente fecale (42%) e urinaria (42%)
• Classificazione: farmaco soggetto a prescrizione medica

Benefici Terapeutici

• Riduzione significativa del rischio di recidiva nel carcinoma mammario ormono-sensibile
• Soppressione efficace dei livelli estrogenici circolanti (>90%)
• Miglior profilo di sicurezza ossea rispetto agli inibitori non steroidei dell’aromatasi
• Minor impatto sul metabolismo lipidico rispetto ad altre terapie ormonali
• Comoda posologia giornaliera che favorisce l’aderenza terapeutica
• Documentata efficacia in setting adiuvante e metastatico

Indicazioni d’Uso Principali

Aromasin è indicato per il trattamento del carcinoma mammario ormono-dipendente in donne in post-menopausa. Viene utilizzato sia in setting adiuvante, dopo 2-3 anni di terapia con tamoxifene, sia come trattamento di prima linea in malattia avanzata. Il farmaco trova impiego anche in contesti di prevenzione in pazienti ad alto rischio, sebbene questa indicazione sia soggetta a valutazione specialistica individuale. L’utilizzo in ambito maschile è limitato a casi selezionati di ginecomastia o carcinoma mammario maschile, sempre sotto stretto monitoraggio specialistico.

Posologia e Modalità di Somministrazione

La dose standard raccomandata è di 25 mg una volta al giorno, per via orale, preferibilmente dopo il pasto principale per ottimizzare l’assorbimento. La terapia deve essere continuata per 5 anni nello setting adiuvante, mentre nella malattia avanzata la durata del trattamento è determinata dalla risposta clinica e dalla tollerabilità. Non è necessario aggiustamento posologico in caso di insufficienza renale lieve-moderata o epatica lieve. In caso di insufficienza epatica moderata-severa, si raccomanda cautela e monitoraggio stretto dei parametri ematochimici.

Precauzioni d’Uso

Prima di iniziare il trattamento con Aromasin, è essenziale valutare lo stato menopausale della paziente, confermato da livelli di FSH e estradiolo nel range post-menopausale. Si raccomanda monitoraggio periodico della densità minerale ossea, considerando la possibilità di implementare terapia complementare con calcio e vitamina D. Il controllo dei lipidi sierici e della funzionalità epatica dovrebbe essere effettuato a intervalli regolari. Le pazienti devono essere informate sulla possibile insorgenza di sintomi menopausali e sulla importanza di segnalare tempestivamente qualsiasi effetto avverso.

Controindicazioni

Aromasin è controindicato in donne in pre-menopausa, durante la gravidanza e l’allattamento. Ulteriori controindicazioni assolute includono ipersensibilità nota al principio attivo o agli eccipienti, grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) e concomitante terapia con estrogeni. L’utilizzo è sconsigliato in pazienti con osteoporosi severa non controllata o con storia di trombosi venose profonde in atto. La somministrazione in pazienti pediatriche non è raccomandata per mancanza di dati di sicurezza ed efficacia.

Effetti Collaterali Possibili

Gli effetti avversi più comunemente riportati (>10%) includono vampate di calore, astenia, sudorazione notturna, nausea e artralgie. Reazioni di grado moderato (1-10%) possono comprendere cefalea, insonnia, depressione, vertigini, dolore addominale e diarrea. Eventi rari (<1%) includono reazioni cutanee, alterazioni della funzionalità epatica, osteoporosi e ipercolesterolemia. La maggior parte degli effetti collaterali tende a essere di lieve entità e transitoria, con miglioramento spontaneo nei primi mesi di trattamento.

Interazioni Farmacologiche

Aromasin è principalmente metabolizzato dal citocromo CYP3A4. Farmaci induttori di questo enzima (rifampicina, fenitoina, carbamazepina, erba di San Giovanni) possono ridurre significativamente le concentrazioni plasmatiche di exemestane, compromettendone l’efficacia. Al contrario, gli inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina) possono aumentare l’esposizione al farmaco. Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con tamoxifene o con warfarin, ma si raccomanda comunque attento monitoraggio quando co-somministrati.

Dimenticanza della Dose

In caso di dimenticanza di una dose, la paziente dovrebbe assumere la compressa il prima possibile, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In questo caso, salti la dose dimenticata e riprenda la posologia regolare. Non raddoppi mai la dose per compensare quella dimenticata. L’efficacia del trattamento non è compromessa da occasionali dimenticanze, ma la regolarità dell’assunzione è importante per mantenere una soppressione estrogenica costante.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto con Aromasin. Studi su animali mostrano bassa tossicità acuta. In caso di ingestione accidentale di dosi multiple, si raccomanda monitoraggio dei segni vitali e sintomi di supporto. Non esiste antidoto specifico; il trattamento dovrebbe essere sintomatico. L’emodialisi non è considerata efficace data l’elevata legame proteico e l’ampio volume di distribuzione del farmaco.

Conservazione

Conservare Aromasin a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute nel blister originale fino al momento dell’uso per proteggerle dall’umidità.

Avvertenza Importante

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Aromasin è un farmaco soggetto a prescrizione medica e deve essere utilizzato esclusivamente sotto controllo specialistico. La decisione terapeutica spetta esclusivamente al medico oncologo in base alle caratteristiche cliniche della paziente. Non interrompere o modificare la terapia senza consulto medico.

Esperienze Cliniche

I dati di studi clinici randomizzati dimostrano che Aromasin riduce il rischio di recidiva del 25% rispetto al tamoxifene dopo 2-3 anni di terapia iniziale. L’analisi pooled di studi su oltre 15.000 pazienti conferma un vantaggio in sopravvivenza libera da malattia significativo. Nella pratica clinica, il farmaco mostra eccellente tollerabilità a lungo termine, con tassi di sospensione per effetti avversi inferiori al 5%. Le pazienti riportano generalmente buona qualità di vita durante il trattamento, con gestione efficace degli effetti collaterali attraverso approcci integrati.