Doxazosina è un farmaco appartenente alla classe degli alfa-bloccanti selettivi, ampiamente utilizzato nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e dei sintomi dell’iperplasia prostatica benigna (IPB). Agisce rilassando la muscolatura liscia dei vasi sanguigni e del collo vescicale, facilitando il flusso sanguigno e migliorando il deflusso urinario. La sua selettività per i recettori alfa-1 adrenergici ne consente un profilo d’uso versatile e ben tollerato sotto appropriato monitoraggio medico. Questo farmaco rappresenta una soluzione terapeutica consolidata nella pratica clinica per pazienti che necessitano di un duplice approccio cardiourologico.

Features

• Principio attivo: Doxazosina (come doxazosin mesilato)
• Classe farmacoterapeutica: Antagonisti selettivi dei recettori alfa-1-adrenergici
• Formulazioni disponibili: Compresse da 1 mg, 2 mg, 4 mg; compresse a rilascio modificato
• Meccanismo d’azione: Blocco competitivo dei recettori alfa-1-adrenergici postsinaptici
• Biodisponibilità: ~65% (per la formulazione standard)
• Emivita: circa 22 ore (consentendo una somministrazione monosomministrazione giornaliera)
• Metabolismo: Epatico esteso, principalmente via CYP3A4
• Escrezione: Principalmente fecale (~63%), minore via renale (~9%)

Benefits

• Controllo efficace della pressione arteriosa: Riduce la resistenza vascolare periferica, abbassando sia la pressione sistolica che diastatica.
• Miglioramento significativo dei sintomi urinari: Riduce l’ostruzione del collo vescicale e dell’uretra prostatica, alleviando stranguria, nicturia e ridotto flusso urinario.
• Profilo metabolico favorevole: Non influisce negativamente sui livelli di lipidi sierici o sulla sensibilità all’insulina, e può addirittura migliorarli.
• Singola somministrazione giornaliera: La lunga emivita permette una comoda posologia “una volta al giorno”, migliorando l’aderenza alla terapia.
• Opzione terapeutica duale: Particolarmente vantaggioso per pazienti ipertesi che presentano contemporaneamente sintomi di IPB.

Common use

Doxazosina è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, sia in monoterapia che in associazione con altre classi di antipertensivi (come diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori o calcio-antagonisti). È altresì indicato per il trattamento dei segni e sintomi dell’iperplasia prostatica benigna (IPB), quali difficoltà ad iniziare la minzione, flusso urinario debole e intermittente, e aumento della frequenza minzionale (specialmente notturna). Il suo uso permette di affrontare due condizioni spesso coesistenti con un’unica molecola.

Dosage and direction

Il trattamento deve sempre essere iniziato sotto stretto controllo medico. Per l’ipertensione, la dose iniziale raccomandata è di 1 mg una volta al giorno, preferibilmente alla sera per mitigare il rischio di ipotensione ortostatica e sincope. La dose può essere gradualmente aumentata in base alla risposta del paziente, di solito a intervalli di 1-2 settimane, fino a raggiungere la dose di mantenimento ottimale (comunemente 2-4 mg/die, massimo 16 mg/die). Per l’IPB, la dose iniziale è di 1 mg/die, con titolazione fino a 4-8 mg/die in base alla risposta sintomatologica. Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua, con o senza cibo. Per le formulazioni a rilascio modificato, la posologia può differire; seguire scrupolosamente le indicazioni del medico.

Precautions

La prima dose e ogni aumento posologico possono causare un marcato effetto ipotensivo e sincope (ipotensione posturale di prima dose). È imperativo iniziare la terapia con 1 mg e assumere il farmaco prima di coricarsi. Monitorare attentamente la pressione arteriosa, specialmente all’inizio del trattamento. Usare con cautela in pazienti con grave insufficienza epatica (dose più bassa e monitoraggio ravvicinato) o in quelli sottoposti a chirurgia della cataratta per il rischio di Sindrome dell’Iride Flaccida (IFIS). I pazienti devono essere avvisati di evitare attività che richiedano prontezza di riflessi (es. guidare, usare macchinari) fino a quando la risposta individuale al farmaco non sia stabilizzata. Può causare ritenzione idrica; usare con cautela in pazienti con scompenso cardiaco.

