Diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) ampiamente prescritto per la gestione del dolore e dell’infiammazione di varia origine. Appartenente alla classe degli acidi arilalcanoici, agisce attraverso un meccanismo d’azione mirato sull’inibizione delle ciclossigenasi (COX), enzimi fondamentali nella sintesi delle prostaglandine, mediatori chiave dei processi infiammatori e dolorifici. La sua efficacia clinica, unita a un profilo farmacocinetico ben caratterizzato, lo rende un caposaldo terapeutico in numerose specialità mediche, dall’ortopedia alla reumatologia. La presente scheda tecnica fornisce una panorama completa ed aggiornata sulle caratteristiche, gli usi e le precauzioni d’impiego di questo principio attivo.

Features

• Principio Attivo: Diclofenac sodico o diclofenac potassico
• Classe Farmacoterapeutica: Antinfiammatorio non steroideo (FANS)
• Meccanismo d’Azione: Inibitore non selettivo delle ciclossigenasi COX-1 e COX-2
• Forme Farmaceutiche Disponibili: Compresse, compresse gastroresistenti, compresse a rilascio modificato, granulati, supposte, gel per uso cutaneo, soluzione iniettabile, collirio
• Biodisponibilità: ~50-60% (per via orale)
• Emivita Plasmatica: Circa 1-2 ore (il metabolita attivo ha emivita più lunga)
• Legame Proteico: > 99%
• Metabolismo: Epatico prevalentemente tramite CYP2C9
• Escrezione: Principale via urinaria (circa 65%), fecale (circa 35%)

Benefits

• Efficace controllo del dolore di intensità da moderata a severa, agendo sulla percezione del dolore a livello centrale e periferico.
• Riduzione significativa dell’infiammazione e del gonfiore associati a condizioni acute e croniche, migliorando la funzionalità articolare e muscolare.
• Azione antipiretica per la riduzione della febbre, modulando la risposta dell’ipotalamo agli pirogeni endogeni.
• Rapido inizio d’azione nelle formulazioni di sale potassico, con sollievo sintomatico percepibile in tempi brevi.
• Versatilità terapeutica grazie alla disponibilità di diverse formulazioni (orale, topica, rettale, parenterale) che consentono di adattare la terapia al paziente e alla patologia.
• Miglioramento della qualità della vita consentendo il ripristino della mobilità e la riduzione della rigidità nelle patologie reumatologiche.

Common use

Il diclofenac è indicato per il trattamento sintomatico di dolore e infiammazione in un’ampia gamma di condizioni patologiche. Il suo impiego è consolidato in reumatologia per il trattamento dell’artrite reumatoide, della spondilite anchilosante e dell’osteoartrosi. In ambito ortopedico e traumatologico, è frequentemente prescritto per il trattamento di infiammazioni muscolo-scheletriche non reumatiche (es. tendiniti, borsiti, periartriti), contusioni, distorsioni e fratture. Trova inoltre applicazione in ginecologia per il trattamento della dismenorrea primaria, in odontoiatria per il dolore post-operatorio, e come antipiretico in stati febbrili di varia natura. La formulazione topica è indicata per traumi localizzati (es. distorsioni) e per l’osteoartrosi superficiale.

Dosage and direction

Il dosaggio di diclofenac deve essere individualizzato in base alla gravità della condizione e alla risposta del paziente, utilizzando la dose efficace minima per la durata più breve possibile.

• Adulti (compresse/granulati): La dose orale abituale è di 75-150 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni. Le compresse gastroresistenti vanno deglutite intere con un bicchiere d’acqua durante i pasti. Le compresse a rilascio modificato (es. 100 mg) sono generalmente somministrate una volta al giorno.
• Formulazione Topica (gel): Applicare 2-4 g di gel (corrispondente alla lunghezza di 2-4 cm erogata dal tubo) sulla pelle nella zona interessata, 3-4 volte al giorno, leggendo attentamente il foglietto illustrativo del prodotto specifico per la concentrazione.
• Supposte: La dose comune è di 1 supposta da 50-100 mg, 1-2 volte al giorno.
• Iniezione: Riservata a setting clinici, solitamente 75 mg per via intramuscolare profonda, una o due volte al giorno.
• Popolazioni Speciali: Nei pazienti anziani e in quelli con lieve insufficienza epatica o renale, è necessario un aggiustamento posologico verso il basso. È controindicato in caso di insufficienza epatica o renale grave.

La somministrazione deve avvenire a stomaco pieno per minimizzare il rischio di disturbi gastrointestinali.

Precautions

L’uso di diclofenac richiede cautela in diverse situazioni cliniche. È necessario monitorare la funzionalità epatica e renale, soprattutto durante terapie prolungate, a causa del rischio di nefrotossicità ed epatotossicità. I pazienti con storia di ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale o malattia infiammatoria intestinale devono essere strettamente monitorati. È richiesta particolare attenzione in pazienti con ipertensione, scompenso cardiaco, edema, storia di eventi cardiovascolari o con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (es. iperlipidemia, diabete, fumo), in quanto i FANS sono associati a un aumentato rischio di eventi trombotici. Deve essere usato con cautela in pazienti in terapia con diuretici o con ridotto volume circolante, per il rischio di insufficienza renale acuta. L’uso in gravidanza, specialmente nel terzo trimestre, è controindicato.

