Olanzapine è un antipsicotico atipico di seconda generazione ampiamente utilizzato nella pratica clinica psichiatrica. Appartenente alla classe delle tienobenzodiazepine, questo farmaco si distingue per il suo meccanismo d’azione multimodulare che agisce su diversi sistemi di neurotrasmettitori. La sua efficacia è dimostrata nel trattamento della schizofrenia, degli episodi maniacali nel disturbo bipolare e nella prevenzione delle ricadute. Il profilo farmacologico di olanzapine offre un equilibrio ottimale tra efficacia terapeutica e tollerabilità, rendendolo una scelta terapeutica preziosa per i professionisti della salute mentale. La sua azione si estende oltre il controllo dei sintomi positivi, mostrando benefici significativi sui sintomi negativi e cognitivi.

Features

• Principio attivo: Olanzapina
• Classe terapeutica: Antipsicotico atipico
• Meccanismo d’azione: Antagonista dei recettori della dopamina D1-D4 e della serotonina 5-HT2
• Forme farmaceutiche: Compresse, compresse orodispersibili, formulazione iniettabile
• Emivita: 21-54 ore (permettendo somministrazione una volta al giorno)
• Biodisponibilità: circa 60% dopo somministrazione orale
• Legame proteico: 93% principalmente con albumina e α1-glicoproteina acida
• Metabolismo: epatico principalmente tramite glucuronidazione e ossidazione CYP1A2

Benefits

• Controllo rapido ed efficace dei sintomi psicotici positivi (deliri, allucinazioni)
• Miglioramento significativo dei sintomi negativi (apatia, ritiro sociale, anedonia)
• Stabilizzazione dell’umore negli episodi maniacali e misti del disturbo bipolare
• Riduzione del rischio di recidive e ricoveri ospedalieri
• Miglioramento della qualità della vita e del funzionamento sociale
• Profilo di efficacia mantenuto nel trattamento a lungo termine

Common use

Olanzapine trova indicazione primaria nel trattamento della schizofrenia, dove dimostra efficacia sia nella fase acuta che nel mantenimento. Nel disturbo bipolare di tipo I, è approvato per il trattamento degli episodi maniacali e misti acuti e per la prevenzione delle ricadute. Viene utilizzato off-label nel disturbo borderline di personalità, nel disturbo ossessivo-compulsivo resistente, e nella gestione dell’aggressività associata a demenza (con appropriate precauzioni). La versione iniettabile a rapida azione è indicata per il controllo dell’agitazione psicomotoria in contesti di emergenza psichiatrica.

Dosage and direction

Il dosaggio di olanzapine deve essere individualizzato in base alla condizione clinica, alla risposta terapeutica e alla tollerabilità. Per la schizofrenia, la dose iniziale raccomandata è 5-10 mg una volta al giorno, con possibili aggiustamenti fino a 20 mg/die. Nel disturbo bipolare, il range terapeutico è 5-20 mg/die. Nei pazienti anziani o con compromissione epatica, iniziare con 2,5-5 mg/die. Le compresse devono essere assunte per via orale, con o senza cibo, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno. Le compresse orodispersibili vanno poste in bocca e lasciate disgregare completamente prima di deglutire.

Precautions

Monitorare regolarmente peso corporeo, indice di massa corporea, circonferenza vita e parametri metabolici (glicemia a digiuno, profilo lipidico). Valutare periodicamente la presenza di sintomi extrapiramidali e segni di discinesia tardiva. Nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare, eseguire ECG basale e follow-up. Evitare l’uso concomitante con farmaci che prolungano l’intervallo QT. Monitorare segni di sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonomica). Considerare il rischio di trombosi venosa in pazienti immobilizzati.

Contraindications

Ipersensibilità nota al principio attivo o ad eccipienti. Pazienti con glaucoma ad angolo chiuso. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). Uso concomitante con altri farmaci che possono prolungare significativamente l’intervallo QT o causare tossicità cardiaca. Pazienti con storia di mielosoppressione indotta da farmaci. Demenza correlata a psicosi (aumento mortalità negli anziani). Gravidanza, specialmente primo trimestre, salvo stretta necessità.

Possible side effect

• Aumento di peso (fino al 30% dei pazienti)
• Sonnolenza e sedazione (dose-dipendente)
• Aumento della prolattina (galattorrea, ginecomastia)
• Sintomi extrapiramidali (acatisia, parkinsonismo)
• Alterazioni metaboliche (iperglicemia, dislipidemia)
• Stipsi, xerostomia, vertigini
• Aumento degli enzimi epatici transaminasi
• Orthostasi e tachicardia
• Raramente: discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna

Drug interaction

Inibitori del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina) aumentano significativamente i livelli di olanzapina. Induttori del CYP1A2 (carbamazepina, fumo di sigaretta) riducono le concentrazioni. Potenziamento degli effetti sedativi con benzodiazepine, oppioidi, alcool. Aumento del rischio di ipotensione con antipertensivi. Interazione con farmaci che prolungano l’intervallo QT (antiaritmici di classe IA e III, alcuni antibiotici). Riduzione dell’efficacia della levodopa e degli agonisti della dopamina. Possibile interazione con serotonergici (rischio di sindrome serotoninergica).

Missed dose

Se la dimenticanza viene ricordata entro poche ore dall’orario programmato, assumere la dose immediatamente. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il regime posologico regolare. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Nel caso di formulazioni a rilascio prolungato, contattare il medico per istruzioni specifiche. Mantenere un diario delle assunzioni può aiutare a prevenire dimenticanze.

Overdose

L’overdose di olanzapina si manifesta con sonnolenza, sedazione profonda, tachicardia, ipotensione, disturbi del linguaggio e, nei casi gravi, coma e depressione respiratoria. Il trattamento è sintomatico e di supporto: monitoraggio cardiaco continuo, mantenimento della pervietà delle vie aeree, supporto ventilatorio se necessario. Non esiste antidoto specifico. La dialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e il forte legame proteico. Il carbone attivo può essere considerato se somministrato entro 1-2 ore dall’ingestione.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore originale ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Le compresse orodispersibili sono igroscopiche: maneggiare con mani asciutte e utilizzare immediatamente dopo l’apertura della blister. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i farmaci non utilizzati attraverso i punti di raccolta autorizzati.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con olanzapine deve essere prescritto e monitorato da medico specialista. L’auto-prescrizione e l’aggiustamento autonomo del dosaggio sono pericolosi. I benefici e i rischi della terapia devono essere valutati individualmente per ogni paziente. In caso di effetti avversi o dubbi, consultare immediatamente il medico curante.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano tassi di risposta del 50-70% nella schizofrenia acuta, con miglioramento significativo della sintomatologia positiva e negativa. Le meta-analisi confermano superiorità rispetto ai placebo nel disturbo bipolare (NNT 5-7). I dati di real-world evidence indicano soddisfazione del paziente nel 65% dei casi, con miglioramento della qualità della vita misurabile attraverso scale validate. La tollerabilità a lungo termine è generalmente buona, sebbene il monitoring metabolico rimanga fondamentale. I confronti testa a testa mostrano efficacia comparabile ad altri antipsicotici atipici con differente profilo degli effetti collaterali.