Forxiga (dapagliflozin) rappresenta un innovativo trattamento antidiabetico orale appartenente alla classe degli inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2). Questo farmaco si distingue per il suo meccanismo d’azione indipendente dall’insulina, offrendo un approccio fisiologicamente mirato alla gestione dell’iperglicemia nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. La sua capacità di promuovere l’escrezione urinaria del glucosio in eccesso lo posiziona come opzione terapeutica sia in monoterapia che in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti. Il profilo benefico di Forxiga si estende oltre il controllo glicemico, dimostrando vantaggi significativi nella protezione cardiorenale.

Features

• Principio attivo: Dapagliflozin propanediolo monoidrato equivalente a 5mg o 10mg di dapagliflozin
• Meccanismo d’azione: Inibitore selettivo e reversibile del SGLT2
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite con film ovali, biconvesse
• Biodisponibilità: Approssimativamente 78% dopo somministrazione orale
• Emivita di eliminazione: Circa 12.9 ore
• Metabolismo: Principalmente tramite glucuronidazione UGT1A9
• Escrezione: Prevalentemente urinaria (75%) e fecale (21%)
• Indicazioni: Diabete mellito di tipo 2, insufficienza cardiaca, malattia renale cronica

Benefits

• Riduzione significativa dell’emoglobina glicata (HbA1c) con meccanismo insulin-indipendente
• Diminuzione del peso corporeo attraverso la perdita di calorie glucidiche
• Riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica
• Protezione cardiorenale documentata in studi clinici di outcome
• Minor rischio di ipoglicemia rispetto ad altri antidiabetici orali
• Effetto diuretico osmotico con miglioramento dello scompenso cardiaco

Common use

Forxiga trova indicazione nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti come monoterapia o in terapia combinata con altri agenti ipoglicemizzanti, inclusi metformina, pioglitazone, insulina e sulfoniluree. Viene inoltre utilizzato nel trattamento dell’insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta negli adulti, nonché nella protezione della funzione renale in pazienti con malattia renale cronica. La prescrizione avviene tipicamente in contesti di diabetologia, cardiologia e nefrologia, con monitoraggio regolare dei parametri metabolici e della funzionalità renale.

Dosage and direction

La dose raccomandata è di 10mg una volta al giorno, somministrata per via orale al mattino, con o senza cibo. Nei pazienti che tollerano 5mg, la dose può essere aumentata a 10mg per ottenere un miglior controllo glicemico. Nei pazienti con insufficienza renale (eGFR inferiore a 45 mL/min/1.73 m²), la dose deve essere ridotta a 5mg una volta al giorno, mentre non è raccomandato l’uso quando l’eGFR è inferiore a 25 mL/min/1.73 m². Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua, senza masticare o frantumare.

Precautions

Monitorare la funzionalità renale prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Valutare il volume intravascolare nei pazienti anziani, in quelli assumendo diuretici o con storia di ipotensione. Sorvegliare attentamente i segni e sintomi di chetoacidosi e infezioni del tratto genitourinario. Considerare la sospensione temporanea prima di interventi chirurgici programmati o durante condizioni di stress acuto. I pazienti devono mantenere un’adeguata idratazione e essere istruiti sul riconoscimento precoce dei sintomi di disidratazione.

Contraindications

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza renale grave (eGFR persistente <25 mL/min/1.73 m²). Dialisi. Diabete mellito di tipo 1. Chetoacidosi diabetica. Gravidanza e allattamento. Età pediatrica (<18 anni). Pazienti con storia di necrolisi epidermica tossica o sindrome di Stevens-Johnson correlata a dapagliflozin.

Possible side effect

Infezioni genitali e del tratto urinario (vulvovaginite, balanite, cistite). Disidratazione e ipotensione. Aumento dell’ematocrito. Ipoglicemia (specialmente in combinazione con insulina o sulfoniluree). Aumento del colesterolo LDL. Nausea e disturbi gastrointestinali. In rari casi: chetoacidosi eccessiva, necrolisi epidermica tossica, gangrena di Fournier. La maggior parte degli eventi avversi sono di lieve o moderata intensità e tendono a diminuire con il proseguimento della terapia.

Drug interaction

Diuretici dell’ansa e tiazidici: aumentano il rischio di disidratazione e ipotensione. Insulina e sulfoniluree: potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante. FANS e ACE-inibitori: possibile aumento del rischio di danno renale. Rifampicina: riduzione dell’esposizione a dapagliflozin. Digossina: lieve aumento delle concentrazioni. Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con metformina, pioglitazone, sitagliptin o warfarin.

Missed dose

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile lo stesso giorno. Se il paziente si accorge della dimenticanza il giorno successivo, saltare la dose dimenticata e assumere la dose regolare all’orario consueto. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo di almeno 12 ore tra le dosi. L’aderenza terapeutica è fondamentale per il mantenimento del controllo glicemico ottimale.

Overdose

In caso di sovradosaggio accidentale, i sintomi più probabili includono ipoglicemia, disidratazione e disturbi elettrolitici. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto, incluso il monitoraggio dei parametri vitali, la correzione dell’ipoglicemia con glucosio per via endovenosa e il ripristino dell’equilibrio idroelettrolitico. L’emodialisi non è efficace per rimuovere dapagliflozin dal circolo ematico data l’elevata legame proteico. In caso di sospetto sovradosaggio, consultare immediatamente un centro antiveleni.

Storage

Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Temperatura di conservazione non superiore a 30°C. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse non devono essere rimosse dal blister fino al momento dell’assunzione. Evitare l’esposizione a luce diretta e fonti di calore. Non gettare i medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti urbani.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Forxiga è un farmaco soggetto a prescrizione medica e deve essere utilizzato esclusivamente sotto controllo specialistico. L’appropriatezza prescrittiva deve essere valutata caso per caso in base alle caratteristiche del paziente e al profilo di rischio-beneficio. Il paziente deve leggere attentamente il foglietto illustrativo prima dell’assunzione e segnalare tempestivamente qualsiasi effetto indesiderato al proprio medico.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia significativa nel controllo glicemico con riduzione dell’HbA1c fino all'1.5%. I trial DECLARE-TIMI 58 e DAPA-HF hanno evidenziato una riduzione del 17% del rischio cardiovascolare maggiore e del 26% del peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I dati del registro DAPA-CKD mostrano una riduzione del 39% del rischio di peggioramento della funzione renale. I pazienti riportano generalmente buona tollerabilità, con particolare apprezzamento per l’assenza di aumento ponderale e il basso rischio ipoglicemico. La comunità scientifica riconosce Forxiga come opzione terapeutica di prima linea in pazienti con diabete e comorbidità cardiorenale.