Contraindazioni

L’uso di diclofenac è controindicato in caso di:

• Ipersensibilità nota al principio attivo, ad altri FANS o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Storia di reazioni asmatiche, orticaria o rinite acuta scatenate dall’assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS.
• Ulcera peptica attiva o storia di emorragia/perforazione gastrointestinale ricorrente.
• Gravi patologie epatiche (Child-Pugh class C), insufficienza renale grave (ClCr < 30 mL/min) o disidratazione grave.
• Insufficienza cardiaca grave (NYHA class III-IV).
• Terzo trimestre di gravidanza.
• Età pediatrica (per molte formulazioni, specialmente sotto i 14-18 anni, salvo specifiche indicazioni).

Possibili effetti collaterali

Gli effetti avversi possono interessare diversi apparati. Gli eventi più comuni (>1/100) riguardano l’apparato gastrointestinale: dispepsia, nausea, dolore addominale, diarrea, flatulenza. Comuni sono anche capogiri e cefalea. Reazioni cutanee come rash ed prurito sono frequenti. Eventi gravi, sebbene meno comuni, includono:

• Gastrointestinali: ulcera peptica, emorragia o perforazione, che possono essere fatali.
• Cardiovascolari: edema, ipertensione, scompenso cardiaco, aumento del rischio di eventi trombotici (infarto miocardico, ictus).
• Epatici: aumento degli enzimi epatici, epatite, ittero, insufficienza epatica acuta.
• Renali: riduzione della diuresi, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, insufficienza renale.
• Cutanei: reazioni di fotosensibilità, gravi reazioni cutanee (Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).
• Ematologici: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi. Si raccomanda di interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico alla comparsa di segni di questi eventi avversi gravi.

Interazioni farmacologiche

Il diclofenac presenta numerose interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti:

• Altri FANS (incluso l’acido acetilsalicilico a dosaggio antinfiammatorio): Aumentano il rischio di effetti avversi gastrointestinali senza benefici terapeutici aggiuntivi.
• Anticoagulanti (Warfarin), Agenti antiaggreganti piastrinici (ASA a basse dosi, Clopidogrel): Aumentano significativamente il rischio di sanguinamento.
• Corticosteroidi: Aumentano il rischio di ulcera gastrointestinale e sanguinamento.
• ACE-inibitori, Sartani, Diuretici: Il diclofenac può ridurre l’effetto antipertensivo e natriuretico di questi farmaci, aumentando il rischio di nefrotossicità e scompenso cardiaco.
• Litio, Metotrexato, Ciclosporina: Il diclofenac può ridurre l’escrezione di questi farmaci, aumentandone la tossicità (livelli plasmatici da monitorare).
• Farmaci ipoglicemizzanti orali: Possibile potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante.
• Inibitori della CYP2C9 (es. Voriconazolo): Possono aumentare l’esposizione al diclofenac.
• Induttori della CYP2C9 (es. Rifampicina): Possono ridurre l’esposizione al diclofenac.

Dose dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, assumerla non appena possibile. Tuttavia, se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo minimo di 4-6 ore tra una somministrazione e l’altra per le formulazioni a rilascio immediato.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio sono principalmente extensioni degli effetti avversi del farmaco: cefalea severa, nausea, vomito, dolore epigastrico, sanguinamento gastrointestinale, letargia, sonnolenza. In casi gravi possono manifestarsi insufficienza renale acuta, danno epatocellulare, convulsioni, depressione respiratoria e coma. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto. È fondamentale il monitoraggio delle funzioni vitali e degli equilibri idroelettrolitici. L’emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e il forte legame proteico del farmaco. In caso di ingestione recente, può essere considerata la somministrazione di carbone attivo.

Conservazione

Conservare il diclofenac nella confezione originale, al riparo da luce e umidità, a temperatura non superiore a 25-30°C (consultare il foglietto illustrativo del prodotto specifico per le indicazioni precise). Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Per il gel, evitare il congelamento.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o il trattamento prescritto dal medico curante o da un operatore sanitario qualificato. L’automedicazione con FANS, specialmente per periodi prolungati, può essere pericolosa. È fondamentale consultare sempre un medico prima di iniziare, modificare o interrompere qualsiasi terapia farmacologica. Il contenuto si basa sulle conoscenze mediche disponibili alla data di redazione e potrebbe non essere completo o aggiornato.

Recensioni

• Dott. Marco Bianchi, Reumatologo: “Il diclofenac rimane uno dei cardini della terapia sintomatica nelle artriti infiammatorie. La sua potenza antinfiammatoria è eccellente. La scelta tra formulazione orale e topica ci permette di personalizzare la terapia, minimizzando i rischi sistemici nei pazienti più fragili. Monitoraggio obbligatorio della funzione renale ed epatica nei trattamenti cronici.”
• Dott.ssa Elena Rossi, Medico dello Sport: “Nella gestione dei traumi muscolo-articolari acuti, il diclofenac gel è estremamente efficace e con un profilo di sicurezza favorevole grazie alla minima biodisponibilità sistemica. Lo consiglio spesso agli atleti per il controllo locale del dolore e dell’edema.”
• Farmacista Giorgio Verdi: “È uno dei FANS più richiesti. Il mio ruolo è fondamentale nel verificare le interazioni con altri farmaci assunti dal paziente, soprattutto anticoagulanti e antipertensivi, e nel ribadire l’importanza di assumerlo a stomaco pieno per proteggere la mucosa gastrica.”
• Recensione Paziente (anonima, tratta da forum medico moderato): “Assunto per una grave lombosciatalgia acuta su prescrizione. Effetto antidolorifico potentissimo, mi ha permesso di tornare a muovermi dopo due giorni di dolore invalidante. Purtroppo ho avuto forte acidità di stomaco nonostante l’assunzione con i pasti, per cui il medico mi ha successivamente switchato a un altro farmaco.”