Contraindications

Ipersensibilità nota al principio attivo doxazosina o a qualsiasi eccipiente della formulazione. Ipotensione ortostatica preesistente e significativa. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). È controindicato in caso di incontinenza urinaria da vescica ipotonica o atonica e in pazienti con storia di sincope correlata ad alfa-bloccanti. Controindicato in combinazione con altri alfa-bloccanti. Non utilizzare in donne in gravidanza, in allattamento e in pazienti pediatrici, per mancanza di dati su sicurezza ed efficacia in queste popolazioni.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati sono spesso dose-dipendenti e tendono a diminuire con il proseguimento della terapia.

• Molto comuni (>1/10): Capogiri, cefalea, astenia.
• Comuni (≥1/100, <1/10): Ipotensione ortostatica (specialmente alla prima dose), sincope, palpitazioni, tachicardia, sonnolenza, vertigini, nausea, secchezza delle fauci, edema periferico (gambe gonfie), rinite.
• Non comuni (≥1/1.000, <1/100): Insonnia, nervosismo, dolore addominale, diarrea, vomito, dispnea, visione offuscata, dolore toracico, priapismo (erezione prolungata e dolorosa - richiede immediato intervento medico).
• Rari (≥1/10.000, <1/1.000): Reazioni cutanee allergiche (prurito, orticaria), alterazioni degli enzimi epatici, leucopenia.

Drug interaction

Doxazosina è principalmente metabolizzato dall’isoenzima CYP3A4 del citocromo P450.

• Inibitori del CYP3A4: Farmaci come ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina possono aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di doxazosina, potenziandone l’effetto e il rischio di ipotensione. È necessario un aggiustamento posologico.
• Induttori del CYP3A4: Farmaci come rifampicina, carbamazepina, fenitoina possono ridurre le concentrazioni di doxazosina, diminuendone l’efficacia.
• Altri antipertensivi: L’uso concomitante con diuretici, beta-bloccanti, calcio-antagonisti, ACE-inibitori può potenziare l’effetto ipotensivo. È necessario un attento monitoraggio.
• Farmaci per la disfunzione erettile (PDE5 inibitori): Sildenafil, tadalafil, vardenafil potenziano l’effetto ipotensivo di doxazosina. La combinazione non è raccomandata.
• FANS: Farmaci antinfiammatori non steroidei (es. ibuprofene) possono attenuare l’effetto antipertensivo.

Missed dose

Se ci si dimentica di assumere una dose, prenderla non appena se ne ha memoria, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere la posologia usuale al momento stabilito. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata, per evitare un eccessivo abbassamento della pressione.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio sono principalmente un’estensione degli effetti farmacologici, con ipotensione arteriosa marcata (talvolta associata a bradicardia), shock circolatorio, vertigini, sonnolenza e possibile sincope. In caso di sospetto sovradosaggio, porre immediatamente il paziente in posizione supina con le gambe sollevate (posizione di Trendelenburg) per favorire il ritorno venoso. Il trattamento è sintomatico e di supporto e può includere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se necessario, vasocostrittori (es. noradrenalina, fenilefrina). Non esiste un antidoto specifico. La dialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Storage

Conservare le compresse di doxazosina nella confezione originale, ben chiusa, per proteggerle dall’umidità e dalla luce. Tenere a temperatura ambiente (inferiore a 30°C). Non congelare. Conservare fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o il trattamento prescritto dal medico curante o da uno specialista. L’uso di doxazosina deve avvenire esclusivamente sotto prescrizione e controllo medico. Non interrompere o modificare la terapia senza aver prima consultato il proprio dottore. Il contenuto è basato sulle caratteristiche del farmaco e non costituisce un invito all’uso.

Reviews

• Dott. Marco Bianchi, Cardiologo: “Doxazosina rimane un pilastro nella terapia dell’ipertensione resistente e un’ottima scelta per pazienti con comorbilità prostatica. La titolazione graduale è fondamentale per la sicurezza. Il suo effetto benefico sul profilo lipidico è un valore aggiunto non trascurabile.”
• Dott.ssa Elena Rossi, Urologa: “Nel trattamento dell’IPB, doxazosina offre un rapido miglioramento dei sintomi del basso tratto urinario. La gestione dell’effetto di prima dose è la chiave per la buona tollerabilità. Lo consiglio spesso come prima linea in pazienti senza grave ritenzione.”
• Recensione anonima da database farmacologico: “Efficacia dimostrata in numerosi studi clinici randomizzati per entrambe le indicazioni. Profilo di sicurezza accettabile se gestito correttamente. Interazioni farmacologiche da monitorare attentamente in politerapia.”